บาริซิตินิบ

บาริซิตินิบ เป็นตัวยับยั้ง Janus kinase 1 (JAK1) และ 2 (JAK2) แบบเลือกและพลิกกลับได้ Janus kinase อยู่ในตระกูลไทโรซีนโปรตีนไคเนสและมีบทบาทสำคัญในการส่งสัญญาณทางเดินการอักเสบที่มักถูกกระตุ้นมากเกินไปในความผิดปกติของภูมิต้านตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ Baricitinib มีศักยภาพระดับนาโนโมลาร์ต่อ JAK1 (IC₅₀= 5.9 นาโนโมลาร์) และ JAK2 (IC₅₀= 5.7 นาโนโมลาร์) และยังยับยั้ง Tyk2 (IC₅₀= 53 นาโนโมลาร์) Baricitinib ปรับการส่งสัญญาณภูมิคุ้มกันโดยการระงับการปล่อยไซโตไคน์ แม้ว่าจะใช้เป็นหลักในโรคแพ้ภูมิตนเองและการจัดการพายุไซโตไคน์ที่เกี่ยวข้องกับโควิด-19 แต่ Baricitinib ก็กำลังได้รับความสนใจในการวิจัยเกี่ยวกับการอักเสบของระบบประสาท Baricitinib ปรากฏเป็นผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวลไม่มีกลิ่นและไม่มีรส

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	บาริซิตินิบ
หมายเลข CAS	1187594-09-7
สูตรโมเลกุล	C₁₆H₁₇N₇O₂S
น้ำหนักโมเลกุล	371.42 ก./โมล
รูปร่าง	ของแข็งสีขาว
จุดหลอมเหลว	212-215℃
สภาพการเก็บรักษา	-20℃
ความหนาแน่น	1.56

 

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

---

บาริซิตินิบ (olumiant) เป็นตัวยับยั้ง JAK2 และ JAK1 แบบคัดเลือกที่มีประสิทธิภาพจำกัดต่อ Janus kinase, Jak3 หรือ TYK2 ไคเนสเหล่านี้และการถ่ายทอดสัญญาณที่เกี่ยวข้องและวิถีการทำงานของตัวกระตุ้นการถอดรหัส (JAK-STAT) ประกอบขึ้นเป็นกลไกหลักภายในเซลล์ที่ควบคุมแอมพลิจูดและระยะเวลาของการส่งสัญญาณไซโตไคน์ผ่านตัวรับไซโตไคน์ชนิด I และชนิด II ตัวรับเหล่านี้ขาดการส่งสัญญาณผ่านกิจกรรมของเอนไซม์จากภายใน การส่งสัญญาณ Janus kinase และการกระตุ้นการถอดเสียงเกิดขึ้นผ่านเอนไซม์ฟอสโฟรีเลชั่นของ JAK ซึ่งนำไปสู่การกระตุ้น STAT ไซโตไคน์ที่มีการอักเสบหลายชนิด รวมถึง IL-6 และปัจจัยกระตุ้นอาณานิคมของแกรนูโลไซต์-มาโครฟาจ (GM-CSF) มีส่วนเกี่ยวข้องในการเกิดโรคของโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (RA) การส่งสัญญาณอินเตอร์เฟอรอนยังทำงานผ่านวิถี JAK-STAT อีกด้วย ดังนั้นสารยับยั้ง JAK1 และ JAK2 จึงสามารถกำหนดเป้าหมายเส้นทางไซโตไคน์ที่เกี่ยวข้องกับ RA ได้หลายเส้นทาง ซึ่งจะช่วยลดการกระตุ้นและการแพร่กระจายของเซลล์ภูมิคุ้มกันที่สำคัญที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ Baricitinib ไม่แสดงผลกระทบต่อ JAK3 ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับตัวรับ γ-chain ทั่วไป ไซโตไคน์ที่ขึ้นกับสาย γ ทั่วไปประกอบด้วย IL-15 และ IL-21, ซึ่งควบคุมการกระตุ้นการทำงานของลิมโฟไซต์, การทำงานและการเพิ่มจำนวนเป็นหลัก

 

Aตรงกันข้ามRการกระทำ

---

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการปวดหัว การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน และโพรงจมูกอักเสบ ไม่พบการติดเชื้อฉวยโอกาส การติดเชื้อวัณโรค หรือการเจาะระบบทางเดินอาหาร

 

Iการบ่งชี้

1. บาริซิทินิบได้รับการระบุสำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ที่มีฤทธิ์ปานกลางถึงรุนแรงในผู้ใหญ่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่อยาต้านรูมาตอยด์ตั้งแต่หนึ่งชนิดขึ้นไป อาจใช้เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับ methotrexate ประสิทธิภาพของบาริซิตินิบในการรักษาโรคสะเก็ดเงิน โรคไตจากเบาหวาน โรคผิวหนังภูมิแพ้ โรคลูปัส erythematosus และอาการอื่นๆ ขณะนี้อยู่ระหว่างการตรวจสอบในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 2

 

2. สำหรับใช้ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และสาขาสารเคมี

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการ Baricitinib สำหรับการวิจัยสารยับยั้ง JAK หรือการศึกษาโรคภูมิต้านตนเองหรือไม่? คอสเพอร์ฟาร์มพร้อมจำหน่ายแล้ว— ติดต่อวันนี้