กรด 1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-คาร์บอกซิลิก

1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID เป็นตัวกลางสำคัญในการผลิตยาโลซาร์แทน วาลซาแทน และยาลดความดันโลหิตประเภทซาร์แทนอื่นๆ โดยให้แกนอิมิดาโซลที่จับกับตัวรับ AT₁ นอกเหนือจากซาร์แทนแล้ว ยังใช้ 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID ในการสร้างสารยับยั้ง Factor Xa, อะโซลต้านเชื้อรา และโพลีเอไมด์ที่จับกับ DNA การทำงานของกรดของ 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID โดยทั่วไปจะถูกกระตุ้นเป็นกรดคลอไรด์หรือเชื่อมต่อโดยตรงโดยใช้รีเอเจนต์คาร์โบไดอิไมด์ ในขณะที่หมู่ N‑methyl ยังคงเฉื่อยภายใต้สภาวะเหล่านี้ Cosperpharm ช่วยให้มั่นใจได้ว่า 1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID มีการปนเปื้อนน้อยที่สุดจากเรจิโอไอโซเมอร์ของกรด 4 คาร์บอกซิลิก ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อความบริสุทธิ์ของไครัลของ sartan API ขั้นปลายน้ำ

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

การประกันคุณภาพที่ Cosperpharm

แต่ละชุดต้องผ่าน:

● แก๊สโครมาโตกราฟี (GC) – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%

● การไทเทรตแบบไม่มีน้ำ – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%

● ดัชนีการหักเหของแสง – การวิเคราะห์เชิงยืนยัน

● ¹H NMR – การตรวจสอบโครงสร้าง

● ลักษณะที่ปรากฏ – ของเหลวใสไม่มีสีถึงเหลืองอ่อนถึงส้มอ่อน

COA, MSDS ที่ครอบคลุม (พร้อมข้อมูล GHS ฉบับสมบูรณ์) และใบรับรองแหล่งกำเนิดสินค้าจะมาพร้อมกับการจัดส่งทุกครั้ง

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1.Sartan Core Intermediate – สารตั้งต้นโดยตรงของโครงโครงสร้างไบฟีนิล‑อิมิดาโซลของโลซาร์แทน วาลซาร์แทน และไอร์บีซาร์แทน

2.ปฏิกิริยามุมฉาก – กรดสามารถเลือกเปิดใช้งานได้เมื่อมีเมทิลอิมิดาโซลไนโตรเจน

3.ความบริสุทธิ์แบบ Regioisomeric สูง – ความบริสุทธิ์ ≥99% โดยควบคุม 4‑isomer ที่ <0.3% เพื่อให้มั่นใจถึงคุณภาพ end‑API

4.ความเสถียรที่ดีเยี่ยม – ไม่ดูดความชื้น ไม่มีเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษที่จำเป็นนอกเหนือจากภาชนะที่ปิดสนิทที่อุณหภูมิห้อง

5.การจ่ายปริมาณตัน – Cosperpharm จ่ายกรดนี้ในปริมาณหลายตันเป็นประจำเพื่อการผลิต API เชิงพาณิชย์

เส้นทางสังเคราะห์

1-METHYL-1H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID สามารถเตรียมได้โดยการออกซิเดชันของ 5‑hydroxymethyl‑1‑methylimidazole แอลกอฮอล์ละลายในน้ำและบำบัดด้วยปริมาณตัวเร่งปฏิกิริยาของ TEMPO และโซเดียมไฮโปคลอไรต์ หรือออกซิไดซ์ด้วยโพแทสเซียมเปอร์แมงกาเนตภายใต้ pH ที่ควบคุม จากนั้นกรดจะถูกตกตะกอนโดยการปรับ pH ไปที่จุดไอโซอิเล็กทริก กรอง และตกผลึกใหม่จากน้ำ/เอธานอล เส้นทางทางเลือก ได้แก่ ดีคาร์บอกซิเลชันของกรด 1‑เมทิล‑1H‑อิมิดาโซล‑4,5‑ไดคาร์บอกซิลิก

คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: ฉันสามารถจับคู่กรดนี้กับเอมีนได้โดยตรงหรือไม่

ตอบ: ได้ การใช้รีเอเจนต์ข้อต่อเปปไทด์มาตรฐาน เช่น EDC/HOBt หรือ HATU/DIPEA ใน DMF ปฏิกิริยาเกิดขึ้นที่อุณหภูมิห้อง

คำถามที่ 2: ฉันจะแปลงให้เป็นกรดคลอไรด์ได้อย่างไร

ตอบ: รักษาด้วยไทโอนิลคลอไรด์หรือออกซาลิลคลอไรด์ในไดคลอโรมีเทนด้วยปริมาณตัวเร่งปฏิกิริยาของ DMF ผลที่ได้คือกรดคลอไรด์ที่ไวต่อความชื้น

ติดต่อเรา

หากต้องการหารือเกี่ยวกับการจัดซื้อสารตัวกลาง Sartan นี้จำนวนมาก หรือเพื่อขอรับตัวอย่างที่เก็บไว้สำหรับคุณสมบัติเชิงวิเคราะห์ โปรดติดต่อแผนกตัวกลาง Cosperpharm API เราจะตอบข้อซักถามด้านเทคนิคและเชิงพาณิชย์ภายในหนึ่งวันทำการ