โพเนซิโมด

โพเนซิโมด เป็นตัวดัดแปลงตัวรับ S1P รุ่นใหม่ที่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็งที่กำเริบ โดยเสนอทางเลือกแทนยาชั้นนำในกลุ่มการรักษานี้ ในฐานะเครื่องกระตุ้นภูมิคุ้มกัน Ponesimod ป้องกันไม่ให้เซลล์เม็ดเลือดขาวหลุดออกจากต่อมน้ำเหลืองโดยการทำงานของ S1P ที่เป็นปฏิปักษ์₁ การส่งสัญญาณ ซึ่งจะช่วยลดจำนวนลิมโฟไซต์ส่วนปลายที่ไหลเวียนและจำกัดการแทรกซึมของลิมโฟไซต์เข้าไปในเนื้อเยื่อเป้าหมาย ในการศึกษาพรีคลินิก Ponesimod แสดงให้เห็นถึงการป้องกันการอักเสบของเนื้อเยื่อที่เป็นสื่อกลางของเม็ดเลือดขาว ป้องกันการเกิดอาการบวมน้ำและการสะสมของเซลล์อักเสบในแบบจำลองภูมิไวเกินแบบล่าช้า และลดปริมาตรของอุ้งเท้าและการอักเสบของข้อต่อในแบบจำลองโรคข้ออักเสบที่เกิดจากเสริม นอกจากนี้ Ponesimod ยังได้รับการตรวจสอบสำหรับการรักษาโรคสะเก็ดเงิน โดยเน้นถึงศักยภาพในวงกว้างในสภาวะภูมิต้านทานตนเองและการอักเสบ

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	โพเนซิโมด
หมายเลข CAS	854107-55-4
สูตรโมเลกุล	C₂₃H₂₅ClN₂O₄S
น้ำหนักโมเลกุล	460.97 ก./โมล
รูปร่าง	สีเหลืองอ่อนถึงของแข็งสีเหลือง
จุดเดือด	658.0 ± 65.0 °C ที่ 760 Torr
ความหนาแน่น	1.30 ± 0.1 ก./ซม. ที่ 20 °C
สภาพการเก็บรักษา	-20°ซ

 

Mความไร้ความสามารถOf Aซีทีโอn

---

โพเนซิโมด เป็นตัวเอกของตัวรับ sphingosine-1-ฟอสเฟต (S1P) ตัวรับ 1 (S1PR1) แบบคัดเลือก S1P เป็นโมเลกุลส่งสัญญาณภายในเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการทางชีววิทยาต่างๆ รวมถึงการย้ายถิ่นและการอยู่รอดของเซลล์ เมื่อจับกับตัวรับ S1P1 แล้ว ponesimod จะชักนำให้เกิดการปรับให้เป็นภายในของตัวรับ ซึ่งจะช่วยยับยั้งการไหลออกของเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซต์จากต่อมน้ำเหลือง ผลกระทบนี้จะช่วยลดจำนวนลิมโฟไซต์ในกระแสเลือด และจำกัดการอพยพไปยังบริเวณที่มีการอักเสบ ซึ่งส่งผลให้การลุกลามของโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็งช้าลง

 

แอปพลิเคชัน

---

โพเนซิโมด เป็นยารับประทานที่พัฒนาโดย Janssen Pharmaceuticals ซึ่งเป็นแผนกหนึ่งของ Johnson & Johnson ซึ่งได้รับการอนุมัติในปี 2564 สำหรับการรักษาโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง (MS) ที่กลับเป็นซ้ำ

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

การสังเคราะห์โพเนซิโมดเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเชื่อมต่อสามองค์ประกอบโดยใช้ไอโซไทโอไซยาเนต 16.1, เอ็น-โพรพิลามีน และ 2-โบรโมอะซิติล โบรไมด์ 16.2 เพื่อสร้างแกนไทอาโซลิดีน-4-วัน 16.3 การเลือกซ้ำของวัฏจักรนี้ขึ้นอยู่กับอนุพันธ์ของกรดอะซิติกฮาโลเจนที่เลือกไว้อย่างมาก ในกรณีนี้ 2-โบรโมอะเซทิล โบรไมด์ 16.2 แสดงให้เห็นความสามารถในการเลือกรีจิโอสูงสำหรับผลิตภัณฑ์ที่ต้องการ 16.3 (อัตราส่วน 41:1, 16.3:16.4) ในขณะที่ 2-โบรโมอะซีตาไมด์แสดงความสามารถในการคัดเลือกที่ต่ำกว่า (อัตราส่วน 1:10,16.3:16.4) ต่อมา ทำปฏิกิริยาควบแน่นอัลโดลกับอัลดีไฮด์ 16.5 เพื่อให้ได้ฟีนอล 16.6 ซึ่งได้ผลผลิตโดยรวมสูงโดยเริ่มจากไอโซไทโอไซยาเนต 16.1 เริ่มต้น ขั้นตอนสุดท้ายเกี่ยวข้องกับการคู่ควบของไครัลคลอโรโพรเพนไดออล 16.7 ที่ใช้สื่อกลาง SN2 กับฟีนอล 16.6 โดยมีเบส ส่งผลให้เกิดการสังเคราะห์โพเนซิโมดในขั้นสุดท้าย

 

ติดต่อเรา

---

ต้องการโพเนซิโมดสำหรับการวิจัยโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง การศึกษาภูมิคุ้มกันวิทยา หรือโครงการพัฒนายาหรือไม่? Cosperpharm พร้อมที่จะจัดหาวัสดุที่มีความบริสุทธิ์สูงพร้อมเอกสารประกอบและการสนับสนุนที่คุณต้องการ เข้าถึงวันนี้— ทีมงานของเราพร้อมให้ความช่วยเหลือคุณในการขับเคลื่อนโครงการของคุณไปข้างหน้า