ซิตาฟล็อกซาซิน

ซิตาฟล็อกซาซิน เป็นผลิตภัณฑ์ใหม่‑รุ่นกว้าง‑ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลนชนิดรับประทานแบบสเปกตรัมที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจและทางเดินปัสสาวะ ในฐานะที่เป็นยาปฏิชีวนะ fluoroquinolone Sitafloxacin ยับยั้งการทำงานของ DNA gyrase และ topoisomerase IV ของแบคทีเรียได้อย่างมีประสิทธิภาพ ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญต่อการจำลอง DNA ของแบคทีเรีย Sitafloxacin ถูกจัดให้เป็นของแข็งผลึกที่มีความบริสุทธิ์ของ≥98%. สารทดแทนสไปโรไซคลิกอันเป็นเอกลักษณ์ที่ตำแหน่ง C7 ของ Sitafloxacin มีส่วนช่วยในการเพิ่มประสิทธิภาพในการต่อต้านฟลูออโรควิโนโลน‑สายพันธุ์ต้านทาน นอกจากนี้ Sitafloxacin ยังมีใช้เป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบวิธีการ การประยุกต์ใช้การควบคุมคุณภาพ และการยื่นเอกสาร ANDA

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	ซิตาฟล็อกซาซิน
หมายเลข CAS	127254-12-0
สูตรโมเลกุล	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
น้ำหนักโมเลกุล	409.81 ก./โมล
รูปร่าง	ขาวคของแข็งผลึก
ความหนาแน่น	1.63 ± 0.1 ก./ซม. (คาดการณ์)
จุดเดือด	629.2 ± 55.0 °C (ทำนาย)
สภาพการเก็บรักษา	เก็บที่อุณหภูมิ -20°C

 

กิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย

---

ในการศึกษา ceftaidime แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ที่เหนือกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ ciprofloxacin และ ofloxacin ต่อแบคทีเรียแกรมลบส่วนใหญ่ในสายพันธุ์ที่แยกได้ทางคลินิกมากกว่า 5,000 สายพันธุ์ มันแสดงประสิทธิภาพที่แข็งแกร่งกว่า sparfloxacin, fleroxacin หรือ ofloxacin ต่อ Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus aureus ที่ไวต่อ methicillin หรือ quinolone, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, สายพันธุ์ Pseudomonas, Xanthomonas aliphatica, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae และ Bacteroides fragilis (MIC90:0.006–3.13 μกรัม/มิลลิลิตร; หนังสือเคมี) Ceftaidime เป็นสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อต้าน Enterobacteriaceae มากที่สุด กิจกรรมต่อต้าน Moraxella (MIC90 = 0.025μกรัม/มิลลิลิตร) และอะซิเนโทแบคเตอร์ แคลโคอะซิติคัส (MIC90 = 0.39μกรัม/มิลลิลิตร) เทียบเคียงได้กับสปาร์ฟลอกซาซิน Ciprofloxacin และ tosufloxacin มีฤทธิ์เทียบเท่ากับ ceftazidime ต่อ Klebsiella oxytoca ในขณะที่ ciprofloxacin มีฤทธิ์เทียบเท่ากับ ceftazidime ต่อ Proteus mirabilis สำหรับสายพันธุ์ที่ทดสอบอื่นๆ ทั้งหมด เซฟตาซิดีมแสดงฤทธิ์ที่เหนือกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับยาปฏิชีวนะที่กล่าวมาข้างต้น (รวมถึงโลมีฟลอกซาซินด้วย)

 

Pเภสัชจลนศาสตร์

---

อาสาสมัครสาธารณสุขให้ยาเซฟตาซิดีมในขนาดรับประทานครั้งเดียวตั้งแต่ 25 ถึง 200 มก. ซึ่งแสดงค่า Cmax เพิ่มขึ้นตามขนาดยา (0.29–1.86 μกรัม/มิลลิลิตร) และค่า AUC (1.52–12.03 μg·มล⁻¹·ชม). ภายใต้เงื่อนไขการอดอาหาร ครึ่งชีวิต (t₁/₂β) อยู่ระหว่าง 4.40 ถึง 5.02 ชั่วโมง; ปริมาณการกระจาย (VdSS) เท่ากับ 1.46–1.96 ลิตร/กก.; ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (tmax) เกิดขึ้นที่ 1.0–1.3 ชม.; และการกวาดล้าง (CL) คือ 28–32 มล./นาที อัตราการฟื้นตัวของปัสสาวะใน 48 ชั่วโมงอยู่ระหว่าง 69% ถึง 74% ของขนาดยาโดยมีการขับถ่ายอุจจาระเพียง 3% ที่ขนาดยา 100 มก. อัตราการจับกับโปรตีนในซีรัมคือประมาณ 50% การให้ยาหลายครั้งไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งบ่งชี้ถึงศักยภาพในการสะสมเซฟาซิไดม์ต่ำ สารหลักคืออนุพันธ์ของกลูโคไซด์เอสเทอร์ซึ่งประกอบไปด้วย 30–ความเข้มข้นของซีรั่ม 38% และ 5–12% ของความเข้มข้นของปัสสาวะในหนู

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

ซิตาฟล็อกซาซิน (DU6859a) เป็นยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลนแบบรับประทานที่มีประสิทธิภาพ โดยมีฤทธิ์ในหลอดทดลองต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบในวงกว้าง รวมถึงสายพันธุ์ที่ไม่ใช้ออกซิเจนและเชื้อโรคที่ผิดปกติ ระบุไว้สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจและการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

 

ติดต่อเรา

---

กำลังมองหา Sitafloxacin ระดับพรีเมียมสำหรับการผลิตยาต้านแบคทีเรียหรือโครงการพัฒนาเชิงวิเคราะห์อยู่ใช่ไหม? Cosperpharm เป็นแหล่งที่เชื่อถือได้ของคุณ ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร หรือการสนับสนุนทางเทคนิค— เรามุ่งมั่นที่จะมอบคุณภาพและบริการที่คุณคาดหวัง