ข่าวอุตสาหกรรม

Cagrilintide เป็นอะไมลินแอนะล็อกที่ออกฤทธิ์ยาวนานชนิดใหม่และโพลีเปปไทด์กรด 38 อะมิโนแบบไซคลิกซึ่งมีการออกฤทธิ์คู่ที่ตัวรับอะไมลินและแคลซิโทนิน ช่วยลดปริมาณอาหารและน้ำหนักตัว ชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร และปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ซึ่งมีแนวโน้มว่าจะเกิดโรคอ้วน เบาหวาน และกลุ่มอาการทางเมตาบอลิซึม วิธีการเตรียมที่อธิบายไว้ใช้การสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งของ Fmoc ที่รวมเอาซูโดโพรลีนไดเปปไทด์สามชนิดเข้าด้วยกันเพื่อลดการรวมตัว ตามด้วยการแยกส่วน การทำให้เป็นวัฏจักรของเฟสของเหลว และการทำให้บริสุทธิ์ด้วย HPLC กระบวนการนี้ให้ผลผลิต Cagrilintide ที่มีความบริสุทธิ์สูง (>99.0%) โดยแต่ละสิ่งเจือปนต่ำกว่า 0.1% ทำให้ได้ผลผลิตโดยรวมประมาณ 32% วิธีการนี้มีความทนทาน ปรับขนาดได้ และเหมาะสำหรับการผลิตทางอุตสาหกรรม ซึ่งเป็นเส้นทางที่เชื่อถือได้สำหรับการวิจัยและการใช้งานเชิงพาณิชย์ สำหรับมาตรฐานสารขั้นกลางและสารเจือปน Cosperpharm ให้การสนับสนุนที่ครอบคลุมตั้งแต่การพัฒนาไปจนถึงการผลิต

ครีม Delgocitinib เป็นตัวยับยั้ง pan-JAK เฉพาะที่ตัวแรกของโลกที่พัฒนาขึ้นเพื่อรักษากลากที่มือเรื้อรัง (CHE) ในผู้ใหญ่ มันปิดกั้นทางเดินของ JAK-STAT โดยการยับยั้ง JAK1, JAK2, JAK3 และ TYK2 ซึ่งจะช่วยระงับการตอบสนองการอักเสบที่เป็นศูนย์กลางของการเกิดโรค ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรป สหราชอาณาจักร สวิตเซอร์แลนด์ และสหรัฐอาหรับเอมิเรตส์สำหรับ CHE ระดับปานกลางถึงรุนแรง โดยได้รับการอนุมัติจาก FDA โดยได้รับการสนับสนุนจากการทดลองระยะที่ 3 เป็นเวลา 16 สัปดาห์จำนวน 2 การทดลอง ซึ่งแสดงอัตราความสำเร็จในการรักษาที่สูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (IGA‑CHE 0/1 โดยมีการปรับปรุง ≥2จุด) เมื่อเทียบกับยาหลอก (20–29% เทียบกับ 7–10%) ควบคู่ไปกับการบรรเทาอาการคันและความเจ็บปวดได้เหนือกว่า เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ปฏิกิริยาทางผิวหนังเฉพาะที่ การติดเชื้อแบคทีเรีย และเม็ดเลือดขาว แต่อุบัติการณ์โดยรวมต่ำและเทียบได้กับยาหลอก

ในเวชศาสตร์นิวเคลียร์ คีเลเตอร์ทำหน้าที่เป็นสะพานเชื่อมที่สำคัญที่เชื่อมต่อลิแกนด์เป้าหมายกับนิวไคลด์กัมมันตภาพรังสี และคุณสมบัติทางเคมีของพวกมันจะกำหนดประสิทธิภาพการติดฉลาก ความเสถียรในร่างกาย และคุณลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของคอนจูเกตยาโดยตรง เครื่องคีเลเตอร์รวมนิวไคลด์โลหะกัมมันตภาพรังสีไว้อย่างปลอดภัย (เช่น ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) เข้าไปในโมเลกุลของยาภายในสภาพแวดล้อมทางชีวภาพ การปล่อยนิวไคลด์เหล่านี้ที่เกิดจากความไม่เสถียรอาจทำให้เกิดความเสียหายจากการแผ่รังสีไปยังเนื้อเยื่อที่ไม่ใช่เป้าหมายและนำไปสู่ความเป็นพิษอย่างรุนแรง

