โทฟาซิตินิบ

โทฟาซิตินิบ เป็นมาตรฐานอ้างอิงระดับกลางทางเภสัชกรรมที่สำคัญและได้รับการรับรองในการสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมและการควบคุมคุณภาพของตัวยับยั้ง JAK ชั้นนำในระดับเดียวกันนี้ แกนไพร์โรโลไพริมิดีนของโทฟาซิตินิบถูกสังเคราะห์ผ่านการควบคู่ของ 4-คลอโร-7H-ไพร์โรโล[2,3-d]ไพริมิดีนกับ (3R,4R)-N-เบนซิล-3-เมทิลอะมิโน-4-เมทิลไพเพอริดีน ตามด้วยการกำจัดการป้องกันและไซยาโนอะซิติเลชัน ในบริบทการควบคุมคุณภาพ โทฟาซิทินิบและสารเจือปนที่เกี่ยวข้อง—รวมถึง (3S,4R)-โทฟาซิทินิบ, โทฟาซิทินิบ สิ่งเจือปน 3 (CAS 1616761-00-2) และผลพลอยได้ที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการต่างๆ—เป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ที่จำเป็นสำหรับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ และการทดสอบการควบคุมคุณภาพ เนื่องจากสารยับยั้ง JAK ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติสำหรับสภาวะภูมิต้านตนเอง Tofacitinib แสดงให้เห็นถึงความก้าวหน้าในการรักษาที่สำคัญสำหรับผู้ป่วยโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์และโรคที่เกิดจากระบบภูมิคุ้มกันอื่นๆ โครงสร้างไพร์โรไพริมิดีนของ Tofacitinib ทำหน้าที่เป็นแพลตฟอร์มอเนกประสงค์สำหรับการพัฒนาตัวยับยั้ง JAK ทำให้ Tofacitinib เป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้สำหรับผู้ผลิตยาที่กำลังพัฒนายาสามัญและสำหรับห้องปฏิบัติการเชิงวิเคราะห์ที่ทำการทดสอบการควบคุมคุณภาพ

 

 พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	โทฟาซิตินิบ
หมายเลข CAS	477600-75-2
สูตรโมเลกุล	C₁₆H₂₀N₆O
น้ำหนักโมเลกุล	312.38กรัม/โมล
ความหนาแน่น	1.3 ก./ซม.³
พีเค	6.04±0.60 (คาดการณ์)
รูปร่าง	สีขาวนวล lผงแป้ง
สภาพการเก็บรักษา	–20°ซ

แอปพลิเคชัน

---

โทฟาซิตินิบ ได้รับการระบุไว้สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (RA) ระดับปานกลางถึงรุนแรง ซึ่งตอบสนองไม่เพียงพอหรือไม่ทนต่อยา methotrexate และอาจใช้ร่วมกับ methotrexate หรือยาต้านไขข้ออักเสบ (DMARDs) ที่ไม่ใช่ทางชีววิทยาอื่นๆ

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

โทฟาซิตินิบ (CP-690550, Tasocitinib) เป็นตัวยับยั้ง JAK3 ใหม่ที่มี IC50 ที่ 1 นาโนโมลาร์ ซึ่งแสดงความสามารถในการคัดเลือกที่ต่ำกว่า 20 ถึง 100 เท่าเมื่อเทียบกับ JAK2 เมื่อเทียบกับ JAK1

 

In VอิโทรSเรียน

---

CP-690550 เป็นตัวยับยั้ง JAK3 แบบรับประทานโดยเฉพาะซึ่งมีเป้าหมายทั้ง JAK2 และ JAK1 โดยมีประสิทธิภาพต่ำกว่า 20 เท่าและ 100 เท่าเมื่อเทียบกับคู่กัน CP-690550 ไม่มีฤทธิ์ใดๆ ต่อไคเนสอื่นๆ อีก 30 ชนิด โดยมี IC 50> 3000 นาโนโมลาร์โดยเฉลี่ย มันแสดงให้เห็นผลการยับยั้งที่แข็งแกร่งกว่า 30 เท่าต่อการเพิ่มจำนวนที่เกิดจาก IL-2 เมื่อเปรียบเทียบกับการเพิ่มจำนวนที่เกิดจาก GM-CSF CP-690550 ยับยั้งปฏิกิริยาผสมลิมโฟไซต์ผสมของหนู (MLR) ของหนูได้อย่างมีประสิทธิภาพ (IC50 = 91 นาโนโมลาร์) เมื่อบริหารให้กับเซลล์ B ของเมาส์ CP-690550 ยับยั้งการควบคุมการแสดงออกของ CD23 (IC50 = 57 นาโนโมลาร์) ที่เกิดจาก IL-4 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ และการแสดงออกที่ซับซ้อนทางจุลพยาธิวิทยาหลักคลาส II (MHC-II) (IC50 = 71 นาโนโมลาร์) การศึกษาล่าสุดระบุว่า CP-690550 ขนาดต่ำช่วยเร่งการพัฒนาของโรคไข้สมองอักเสบแพ้ภูมิตัวเองแบบทดลองโดยส่งเสริมการสร้างความแตกต่างของ Th17

 

ติดต่อเรา

---

ไม่ว่าคุณกำลังพัฒนาตัวยับยั้ง JAK ทั่วไป ตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการวิเคราะห์สำหรับ Tofacitinib หรือเตรียมการยื่นข้อเสนอ ANDA Cosperpharm คือพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับมาตรฐานอ้างอิงคุณภาพสูงและตัวกลางทางเภสัชกรรม ติดต่อเพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