(S)-2-เมทิลโพรลีน

(S)-2-เมทิลโพรลีนเป็นส่วนประกอบหลักในการออกแบบยาเพปทิโดมิเมติก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในฐานะสารตกค้างหลัก P2 ในสารยับยั้งโปรติเอส HCV NS3/4A ที่ได้รับอนุมัติหลายรายการ ซึ่งรวมถึงเกลคาพรีเวียร์และวอกซิลาพรีเวียร์ กลุ่ม α‑เมทิลของ (S)-2-เมทิลโพรลีนสร้างจุดศูนย์กลางควอเทอร์นารีที่ล็อคพันธะ N–Cα ในรูปแบบที่เข้มงวด ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรในการเผาผลาญของพันธะเปปไทด์ที่ด้านปลาย N‑terminal ได้อย่างมาก ค่ากลุ่มเคมีในกระบวนการผลิต (S)-2-เมทิลโพรลีน เนื่องจากสามารถรวมเข้ากับโซ่เพปไทด์ที่กำลังเติบโตได้อย่างง่ายดายโดยใช้รีเอเจนต์การมีเพศสัมพันธ์มาตรฐานโดยไม่มีการเอพิเมอไรเซชัน Cosperpharm รับประกันว่า (S)-2-เมทิลโพรลีนได้รับอิแนนชิโอเมอร์ส่วนเกินเกิน 99.5% ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของการปนเปื้อนไดสเตอริโอเมอร์ในสารตัวยาแมโครไซคลิกสุดท้าย

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม?

Cosperpharm ผลิต (S)-2-เมทิลโพรลีนผ่านเส้นทางที่เลือกสรรได้และปรับขนาดได้ ซึ่งหลีกเลี่ยงการใช้สารเมทิลเลติ้งที่เป็นอันตราย และบรรลุความบริสุทธิ์ทางแสงที่เกิน 99.5% ได้อย่างน่าเชื่อถือ กระบวนการของเราเริ่มต้นจากแอล-โพรลีน และรักษาความสมบูรณ์ของสเตอริโอเคมีผ่านอีโนเลตอัลคิเลชันที่มีการควบคุม แต่ละแบทช์จะถูกปล่อยออกมาหลังการทดสอบยืนยันโดยไครัล HPLC, อะคิรัล HPLC, การหมุนจำเพาะ และปริมาณน้ำ เราสามารถจัดหากรดอะมิโนนี้ในปริมาณตั้งแต่ชุดห้องปฏิบัติการ 25 กรัมไปจนถึงถังเชิงพาณิชย์ขนาด 50 กิโลกรัม โดยทุกชุดมาพร้อมกับใบรับรองการวิเคราะห์ฉบับเต็ม และเอกสารทางเทคนิคที่สนับสนุนการส่ง ANDA หรือ NDA สำหรับผลิตภัณฑ์ยาต้านไวรัส เมื่อจำเป็น

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1. Protease‑Stable Quaternary Center – กลุ่ม α‑methyl สกัดกั้นการแตกแยกของเอนไซม์ของพันธะเปปไทด์ที่ปลาย N‑ ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการดูดซึมของเปปไทด์ Macrocyclic ทางปาก

2. โครงสร้างโพรลีนตามธรรมชาติ – (S) สเตอริโอเคมีตรงกับกรดอะมิโนที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ โดยรักษาการรับรู้ทางชีวภาพ

3. ของแข็งที่เป็นผลึก – ผงไม่ดูดความชื้น ไหลอย่างอิสระที่สามารถชั่งน้ำหนักได้อย่างแม่นยำโดยไม่มีข้อควรระวังพิเศษ

4. พร้อมสำหรับการเชื่อมต่อเปปไทด์ – เข้ากันได้กับ Fmoc‑SPPS มาตรฐานหรือโปรโตคอลเฟสโซลูชัน ไม่จำเป็นต้องปกป้องการจัดการกลุ่ม

5. การจัดหา GMP‑Ready – Cosperpharm สามารถจัดส่งวัสดุนี้ภายใต้การปฏิบัติตาม cGMP เต็มรูปแบบ พร้อมด้วยข้อมูลการตรวจสอบย้อนกลับและความเสถียรเต็มรูปแบบ

สถานการณ์การใช้งาน

1. แกนยับยั้งโปรตีเอส HCV

ทำหน้าที่เป็นชิ้นส่วน P2 ใน glecaprevir, voxilaprevir และยาต้านไวรัส macrocyclic ในการวิจัย

2. ความคงตัวของเปปไทด์ Macrocyclic

เปิดตัวองค์ประกอบการหมุนที่เข้มงวดในเปปไทด์แบบไซคลิกโดยมีเป้าหมายไปที่ปฏิกิริยาระหว่างโปรตีนและโปรตีน

3. β-การออกแบบเลียนแบบกิ๊บติดผม

ใช้เพื่อนิวเคลียสโครงสร้างแผ่น β ในเปปไทด์ต้านจุลชีพและการเลียนแบบแอนติบอดี

4. เครื่องมือชีววิทยาเคมี

รวมเข้ากับซับสเตรตฟลูออโรเจนิกและโพรบตามกิจกรรมสำหรับการโปรไฟล์โพรลิลเปปทิเดส

5. การพัฒนากระบวนการ

รูปแบบของแข็งที่สม่ำเสมอช่วยให้การชาร์จที่แม่นยำในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสสารละลายระดับกิโลกรัม

ติดต่อเรา

หากต้องการแนะนำความแข็งแกร่งเชิงโครงสร้างในการรักษาเปปไทด์ครั้งต่อไปของคุณ โปรดติดต่อกลุ่มผลิตภัณฑ์กรดอะมิโนของ Cosperpharm เราสามารถจัดส่งตัวอย่างการระบุลักษณะเฉพาะได้ทันทีและเสนอราคาสำหรับปริมาณในระดับนำร่องภายในไทม์ไลน์ของคุณ