อะดาพาลีน

อะดาพาลีน เป็นเรตินอยด์สังเคราะห์รุ่นที่สามที่ใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นส่วนผสมทางเภสัชกรรมในการรักษาสิวเฉพาะที่ โดยมีชื่อวางตลาดมากที่สุดในชื่อ Differin® ในฐานะที่เป็นตัวเอกการคัดเลือกของตัวรับกรดเรติโนอิก Adapalene จับกับ RAR เป็นพิเศษβ และ RARγการปรับการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการสร้างความแตกต่างของเซลล์ เคราตินไนเซชัน และการอักเสบ Adapalene ยับยั้งการเจริญเติบโตและความแตกต่างของซีโบไซต์ในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น และแสดงคุณสมบัติต้านการอักเสบที่มีศักยภาพโดยการยับยั้งการทำงานของไลโปออกซีจีเนส Adapalene ออกฤทธิ์มากกว่า indomethacin, betamethasone valerate, tretinoin, isotretinoin หรือ etretinate ในการยับยั้งการทำงานของ lipoxygenase ในขณะที่แสดงฤทธิ์เพียงเล็กน้อยต่อ cyclo-oxygenase สำหรับการควบคุมคุณภาพยาและการพัฒนาเชิงวิเคราะห์ Adapalene ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การตรวจสอบวิธีการ และการศึกษาความเสถียรในการผลิตยาสามัญ

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	อะดาพาลีน
หมายเลข CAS	106685-40-9
สูตรโมเลกุล	C₂₈H₂₈O₃
น้ำหนักโมเลกุล	412.52 ก./โมล
รูปร่าง	ขาวถึงขาวนวลแข็ง
จุดหลอมเหลว	319-322องศาเซลเซียส
จุดเดือด	606.3±55.0 องศาเซลเซียส
ความสามารถในการละลาย	DMSO: ≥10.31 มก./มล
สภาพการเก็บรักษา	2-8องศาเซลเซียส

 

PเภสัชวิทยาAการกระทำ

---

อะดาพาลีน เป็นสารประกอบเรตินอยด์ที่แสดงคุณสมบัติต้านการอักเสบในแบบจำลองการอักเสบทั้งในร่างกายและในหลอดทดลอง มีความคงตัวทางเคมี และไม่สลายตัวทันทีภายใต้อากาศหรือแสง กลไกการออกฤทธิ์เหมือนกับกรดเรติโนอิก ซึ่งเกี่ยวข้องกับการจับกับตัวรับนิวเคลียสของกรดเรติโนอิกที่จำเพาะ อย่างไรก็ตาม adapalene ไม่ได้จับกับตัวรับไซโตพลาสซึมที่เกี่ยวข้องกับโปรตีน การศึกษาการใช้ผิวหนังที่ดำเนินการในแบบจำลองเมาส์แสดงให้เห็นว่า adapalene สามารถรักษาสิวอักเสบได้ และยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการต่อต้านสิวและกระบวนการสร้างความแตกต่างของสิวอีกด้วย กลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการส่งเสริมการสร้างความแตกต่างตามปกติของเซลล์เยื่อบุผิวรูขุมขน ซึ่งช่วยลดการก่อตัวของไมโครโคมีโดน ในการวิเคราะห์ต้านการอักเสบมาตรฐานที่ดำเนินการในร่างกายและในหลอดทดลอง adapalene แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่เหนือกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับกรดเรติโนอิก มันยับยั้งการตอบสนองทางเคมีของเม็ดเลือดขาวโพลีมอร์โฟนิวเคลียร์ของมนุษย์ และยับยั้งการเผาผลาญของเม็ดเลือดขาวโพลีมอร์โฟนิวเคลียร์โดยการปิดกั้นการเปลี่ยนออกซิเดชันของกรดอาราชิโดนิกไปเป็นสารไกล่เกลี่ยการอักเสบ ซึ่งช่วยลดการตอบสนองการอักเสบที่เกิดจากเซลล์ Adapalene ได้รับการระบุสำหรับการรักษาสิวที่มีลักษณะเฉพาะโดย comedones, papules และ pustules รวมถึงสิวบนใบหน้า หน้าอก และหลัง

 

เภสัชจลนศาสตร์

---

อะดาพาลีน มีอัตราการดูดซึมผ่านผิวหนังต่ำมาก ในการทดลองทางคลินิก การใช้เฉพาะที่เป็นเวลานานกับรอยโรคสิวที่รุนแรง ส่งผลให้ความเข้มข้นของอะดาพาลีนต่ำมากจนตรวจไม่พบ เมื่อไร¹⁴adapalene ที่ติดฉลาก C ถูกฉีดให้กับหนู (ทางหลอดเลือดดำ, ในช่องท้อง, ทางปาก และเฉพาะที่) และกระต่าย (ทางหลอดเลือดดำ ทางปาก และทางเฉพาะที่) กิจกรรมของกัมมันตภาพรังสีถูกกระจายไปทั่วเนื้อเยื่อต่าง ๆ โดยมีระดับสูงสุดที่สังเกตได้ในตับ ม้าม ต่อมหมวกไต และรังไข่ Adapalene ถูกเผาผลาญเป็นหลักในสัตว์โดยผ่านปฏิกิริยา demethylation ของออกซิเจน ไฮดรอกซิเลชัน และปฏิกิริยาผัน โดยส่วนใหญ่การขับถ่ายจะเกิดขึ้นผ่านทางน้ำดี

