ลูลิโคนาโซล

ลูลิโคนาโซล เป็นยาต้านเชื้อรา imidazole ในวงกว้างชนิดใหม่ที่ใช้ในการรักษาเฉพาะที่ของ interdigital tinea pedis (เท้าของนักกีฬา), tinea corporis (กลาก) และ tinea cruris (คันจ๊อค) Luliconazole แสดงให้เห็นการออกฤทธิ์ในหลอดทดลองที่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านโรคผิวหนัง โดยมีความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำ (MIC) ที่ 0.12–2 μg/mL เทียบกับสายพันธุ์ Trichophyton ซึ่งแสดงฤทธิ์ที่เหนือกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับ Terbinafine, ketoconazole และ miconazole นอกจากนี้ Luliconazole ยังมีฤทธิ์รุนแรงต่อเชื้อ Malassezia furfur (MIC: 0.004–0.016 μg/mL) ซึ่งเป็นสาเหตุของโรค pityriasis versicolor โดยมีประสิทธิภาพเทียบเท่าหรือสูงกว่า ketoconazole Luliconazole ได้รับการพัฒนาครั้งแรกโดย Nihon Nohyaku Co., Ltd. และได้รับการอนุมัติจากประเทศญี่ปุ่นในปี 2548 ภายใต้ชื่อแบรนด์ Lulicon และได้รับการอนุมัติจาก FDA ของสหรัฐอเมริกาในปี 2556 ให้เป็นสูตรครีม 1% วางตลาดในชื่อ Luzu® เนื่องจากเป็น R-enantiomer ที่ออกฤทธิ์ของโมเลกุล chiral Luliconazole แสดงให้เห็นถึงความก้าวหน้าที่สำคัญในการรักษาด้วยยาต้านเชื้อราเฉพาะที่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการติดเชื้อเดอร์มาโทไฟต์ ซึ่งมีฤทธิ์ที่มีศักยภาพและโปรไฟล์การเจาะผิวหนังที่ดีมีข้อดีทางคลินิก

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม?

เมื่อการพัฒนา API ต้านเชื้อราหรือการตรวจสอบวิธีการวิเคราะห์ของคุณต้องใช้ Luliconazole คุณภาพสูง Cosperpharm มอบความเข้มงวดในการวิเคราะห์ ความลึกของเอกสารประกอบ และความน่าเชื่อถือในการจัดหาที่ลูกค้าด้านเภสัชกรรมต้องการ

ความบริสุทธิ์ทางแสงเริ่มต้นที่นี่ Luliconazole เป็น R-enantiomer ที่ออกฤทธิ์ และความสมบูรณ์ของสเตอริโอเคมีเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับฤทธิ์ต้านเชื้อรา โปรโตคอลการปลดปล่อยของเราประกอบด้วยการตรวจสอบไครัล HPLC ของความบริสุทธิ์อีแนนทิโอเมอร์ การวัดการหมุนด้วยแสง (−48.0 ถึง −53.0°) และการยืนยันตัวตนโดย NMR และ MS — เนื่องจากการเกิดราซีมิเซชันหรือการเจือปนทางสเตอริโอเคมีจะลดประสิทธิภาพของสูตรผสมของคุณ

เอกสารประกอบที่รองรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งประกอบด้วยใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) ที่มีความบริสุทธิ์ของ HPLC เฉพาะแบทช์ (≥98.0%) ข้อมูลการหมุนด้วยแสง การวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง และการตรวจสอบย้อนกลับด้วยโครมาโตกราฟี ข้อมูลสรุปด้านความเสถียรและแพ็คเกจเอกสารที่พร้อมใช้ DMF พร้อมรองรับการยื่นแบบ ANDA หรือ NDA ของคุณ

อุปทานที่ยืดหยุ่นสำหรับการวิจัยและการผลิต Cosperpharm จัดจำหน่าย Luliconazole ในทุกเครื่องชั่ง ตั้งแต่ปริมาณกรัมสำหรับการวิจัยและพัฒนา การพัฒนากระบวนการ และการใช้งานมาตรฐานอ้างอิง ไปจนถึงปริมาณมากสำหรับการผลิตตามสูตรเชิงพาณิชย์

