3,4-Dihydro-2(1H)-quinolinone (CAS 553-03-7) เป็นกลุ่มสารอินทรีย์อเนกประสงค์และโมเลกุลชิ้นส่วนที่ใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเฮเทอโรไซคลิกและเภสัชกรรมต่างๆ ประกอบด้วยแกนไดไฮโดรควิโนลีนที่มีหมู่ฟังก์ชันคีโตนที่ตำแหน่ง 2 ตำแหน่ง ซึ่งช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนสารเคมีได้หลากหลาย
เนื่องจากเป็นส่วนประกอบสำคัญของโมเลกุล จึงสามารถใช้ 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone เพื่อสังเคราะห์ยารักษาโรคจิต เช่น aripiprazole หรือ CYP11B2 inhibitors นอกจากนี้ยังใช้เพื่อเตรียมสารยับยั้งไบไซคลิกเปปไทด์ดีฟอร์มไมเลสที่มีศักยภาพซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย เช่นเดียวกับอิมิโนพิเพอริดีนที่ถูกแทนที่ในฐานะสารยับยั้งไอโซฟอร์มสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์ของมนุษย์ นอกเหนือจากการใช้งานด้านชีวการแพทย์แล้ว 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone ยังถูกใช้เป็นอาหารเสริมขนาดกลางในอาหารเลี้ยงเชื้อ Pseudomonas ayucida ในระหว่างการทดลองเพาะเลี้ยงแบบเสริมคุณค่า
อนุพันธ์ของ 3,4-Dihydro-2(1H)-quinolinone ได้รับการสำรวจว่าเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าชนิดใหม่ โดยมีสารประกอบบางชนิดแสดงกิจกรรมกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางและ agonism ของตัวรับซิกม่าที่อาจส่งผลต่อฤทธิ์คล้ายยาแก้ซึมเศร้า พวกมันยังได้รับการพัฒนาให้เป็นลิแกนด์คู่ของตัวรับซิกมา (σ) และหน่วยย่อย GluN2b ตัวรับ NMDA ที่มีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระและปกป้องระบบประสาท นอกจากนี้ 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone ยังได้รับการยอมรับว่าเป็น Aripiprazole Impurity 41 ซึ่งเป็นมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปนทางเภสัชกรรมที่ให้ข้อมูลลักษณะเฉพาะโดยละเอียดซึ่งเป็นไปตามหลักเกณฑ์ด้านกฎระเบียบ
พารามิเตอร์
ข้อมูลจำเพาะ
หมายเลข CAS
553-03-7
สูตรโมเลกุล
ค₉H₉ไม่
น้ำหนักโมเลกุล
147.17 ก./โมล
ความบริสุทธิ์
≥98% (เกรดมาตรฐาน)
รูปร่าง
ผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล
จุดหลอมเหลว
165–167°C (สว่าง)
จุดเดือด
328.1±31.0°C ที่ 760 มม.ปรอท
ความหนาแน่น
1.1±0.1g/cm³ (คาดการณ์)
ความดันไอ
0.0±0.7มม.ปรอท ที่ 25°C
ดัชนีการหักเหของแสง
1.564 (คาดการณ์)
จุดวาบไฟ
189.4±9.8°ซ
ล็อกพี
1.34
พีเค
14.76±0.20 (ทำนาย)
ความซับซ้อน
167
รอยยิ้มที่ยอมรับได้
C1CC(=O)NC2=CC=CC=C21
สภาพการเก็บรักษา
เก็บในที่มืด ปิดผนึกในที่แห้ง อุณหภูมิห้อง
ความสามารถในการละลาย
DMF: 30 มก./มล., DMSO: 30 มก./มล., DMSO:PBS (pH7.2, 1:6): 0.14 มก./มล.; ความสามารถในการละลายน้ำเล็กน้อย
ความไว
ไวต่อแสง
ตอบ: โดยหลักแล้วจะใช้เป็นโมเลกุลชิ้นส่วนและส่วนประกอบสำคัญในการค้นคว้ายา เป็นสื่อกลางในการสังเคราะห์ยารักษาโรคจิต (เช่น อะริพิพราโซล) เพื่อเตรียมสารยับยั้งเปปไทด์ดีฟอร์มไมเลสต้านเชื้อแบคทีเรีย และเป็นมาตรฐานอ้างอิงเกี่ยวกับสิ่งเจือปนทางเภสัชกรรม นอกจากนี้ยังใช้เพื่อสังเคราะห์สารยับยั้งของไอโซฟอร์มการสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์และสารยับยั้ง TXA2 synthase/cAMP PDE แบบคู่
