สินค้า
พาลิเพอริโดน
  • พาลิเพอริโดนพาลิเพอริโดน

พาลิเพอริโดน

Model:144598-75-4
ปาลิเพอริโดน (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]เอทิล]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one) หรือที่เรียกว่า 9-hydroxyrisperidone เป็นสารออกฤทธิ์หลักของยาที่ผิดปรกติ ยารักษาโรคจิต risperidone ตามโครงสร้างแล้ว พาลิเพอริโดนมีระบบวงแหวนเบนซิซอกซาโซลที่หลอมรวมกับวงแหวนพิเพอริดีน ซึ่งเชื่อมต่อผ่านตัวเชื่อมโยงเอทิลกับแกนเตตระไฮโดรไพริโดไพริมิดิโนนซึ่งมีหมู่ไฮดรอกซีที่ตำแหน่ง 9

พาลิเพอริโดน เป็นยารักษาโรคจิตที่ผิดปกติซึ่งอยู่ในกลุ่มเคมีของอนุพันธ์ของ benzisoxazole ปาลิเพอริโดนเป็นเมตาบอไลต์ 9-ไฮดรอกซีของริสเพอริโดน และแสดงความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ 5-HT₂A (Ki = 0.4 nM สำหรับตัวรับ 5-HT₂A ของมนุษย์ที่ถูกโคลน) และการต่อต้านตัวรับโดปามีน D₂ ที่มีศักยภาพ พาลิเพอริโดนเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมในยาเม็ดขยายเวลา Invega® สำหรับการรักษาโรคจิตเภทและโรคจิตโซแอฟเฟกทีฟ Paliperidone ยังเป็นมอยอิตีที่ออกฤทธิ์ซึ่งปล่อยออกมาจากสารแขวนลอยแบบฉีดออกฤทธิ์ยาว Paliperidone Palmitate (Invega Sustenna®, Invega Trinza®) ในบริบทของการควบคุมคุณภาพ Paliperidone ถูกกำหนดอย่างเป็นทางการว่าเป็น Risperidone Impurity C (EP) ทำให้เป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ที่จำเป็นสำหรับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปนในผลิตภัณฑ์ที่มีริสเพอริโดน



พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์



พารามิเตอร์

ข้อมูลจำเพาะ

ชื่อสินค้า

พาลิเพอริโดน

หมายเลข CAS

144598-75-4

สูตรโมเลกุล

C₂₃H₂₇FN₄O₃

น้ำหนักโมเลกุล

426.48 ก./โมล

จุดหลอมเหลว

158–160°ซ

จุดเดือด

612.3 ± 65.0 °C (ทำนาย)

ความหนาแน่น

1.45 ± 0.1 ก./ซม. (คาดการณ์)

พีเค

13.00 ± 0.60 น

ความสามารถในการละลาย

DMSO: ละลายได้ 2 มก./มล. ใส (อุ่น)

รูปร่าง

ขาวถึงน้ำตาลผง

สภาพการเก็บรักษา

2–8°ซ




แอปพลิเคชัน


พาลิเพอริโดน เป็นสารเคมีซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ risperidone ซึ่งเป็นยารักษาโรคจิตที่ไม่ปกติ เป็นรีเอเจนต์การวิจัยทางวิทยาศาสตร์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในอณูชีววิทยา เภสัชวิทยา และสาขาการวิจัยทางวิทยาศาสตร์อื่นๆ Paliperidone เป็นอนุพันธ์ของ benzisoxazole ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ risperidone, 9-hydroxyrisperidone และยารักษาโรคจิตชนิดใหม่ กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับผลการปิดกั้นโดปามีน D2 และ 5-hydroxytryptamine 2A (5HT2A) มันมีผลในการปิดกั้นตัวรับ adrenergic α1, α2 และฮิสตามีน H1 และไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับโคลีนและ adrenergic β1 และ β2 ไอโซเมอร์ของ levorotatory และ dextrorotatory มีผลทางเภสัชวิทยาที่คล้ายคลึงกัน ในหลอดทดลอง

.

