เติร์ต-บิวทิล 4-((2S,5R)-5-((เบนซิลออกซี)อะมิโน)พิเพอริดีน-2-คาร์บอกซามิโด)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซีเลท

tert-Butyl 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate เป็นสารขั้นกลางเกรดยาที่มีความบริสุทธิ์สูง จัดหาโดย Cosperpharm สำหรับการพัฒนาและการผลิตสารยับยั้ง non-β-lactam β-lactamase สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญของแกน diazabicyclooctane ที่พบใน avibactam และ relebactam ซึ่งเป็นสารเสริมยาปฏิชีวนะที่ช่วยฟื้นฟูการทำงานของยาปฏิชีวนะ β-lactam ต่อเชื้อโรคแกรมลบที่ดื้อยา เนื่องจากเติร์ต-บิวทิล 4-((2S,5R)-5-((เบนซิลออกซี)อะมิโน)พิเพอริดีน-2-คาร์บอกซามิโด)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซีเลทคงรักษาไคราลิตี (2S,5R) ที่แน่นอนซึ่งจำเป็นสำหรับการยับยั้งเอนไซม์เป้าหมาย จึงทำให้สามารถประกอบชิ้นส่วนที่ควบคุมด้วยสเตอริโอของ API สุดท้ายได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ เติร์ต-บิวทิล 4-((2S,5R)-5-((เบนซิลออกซี)อะมิโน)พิเพอริดีน-2-คาร์บอกซามิโด)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซีเลทยังถูกใช้เป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ (สิ่งเจือปนในวิแบคแทม 115) สำหรับการควบคุมคุณภาพและการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน ที่ Cosperpharm แต่ละชุดของ tert-butyl 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate แต่ละชุดผลิตขึ้นภายใต้ระเบียบวิธีตามมาตรฐาน GMP ที่เข้มงวด และมาพร้อมกับเอกสารฉบับเต็มเพื่อสนับสนุนการพัฒนากระบวนการและการยื่นตามกฎระเบียบของคุณ

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม?

Cosperpharm ผสมผสานความเชี่ยวชาญทางเทคนิคเข้ากับห่วงโซ่อุปทานที่มีประสิทธิภาพเพื่อส่งมอบสารตัวกลางและมาตรฐานอ้างอิงคุณภาพสูง สิ่งอำนวยความสะดวกที่ได้รับแรงบันดาลใจจาก GMP และห้องปฏิบัติการวิเคราะห์ภายในองค์กร (HPLC, LC‑MS, NMR, GC) ช่วยให้มั่นใจได้ว่าการจัดส่งทุกครั้งจะตรงหรือเกินกว่าข้อกำหนดด้านความบริสุทธิ์ของคุณ เรานำเสนอเอกสารที่โปร่งใส รวมถึง COA ข้อมูลความเสถียร และโปรไฟล์ที่ไม่บริสุทธิ์ เพื่อให้การยื่นตามกฎระเบียบของคุณง่ายขึ้น ด้วยทีมสนับสนุนลูกค้าที่ทุ่มเทและระยะเวลารอคอยสินค้าที่แข่งขันได้ Cosperpharm ได้กลายเป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้สำหรับบริษัทยาทั่วโลกกว่า 30 แห่ง สำหรับ tert-บิวทิล 4-((2S,5R)-5-((เบนซิลออกซี)อะมิโน)พิเพอริดีน-2-คาร์บอกซามิโด)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซีเลท เรารักษาสต็อกความปลอดภัยและสามารถปรับขนาดจากกรัม R&D ไปเป็นกิโลกรัมเชิงพาณิชย์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1.ไคราลิตีที่แน่นอน (2S,5R) – ตรวจสอบโดย chiral HPLC; สเตอริโอเคมีที่ถูกต้องเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับกิจกรรมการยับยั้ง β‑lactamase ของ API สุดท้าย เช่น avibactam และ relebactam

2.กลุ่มป้องกันมุมฉาก – กลุ่ม Boc (แยกออกได้ภายใต้กรดอ่อน) และกลุ่มเบนซิลออกซีอะมิโน (แยกออกได้โดยการไฮโดรจิโนไลซิส) ช่วยให้เปิดหน้ากากแบบขั้นตอนโดยไม่มีปฏิกิริยาข้าม

3. การเชื่อมต่อคาร์บอกซาไมด์ที่เสถียร – ให้การเชื่อมต่อที่แข็งแกร่งระหว่างวงแหวนพิเพอริดีนทั้งสอง ต้านทานไฮโดรไลซิสในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน

4.ความบริสุทธิ์ของผลึกสูง – แยกเป็นของแข็ง ง่ายต่อการจัดการ และชั่งน้ำหนัก ด้วยความบริสุทธิ์ของ HPLC ≥98%

5. ปฏิกิริยาอเนกประสงค์ – เอมีนทุติยภูมิอิสระ (หลังการกำจัด Boc) และไฮดรอกซิลามีน (หลังจากดีเบนซิเลชัน) สามารถใช้สำหรับการเกิดไซคลิกไลเซชันเพื่อสร้างโครงไดอาซาบิไซโคล็อกเทน

เส้นทางสังเคราะห์

การสังเคราะห์เติร์ต-บิวทิล 4-((2S,5R)-5-((เบนซิลออกซี)อะมิโน)พิเพอริดีน-2-คาร์บอกซามิโด)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซีเลทเป็นไปตามแนวทางไครัลพูลซึ่งเริ่มต้นจากกรด L‑ไพโรกลูตามิก หลังจากสร้างแกนพิเพอริดีน (2S,5R) แล้ว หมู่ 5-เบนซิลออกซีอะมิโนจะถูกนำเสนอผ่านอะมิเนชันแบบเลือกสรรหรือออกซิเมชัน/รีดิวซ์ จากนั้น สารตัวกลางของกรดพิเพอริดีน-2-คาร์บอกซิลิกจะถูกกระตุ้นและควบคู่กับ N-Boc-พิเพอริดิน-4-เอมีน โดยใช้รีเอเจนต์เชื่อมต่อมาตรฐาน เช่น HOBt/EDC ขั้นตอนที่เป็นตัวแทนจาก CN111606844 รายงานปฏิกิริยาของกรดที่อยู่ตรงกลางกับเอมีนเมื่อมี AlCl₃ ในโทลูอีนที่ 50°C เป็นเวลา 3 ชั่วโมง ตามด้วยการปรับปรุงด้วยน้ำและการตกผลึกจากปิโตรเลียมอีเทอร์ ทำให้ได้ผลผลิต 88% ผลิตภัณฑ์นี้มักถูกแยกออกเป็นเกลือโทซิเลตเพื่อปรับปรุงความเป็นผลึก Cosperpharm สามารถให้รายละเอียดกระบวนการที่ไม่เป็นความลับภายใต้ข้อตกลงร่วมกัน

ติดต่อเรา

พร้อมสั่ง tert-butyl 4-((2S,5R)-5-((benzyloxy)amino)piperidine-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate แล้วหรือยัง? ขอตัวอย่าง ใบเสนอราคา หรือคำปรึกษาด้านเทคนิคจาก Cosperpharm วันนี้