Brexpiprazole เป็นยารักษาโรคจิตที่ไม่ปกติซึ่งได้รับการอนุมัติสำหรับโรคจิตเภท โรคซึมเศร้า (เสริม) และความปั่นป่วนที่เกี่ยวข้องกับอัลไซเมอร์ สิทธิบัตรหลักของจีนจะหมดอายุในเดือนเมษายน พ.ศ. 2569 ซึ่งเป็นการเปิดประตูสู่การแข่งขันด้านยาชื่อสามัญ เส้นทางสังเคราะห์มีขั้นตอนสำคัญ: การแทนที่นิวคลีโอฟิลิกที่มีฟลูออริเนต, การสร้างเบนโซไทโอฟีนผ่านปฏิกิริยาเอทิลเมอร์แคปเทต–เบนซาลดีไฮด์, การกำจัด Boc ที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา Cu‑catalyz และการแทนที่นิวคลีโอฟิลิกสองตัวที่มีการควบคุมสิ่งเจือปนอย่างเข้มงวดสำหรับสารตัวกลาง 7 สารประกอบ 5 ได้รับการเสนอให้เป็นวัสดุตั้งต้นที่สอดคล้องตามแนวทาง ICH Cosperpharm ให้การสนับสนุนที่ครอบคลุมสำหรับการพัฒนากระบวนการ การควบคุมคุณภาพ และเอกสารด้านกฎระเบียบ เพื่อช่วยคุณเร่งโปรแกรม brexpiprazole ของคุณ

บาลอกซาเวียร์ มาร์โบซิล (โซฟลูซา) เป็นตัวยับยั้งเอ็นโดนิวคลีเอสที่ขึ้นกับแคปสำหรับการรักษาโรคไข้หวัดใหญ่ A และ B เนื่องจากเป็นผลิตภัณฑ์ยา กรดบาลอกซาเวียร์จึงถูกเปลี่ยนในร่างกายอย่างรวดเร็วให้เป็นรูปแบบออกฤทธิ์ ซึ่งขัดขวางการจำลองแบบของไวรัส ครึ่งชีวิตที่ยาวนานช่วยให้รับประทานยาเพียงครั้งเดียวตลอดหลักสูตรการรักษา เดิมพัฒนาโดย Shionogi จากสารตะกั่วในการยับยั้ง HIV integrase ต่อมาได้รับการพัฒนาร่วมกับ Roche และได้รับการอนุมัติครั้งแรกในญี่ปุ่น (2018) จากนั้นในสหรัฐอเมริกา (2018) และในประเทศจีน (2021) ซึ่งถูกเพิ่มเข้าไปในรายการการชำระเงินคืนระดับชาติ การสังเคราะห์ทางอุตสาหกรรมได้รับการปรับปรุงให้เหมาะสมตลอดสามรุ่น เพื่อปรับปรุงเศรษฐกิจอะตอมและความยั่งยืนด้านสิ่งแวดล้อม Baloxavir Marboxil นำเสนอกระบวนทัศน์ใหม่ในการรักษาโรคไข้หวัดใหญ่และเป็นแรงบันดาลใจในการค้นพบยาต้านไวรัสเพิ่มเติม

Amenamevir (Amenalief) เป็นยาต้านไวรัสที่พัฒนาโดย Astellas และ Maruho ของญี่ปุ่น มันทำงานโดยการยับยั้งการทำงานของเฮลิเคส-ไพรเมอเรสในระหว่างการจำลอง DNA ของไวรัส ซึ่งจะช่วยปิดกั้นการแพร่กระจายของไวรัสและรักษาโรคงูสวัด ยานี้ได้รับการอนุมัติให้จำหน่ายในญี่ปุ่นเมื่อเดือนสิงหาคม พ.ศ. 2560 ขนาดยามีดังนี้ ผู้ใหญ่ควรรับประทาน 400 มก. วันละครั้งหลังอาหาร