ตอบ: การจัดแสดงอนุพันธ์: (1) การยับยั้งแบบเลือกสรรของการสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์ของเซลล์ประสาทของมนุษย์ (nNOS) ซึ่งมีประสิทธิภาพในแบบจำลองพรีคลินิกของความผิดปกติทางระบบประสาท; (2) การยับยั้งรวมกันของ thromboxane A2 synthase และ cAMP phosphodiesterase โดยมีฤทธิ์ต้านการรวมตัวและต้านการเกิดลิ่มเลือด (3) agonism ของตัวรับซิกมาพร้อมกิจกรรมกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง และ (4) คุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระและปกป้องระบบประสาท
หมวดหมู่อันตราย
รหัสข้อความแสดงความเป็นอันตราย
คำอธิบาย
ความเป็นพิษเฉียบพลัน (ทางปาก)
H302
เป็นอันตรายหากกลืนกิน
การกัดกร่อน/ระคายเคืองต่อผิวหนัง
H315
ทำให้เกิดการระคายเคืองต่อผิวหนัง
อาการแพ้ผิวหนัง
H317
อาจก่อให้เกิดอาการแพ้ที่ผิวหนังได้
การทำลายดวงตาอย่างรุนแรง/การระคายเคืองต่อดวงตา
H319
ทำให้เกิดการระคายเคืองต่อดวงตาอย่างรุนแรง
ความเป็นพิษต่ออวัยวะเป้าหมายอย่างเฉพาะเจาะจง จากการรับสัมผัสครั้งเดียว
H335
อาจระคายเคืองต่อทางเดินหายใจ
● หลีกเลี่ยงการสูดดมฝุ่น/ควัน/ก๊าซ/หมอก/ไอระเหย/สเปรย์
● ใช้เฉพาะกลางแจ้งหรือในบริเวณที่มีการระบายอากาศดี
● สวมถุงมือป้องกัน/ชุดป้องกัน/อุปกรณ์ป้องกันดวงตา/อุปกรณ์ป้องกันใบหน้า
● หากกลืนกิน: โทรติดต่อศูนย์พิษวิทยา/แพทย์หากคุณรู้สึกไม่สบาย
● หากสัมผัสผิวหนัง: ล้างด้วยน้ำปริมาณมาก
● หากสูดดม: ให้ย้ายบุคคลออกไปที่ที่มีอากาศบริสุทธิ์ และให้หายใจได้สะดวก
● หากเข้าตา: ให้ล้างออกด้วยน้ำอย่างระมัดระวังเป็นเวลาหลายนาที ถอดคอนแทคเลนส์ออกถ้ามีและทำได้ง่าย ล้างออกต่อไป
● ร้านค้าถูกล็อคไว้
● หากสูดดม: ให้ย้ายบุคคลไปไว้ในที่ที่มีอากาศบริสุทธิ์ ถ้าไม่หายใจ ให้ทำการช่วยหายใจ ปรึกษาแพทย์.
● ในกรณีที่สัมผัสผิวหนัง: ล้างออกด้วยสบู่และน้ำปริมาณมาก ปรึกษาแพทย์.
● ในกรณีที่เข้าตา: ล้างออกให้สะอาดด้วยน้ำปริมาณมากเป็นเวลาอย่างน้อย 15 นาทีแล้วปรึกษาแพทย์
● หากกลืนกิน: ให้บ้วนปากด้วยน้ำเปล่า ห้ามให้อะไรทางปากแก่ผู้ที่หมดสติเด็ดขาด ปรึกษาแพทย์.
แต่ละชุดต้องผ่าน:
● แก๊สโครมาโตกราฟี (GC) – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%
● การไทเทรตแบบไม่มีน้ำ – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%
● ดัชนีการหักเหของแสง – การวิเคราะห์เชิงยืนยัน
● ¹H NMR – การตรวจสอบโครงสร้าง
● ลักษณะที่ปรากฏ – ของเหลวใสไม่มีสีถึงเหลืองอ่อนถึงส้มอ่อน
COA, MSDS ที่ครอบคลุม (พร้อมข้อมูล GHS ฉบับสมบูรณ์) และใบรับรองแหล่งกำเนิดสินค้าจะมาพร้อมกับการจัดส่งทุกครั้ง
เราพร้อมช่วยคุณขับเคลื่อนงานวิจัยของคุณไปข้างหน้า ที่ Cosperpharm เรามุ่งมั่นที่จะนำเสนอผลิตภัณฑ์เคมีคุณภาพสูงพร้อมการบริการลูกค้าที่เป็นเลิศ ทีมงานของเราพร้อมที่จะสนับสนุนคุณ
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
+86-18986204913
อีเมล
info@cosperpharma.com
WhatsApp
Leon
E-mail