 

[ปฏิกิริยา] ไม่พบปฏิกิริยาระหว่างผลิตภัณฑ์นี้กับยาอื่น ๆ ที่อาจใช้ควบคู่กันไปบนผิวหนัง อย่างไรก็ตาม ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับยาเรตินอยด์อื่นๆ หรือยาอื่นๆ ที่มีกลไกการออกฤทธิ์คล้ายคลึงกัน อะดาพาลีนมีโครงสร้างทางเคมีที่เสถียร และไม่สลายตัวอย่างรวดเร็วในอากาศหรือแสงแดด การศึกษาในสัตว์และมนุษย์อย่างกว้างขวางไม่ได้แสดงให้เห็นว่าไม่มีความเป็นพิษต่อแสงหรือความไวแสง อย่างไรก็ตาม ความปลอดภัยของการสัมผัสแสงแดดหรือรังสีอัลตราไวโอเลตซ้ำๆ ยังคงไม่แน่นอน ควรหลีกเลี่ยงแสงแดดหรือรังสียูวีมากเกินไปเมื่อใช้ผลิตภัณฑ์นี้ Adapalene มีการดูดซึมผ่านผิวหนังต่ำมาก ทำให้ปฏิกิริยาระหว่างยาทั้งระบบไม่น่าจะเกิดขึ้นได้ ไม่มีหลักฐานบ่งชี้ว่ายาคุมกำเนิด ยาปฏิชีวนะ หรือยารับประทานอื่นๆ ได้รับผลกระทบจากการใช้ Dafuwen เฉพาะที่ Dafuwen อาจทำให้เกิดการระคายเคืองเล็กน้อยในท้องถิ่น อาจเกิดการระคายเคืองเพิ่มเติมเมื่อใช้ควบคู่กับผลิตภัณฑ์ขัดผิว ยาสมานแผล หรือสารระคายเคือง ดังนั้นการใช้สารป้องกันสิวเฉพาะที่อื่นๆ ร่วมกัน เช่น อีริโธรมัยซิน (ความเข้มข้น≤4%), สารละลายคลอแรมเฟนิคอลฟอสเฟต (1%) หรือเจลน้ำเบนโซอิลเปอร์ออกไซด์ (ความเข้มข้น≤10%) ในตอนเช้าหรือเจล Dafuwen ในเวลากลางคืนอาจป้องกันการย่อยสลายที่เกิดจากปฏิกิริยาระหว่างยาหรือผลระคายเคืองสะสม

 

[ปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์]อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในช่วงเริ่มแรก 2–การรักษาเป็นเวลา 4 สัปดาห์ ได้แก่ ผื่นแดง ผิวแห้ง ตกสะเก็ด อาการคัน แสบร้อน หรือปวดแสบปวดร้อน ซึ่งโดยทั่วไปจะมีความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นไม่บ่อย ได้แก่ การถูกแดดเผา การระคายเคืองต่อผิวหนัง ความรู้สึกไม่สบายผิวหนัง ความรู้สึกแสบร้อน และอาการปวดแสบร้อน (ตามรายงานใน Chemicalbook) อาการไม่พึงประสงค์ที่พบไม่บ่อย ได้แก่ รอยแดงและบวมที่เกี่ยวข้องกับสิว ผิวหนังอักเสบและผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส อาการบวมน้ำที่ตา เยื่อบุตาอักเสบ เกิดผื่นแดง อาการคัน การเปลี่ยนสีผิว ผื่น และกลาก ในกรณีที่เกิดอาการไม่พึงประสงค์อย่างรุนแรง ควรลดความถี่ในการใช้ยาหรือหยุดการรักษา

 

แอปพลิเคชัน

---

อะดาพาลีน ซึ่งเป็นแอนะล็อกของกรดเรติโนอิก เป็นตัวเอกของตัวรับRARβและRARγ Adapalene ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์และทำให้เกิดการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ในหลอดทดลอง Adapalene gel เป็นตัวแทนการรักษาสิวที่มีประสิทธิภาพ

 

ติดต่อเรา

---

กำลังมองหา Adapalene สำหรับแคมเปญการผลิต API สำหรับโรคผิวหนัง โปรแกรมสร้างโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการวิจัยเรตินอยด์อยู่ใช่ไหม? Cosperpharm ทำให้มันง่าย ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร หรือการสนับสนุนทางเทคนิค เราพร้อมที่จะช่วยเหลือตามข้อกำหนดเฉพาะของคุณ