เลนวาตินิบ เมซีเลต

เลนวาตินิบ เมซีเลต (E7080 mesylate) เป็นสารต้านมะเร็งทางเลือกแรกที่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษามะเร็งเซลล์ตับที่ผ่าตัดไม่ได้ มะเร็งต่อมไทรอยด์ และมะเร็งเซลล์ไตระยะลุกลาม ในฐานะตัวยับยั้งมัลติไคเนสในช่องปาก Lenvatinib Mesylate กำหนดเป้าหมาย VEGFR1–3, FGFR1–4,PDGFRαและไคเนสของตัวรับไทโรซีนอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการสร้างเส้นเลือดใหม่และการแพร่กระจายของเนื้องอก Lenvatinib Mesylate ยังถูกกำหนดให้เป็นยากำพร้าสำหรับการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ประเภทต่างๆ ที่ไม่ตอบสนองต่อกัมมันตรังสีไอโอดีน ในการควบคุมคุณภาพยา มาตรฐานอ้างอิง Lenvatinib Mesylate ใช้สำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบวิธีการ (AMV) และการควบคุมคุณภาพ (QC) พันธะไฮโดรเจนที่แยกออกเป็นสองส่วนระหว่างกลุ่มยูเรียที่อยู่ติดกันในโครงสร้างโมเลกุล Lenvatinib Mesylate มีส่วนทำให้เกิดคุณสมบัติทางเคมีกายภาพที่เป็นเอกลักษณ์

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	เลนวาตินิบ เมซีเลต
หมายเลข CAS	857890-39-2
สูตรโมเลกุล	C₂₂H₂₃ClN₄O₇S
น้ำหนักโมเลกุล	522.96 ก./โมล
จุดหลอมเหลว	>220 °C (ธันวาคม)
รูปร่าง	ขาวถึงขาวนวลแข็ง
สภาพการเก็บรักษา	–20°C ตู้แช่แข็ง

 

แอปพลิเคชัน

---

Lenvatinib mesylate เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสที่มีเป้าหมายหลายเป้าหมายซึ่งอาจมีผลในการรักษาโรคมะเร็งหลายชนิด Eisai จึงดำเนินการศึกษาเพิ่มเติมเกี่ยวกับประสิทธิภาพของ lenvatinib ในมะเร็งชนิดอื่นๆ ซึ่งรวมถึงมะเร็งเซลล์ตับ มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก มะเร็งผิวหนัง มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมน้ำเหลือง และมะเร็งรังไข่ จากการดึงข้อมูลของ PharmaDex มีการศึกษาวิจัยทางคลินิก 62 รายการที่เกี่ยวข้องกับเลนวาตินิบ ในเดือนกรกฎาคม พ.ศ. 2560 Eisai ได้ยื่นคำร้องเพื่อขออนุมัติให้ lenvatinib เป็นวิธีการรักษาทางเลือกแรกสำหรับมะเร็งตับระยะลุกลามต่อทั้ง FDA ของสหรัฐอเมริกาและ European Medicines Agency การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า lenvatinib แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่เหนือกว่าเมื่อเทียบกับ sorafenib ซึ่งเป็นสารมาตรฐานการดูแลในปัจจุบันในการรักษามะเร็งเซลล์ตับระยะกลางถึงขั้นสูง

 

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

Lenvatinib mesylate (E7080) เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ไทโรซีนไคเนสที่ออกฤทธิ์ทางปาก ซึ่งมุ่งเป้าไปที่ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด (VEGFR1–3), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของไฟโบรบลาสต์ (FGFR1–4), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้มาจากเกล็ดเลือด (PDGFRα), ตัวรับปัจจัยเซลล์ต้นกำเนิด (Kit/c-Kit) และตัวรับไทโรซีนไคเนสที่จัดเรียงใหม่ (RET/c-RET) Lenvatinib mesylate มีฤทธิ์ต้านมะเร็งที่มีศักยภาพ

 

เส้นทางสังเคราะห์

---

＋→

การสังเคราะห์ของ 4-[3-คลอโร-4-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน-คาร์บอนิล)อะมิโน-ฟีนอกซี]-7-เมทอกซี-6-ควิโนลินฟอร์มาไมด์ มีเทนซัลโฟเนต ที่ 20°C ถึง 35°C ละลาย 4-[3-คลอโร-4-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน-คาร์บอนิล)อะมิโน-ฟีนอกซี]-7-เมทอกซี-6-ควิโนลินฟอร์มาไมด์ (23.0 กก.) ในของผสมของกรดมีเทนซัลโฟนิก (5.44 กก.) และกรดอะซิติก (150 ลิตร) เติมกรดมีเทนซัลโฟนิก (777 กรัม) ลงในสารละลาย กรองที่อุณหภูมิ 35°C หรือต่ำกว่า และล้างสิ่งกรองด้วยกรดอะซิติก (11.5 ลิตร) ปรับอุณหภูมิของตัวกรองเป็น 25°C–45°C เติม 1-โพรพานอล (46.0 ลิตร) และผลึกเมล็ดพืช (230 กรัม) จากนั้นค่อยๆ เติม 1-โพรพานอล (161 ลิตร) และไอโซโพรพิลอะซิเตต 23% (115 ลิตร) ทำให้ส่วนผสมเย็นลงที่อุณหภูมิ 15°C–25°C กรองเพื่อเก็บผลึก และล้างด้วยส่วนผสมของ 1-โพรพานอลและไอโซโพรพิลอะซิเตต (ความเข้มข้นของ 1-โพรพานอล: 33 ปริมาตร/ปริมาตร%) ผสมผลึกเปียกกับเอธานอล (173 ลิตร) แล้วคนเป็นเวลา 3 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 20°C–60°C กรองเพื่อให้ได้ผลึก ล้างด้วยเอทานอลและทำให้แห้งภายใต้ความดันลดลงที่ 80°C หรือต่ำกว่า ให้ผลผลิต 4-[3-คลอโร-4-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน-คาร์บอนิล)อะมิโน-ฟีนอกซี]-7-เมทอกซี-6-ควิโนลินฟอร์มาไมด์ มีเทนซัลโฟเนต (27.5 กก. ผลผลิต: 94%)

 

ติดต่อเรา

---

กำลังมองหาแหล่งที่เชื่อถือได้ของ Lenvatinib Mesylate สำหรับการผลิต API ด้านเนื้องอกวิทยาหรือโปรแกรมการพัฒนาเชิงวิเคราะห์ของคุณหรือไม่? ติดต่อ Cosperpharm วันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร และการสนับสนุนด้านเทคนิค