การสนับสนุนด้านเทคนิคสำหรับขั้นตอนการพัฒนาเต็มรูปแบบ ทีมงานของเราสามารถให้คำแนะนำเกี่ยวกับความเข้ากันได้ของสูตรผสม ข้อพิจารณาด้านความเสถียร (สารประกอบมีความไวต่อแสง) และวิธีการวิเคราะห์สำหรับโปรไฟล์สิ่งเจือปน

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

 กิจกรรมต้านเชื้อราในวงกว้างที่มีศักยภาพ

ลูลิโคนาโซล มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อผิวหนังได้ดีกว่า (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T.tonsurans) โดยมีค่า MIC 0.12–2 μg/mL มีประสิทธิภาพเหนือกว่า terbinafine, ketoconazole และ miconazole เมื่อเทียบกับ Malassezia furfur ค่า MIC อยู่ในช่วง 0.004–0.016 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร เทียบเคียงได้กับหรือเกินกว่าคีโตโคนาโซล

 R-Enantiomer ที่ทำงานเชิงแสง

ลูลิโคนาโซล เป็น R-enantiomer ที่ออกฤทธิ์ของโมเลกุลไครัล โดยมีโครงสร้างสเตอริโอเคมีที่จำเป็นสำหรับกิจกรรมทางเภสัชวิทยา ความจำเพาะทางโครงสร้างนี้ช่วยให้มั่นใจในการยับยั้งเป้าหมายของลาโนสเตอรอล 14α‑demethylase จากเชื้อรา ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำหน้าที่สังเคราะห์เออร์โกสเตอรอล

 ยาต้านเชื้อราเฉพาะที่ได้รับการพิสูจน์ทางการแพทย์แล้ว

ลูลิโคนาโซล ได้รับการอนุมัติในญี่ปุ่น (พ.ศ. 2548) สหรัฐอเมริกา (พ.ศ. 2556) และประเทศอื่นๆ อีกหลายประเทศ โดยระบุไว้สำหรับเกลื้อน pedis, เกลื้อน corporis, เกลื้อน cruris และ pityriasis versicolor โดยแสดงให้เห็นประสิทธิภาพทางคลินิกและประวัติความปลอดภัยที่ดี

 นั่งร้าน Dithiolane ที่ไม่ซ้ำใคร

โครงสร้างวงแหวน 1,3 ไดไทโอเลนของ Luliconazole ทำให้แตกต่างจากยาต้านเชื้อราอิมิดาโซลอื่น ๆ ซึ่งมีส่วนทำให้เกิดการออกฤทธิ์ที่มีศักยภาพและคุณสมบัติการเจาะทะลุทางผิวหนังที่ดี

 คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: Luliconazole ใช้ทำอะไร?

คำตอบ: Luliconazole เป็นยาต้านเชื้อราเฉพาะที่ที่ใช้รักษาโรค interdigital tinea pedis (โรคเท้าของนักกีฬา), tinea corporis (กลาก), tinea cruris (อาการคันจากจ๊อค) และ pityriasis versicolor

Q2: กลไกการออกฤทธิ์คืออะไร?

คำตอบ: Luliconazole ยับยั้งเชื้อรา lanosterol 14α‑demethylase ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์ ergosterol และรบกวนความสมบูรณ์ของเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา ส่งผลให้เซลล์เชื้อราตาย

ติดต่อเรา

ไม่ว่าคุณกำลังพัฒนาสูตร luliconazole ทั่วไป ตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการวิเคราะห์สำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ หรือต้องการมาตรฐานอ้างอิงที่เชื่อถือได้สำหรับการควบคุมคุณภาพ เราพร้อมสนับสนุนโครงการของคุณด้วยคุณภาพที่สม่ำเสมอและบริการที่ตอบสนอง