การศึกษานอกร่างกาย


พาลิเพอริโดน เพิ่มการสะสมภายในเซลล์ของ Rh123 และ DOX อย่างมีนัยสำคัญในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น ปาลิเพอริโดนทำงานได้ดีกับ Aβ (25-35) และ MPP(+) ที่ความเข้มข้นต่ำ (10 และ 50 μM) และป้องกันเฉพาะ SH-SY5Y จากความเสียหายของไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์ ปาลิเพอริโดน (100 ไมโครโมลาร์) ช่วยลดการสูญเสียเซลล์ที่เกิดจากความเครียดต่างๆ ได้อย่างสมบูรณ์ โดยไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยา พาลิเพอริโดนมีผลในการขับความเครียดออกซิเดชันสูงกว่า APD อื่นๆ ในหลายลักษณะ เช่น การผลิตกลูตาไธโอนจำนวนมาก HNE ที่ต่ำกว่า และผลิตภัณฑ์โปรตีนคาร์บอนิล ปาลิเพอริโดนเพิ่มความเป็นพิษของโดปามีนในปริมาณสูงสุด และเป็น AP เดียวที่เพิ่มการทำงานของเซลล์อย่างมีนัยสำคัญ เมื่อเปรียบเทียบกับเซลล์ที่ได้รับโดปามีนเพียงอย่างเดียว (8.1%)



ในการศึกษา Vivo


พาลิเพอริโดน ช่วยคืนกลูตาเมตนอกเซลล์ในชั้นฐานของเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้าของหนู ในหนู Paliperidone ยังป้องกันการเพิ่มขึ้นของกลูตาเมตนอกเซลล์ที่เกิดจาก MK-801 แบบเฉียบพลัน การบริหารร่วมกันของ Paliperidone และ Escitalopram ช่วยคืนค่าการยับยั้งอัตราการยิงของเซลล์ประสาท NE และเปอร์เซ็นต์ของการปล่อยเซลล์ประสาทอย่างกะทันหัน Paliperidone ช่วยลดพฤติกรรมการกัดและก้าวร้าวในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยาในปริมาณที่มีประสิทธิผล Paliperidone ช่วยลดพฤติกรรมก้าวร้าวลงอย่างมาก



ติดต่อเรา


ต้องการ Paliperidone เป็นวัสดุตั้งต้น API, มาตรฐานอ้างอิง Risperidone Impurity C หรือสารตั้งต้นสังเคราะห์ของ Paliperidone Palmitate หรือไม่ Cosperpharm จัดหากลุ่มผลิตภัณฑ์เชิงรุกนี้ด้วยความเข้มงวดในการวิเคราะห์และความยืดหยุ่นในการจัดหาตามข้อกำหนดในการยื่นตามกฎระเบียบ ทีมสนับสนุนลูกค้าเฉพาะของเราให้ความช่วยเหลือส่วนบุคคล ตั้งแต่คำแนะนำทางเทคนิคเกี่ยวกับการจัดเก็บและการจัดการไปจนถึงเอกสารที่กำหนดเองสำหรับการตรวจสอบวิธีการของคุณหรือการส่ง ANDA



เรายินดีรับคำถามทุกขนาด: มาตรฐานอ้างอิง ชุดนำร่อง หรือปริมาณ API จำนวนมาก ขอใบเสนอราคา สอบถามเกี่ยวกับโปรแกรมการตรวจสอบเสถียรภาพของเรา หรือกำหนดเวลาการตรวจสอบสิ่งอำนวยความสะดวก ทีมงานของเราพร้อมที่จะช่วยเหลือ ติดต่อ Cosperpharm ทางอีเมลหรือผ่านเว็บไซต์ของเรา และคาดหวังข้อเสนอที่มีรายละเอียดชัดเจนภายในหนึ่งวันทำการ ความสำเร็จของคุณกับ Paliperidone เริ่มต้นจากความมุ่งมั่นของเราในด้านคุณภาพและบริการ

แท็กยอดนิยม: ปาลิเพอริโดน จีน ผู้ผลิต ผู้จำหน่าย โรงงาน
ส่งคำถาม
ข้อมูลติดต่อ
  • ที่อยู่

    เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน

  • โทร

    +86-18986204913

  • อีเมล

    info@cosperpharma.com

หากมีข้อสงสัยเกี่ยวกับผลิตภัณฑ์หรือรายการราคาของเรา โปรดฝากอีเมลของคุณไว้กับเรา แล้วเราจะติดต่อกลับภายใน 24 ชั่วโมง
X
เราใช้คุกกี้เพื่อมอบประสบการณ์การท่องเว็บที่ดีขึ้น วิเคราะห์การเข้าชมไซต์ และปรับแต่งเนื้อหาในแบบของคุณ การใช้ไซต์นี้แสดงว่าคุณยอมรับการใช้คุกกี้ของเรานโยบายความเป็นส่วนตัว