โอลเมซาร์แทน เมดอกซ์มิล

Olmesartan Medoxomil ทำหน้าที่เป็นตัวกลางทางเภสัชกรรมที่สำคัญและเป็นส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่สำคัญ (API) สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง ในฐานะที่เป็น prodrug Olmesartan Medoxomil เองก็ไม่ได้ใช้งาน อย่างไรก็ตาม มันถูกแปลงไปเป็น Olmesartan ตัวรับตัวรับ Angiotensin II ที่ใช้งานอยู่อย่างสมบูรณ์ในระหว่างการดูดซึมจากทางเดินอาหาร กระบวนการนี้ได้รับการอำนวยความสะดวกโดยกลุ่ม medoxomil ester บน Olmesartan Medoxomil ซึ่งได้รับการออกแบบมาเพื่อเพิ่มการดูดซึมในช่องปาก ในขณะเดียวกันก็ปกป้อง moiety ของกรดคาร์บอกซิลิกที่ใช้งานอยู่จากการย่อยสลาย ในร่างกาย Olmesartan รูปแบบออกฤทธิ์ของ Medoxomil ซึ่งก็คือ olmesartan ทำหน้าที่ปิดกั้นตัวรับ AT1 อย่างมีศักยภาพและเฉพาะเจาะจง ซึ่งนำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดและลดความดันโลหิต สิ่งนี้ทำให้ Olmesartan Medoxomil เป็นการบำบัดหลักสำหรับการจัดการความดันโลหิตสูง และได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางถึงประสิทธิภาพ ความปลอดภัย และผลที่ยั่งยืน

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

ไฮโดรไลเสตของ Olmesartan Medoxomil (CS-866) คือ Olmesartan ซึ่งเป็นตัวรับ AT1 ชนิดย่อย angiotensin II receptor antagonist

In VอิโทรSเรียน

Olmesartan Medoxomil ช่วยลดปริมาณไฮดรอกซีโพรลีนในตับ การแสดงออกของ mRNA ของคอลลาเจน α1(I) α-smooth Muscle actin (α-SMA) อย่างมีนัยสำคัญ และเปลี่ยนปัจจัยการเจริญเติบโต-β1 (TGF-β1) ในพลาสมา Olmesartan Medoxomil เป็นผลิตภัณฑ์ที่มีเอสเทอร์มอยอิตี หลังจากการบริหารช่องปากแล้ว จะถูกตัดออกอย่างรวดเร็วเพื่อปล่อย Olmesartan ในรูปแบบที่ใช้งานอยู่ (RNH-6270) Olmesartan เป็นศัตรูที่มีศักยภาพสูง สามารถแข่งขันได้ และเลือกสรรได้ของตัวรับ AT1 ทั้งหมด และแทบไม่มีผลกระทบที่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับ AT2 และ AT4

ในVivoSการศึกษา

ในหนูที่มีสติ Olmesartan ออกแรงยับยั้งอย่างรวดเร็วและยั่งยืนต่อการตอบสนองของแรงกดดันที่เกิดขึ้นทั้งหมด นอกจากนี้ olmesartan medoxomil ในช่องปากยังยับยั้งการตอบสนองของแรงกดดันเต็มรูปแบบ แต่การออกฤทธิ์จะช้ากว่าเมื่อเปรียบเทียบกับการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ในหนูทดลองและสุนัขหลายรุ่น Olmesartan มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตขึ้นอยู่กับขนาดยา โดยมีผลเด่นชัดที่สุดที่พบในแบบจำลองที่มีเรนินในพลาสมาสูง เมื่อเปรียบเทียบกับฟีโนไทป์ของเรนินปกติหรือต่ำ นอกเหนือจากฤทธิ์ลดความดันโลหิตแล้ว ยา Olmesartan Medoxomil แบบรับประทานยังแสดงให้เห็นผลประโยชน์ในสัตว์ทดลองที่เป็นโรคไตและภาวะหัวใจล้มเหลวประเภทต่างๆ และมีฤทธิ์ต้านหลอดเลือดในสัตว์ที่มีไขมันในเลือดสูง ในหนูทดลอง ยา Olmesartan Medoxomil แบบรับประทานช่วยบรรเทาการบาดเจ็บทางจุลพยาธิวิทยาและทางชีวเคมีในลำไส้ใหญ่ของหนูโดยขึ้นกับขนาดยา โดยให้ผลเทียบเท่าหรือเหนือกว่า Sulfasalazine ที่เป็นสารมาตรฐานด้วยซ้ำ ในหนูทดลอง ยา Olmesartan Medoxomil แบบรับประทานช่วยลดการชักนำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวในปอดได้อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งสังเกตได้ไม่เพียงแต่โดยการตรวจหัวใจด้วยคลื่นเสียงความถี่สูงเท่านั้น แต่ยังรวมถึงระดับเปปไทด์ natriuretic ในสมอง (BNP) ในหนูที่ขาดออกซิเจนแบบเรื้อรัง และลดการชักนำของ TGF-β และการแสดงออกของยีนเอนโดทีลินในการศึกษาระดับโมเลกุล

ติดต่อเรา

การรักษา Olmesartan Medoxomil คุณภาพสูงสำหรับการผลิต API ความดันโลหิตสูงหรือโครงการวิจัยเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดควรตรงไปตรงมา Cosperpharm ทำให้เป็นเรื่องง่าย ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณและขอใบเสนอราคา