รีเลแบคแทม

รีเลแบคแทม คือหัวใจสำคัญเบต้า-สารยับยั้งแลคตาเมสที่คืนประสิทธิภาพของยาปฏิชีวนะ carbapenem ต่อเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยา ในฐานะที่เป็นสารยับยั้ง diazabicyclooctane Relebactam มีฤทธิ์ต่อต้านสเปกตรัมในวงกว้างเบต้า-แลคตาเมส รวมถึงเอนไซม์คลาส A (ESBLs และ KPC) และคลาส C (AmpC) ทำให้เป็นส่วนประกอบสำคัญในการบำบัดแบบผสมผสานสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ซับซ้อน (cUTIs) ภายในที่ซับซ้อน‑การติดเชื้อในช่องท้อง (cIAIs) โรงพยาบาล‑โรคปอดบวมจากแบคทีเรีย (HABP) และเครื่องช่วยหายใจ‑โรคปอดบวมจากแบคทีเรียที่เกี่ยวข้อง (VABP) เมื่อร่วม‑รีเลแบคแทม เมื่อบริหารร่วมกับ imipenem จะช่วยปกป้องยาปฏิชีวนะจากการย่อยสลายของเอนไซม์ ดังนั้นจึงขยายสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียให้รวมถึง carbapenem‑Enterobacteriaceae และ Pseudomonas aeruginosa ที่ทนทาน เป็นที่สูง‑ค่าตัวกลางทางเภสัชกรรมและมาตรฐานอ้างอิง Relebactam เป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้สำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน และการทดสอบการควบคุมคุณภาพในการผลิตผลิตภัณฑ์ผสม imipenem/relebactam นอกจากนี้ Relebactam ยังทำหน้าที่เป็นวัสดุอ้างอิงที่สำคัญสำหรับการยื่นเอกสาร ANDA และการทดสอบการปฏิบัติตามข้อกำหนดทางเภสัชกรรม ซึ่งสนับสนุนผู้ผลิตทั่วไปในการสาธิตความสมมูลทางชีวภาพและคุณภาพของผลิตภัณฑ์ โครงสร้างไดอาซาบิไซโคล็อกเทนอันเป็นเอกลักษณ์ของสารประกอบยังทำให้ Relebactam กลายเป็นสารประกอบเครื่องมืออันทรงคุณค่าสำหรับการศึกษาเบต้า-กลไกการยับยั้งแลคตาเมสและการพัฒนาต่อไป‑สารเสริมยาปฏิชีวนะรุ่น

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	รีเลแบคแทม
หมายเลข CAS	1174018-99-5
สูตรโมเลกุล	C₁₂H₂₀N₄O₆S
น้ำหนักโมเลกุล	348.38กรัม/โมล
รูปร่าง	ขาวจนสว่างสีเหลืองแข็ง
จุดหลอมเหลว	>252°C (ธันวาคม)
ความหนาแน่น	1.59 ก./ซม.3
ความสามารถในการละลาย	DMSO (เล็กน้อย), น้ำ (เล็กน้อย)
สภาพการเก็บรักษา	ดูดความชื้น ตู้แช่แข็ง −20°C ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย

แอปพลิเคชัน

---

รีเลแบคแทม เป็นนวนิยายβ-สารยับยั้งแลคตาเมสค้นพบและพัฒนาโดย Merck & Co. ซึ่งมีฤทธิ์ต้านสารยับยั้งในวงกว้างβ-แลคตาเมส ยากลุ่มยูเรียแบบไซคลิกนี้เมื่อรวมกับ imipenem และ ciprofloxacin ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อในช่องท้องที่ซับซ้อน (cIAIs)

 

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

---

รีเลแบคแทม มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยการจับโควาเลนต์กับสารตกค้างในซีรีนที่บริเวณออกฤทธิ์ของ Ambler-type A, C และ D β-lactamases ซึ่งจะเป็นการเพิ่มความเข้มข้นของการจับตัวของยากับโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน (PBP) กลไกนี้ก่อให้เกิดความท้าทายที่สำคัญสำหรับยาปฏิชีวนะประเภทนี้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อก่อโรคแกรมลบที่ดื้อยาหลายชนิด

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

 

ติดต่อเรา

---

การรักษาความปลอดภัยให้ Relebactam สำหรับแคมเปญการผลิตยาปฏิชีวนะผสมบำบัด โครงการจัดทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการวิจัยต้านแบคทีเรียควรตรงไปตรงมา Cosperpharm ทำให้มันง่าย