ซื้อสื่อกลางคุณภาพสูงจากผู้ผลิตในจีน

Fmoc-Thr(tBu)-OH (N-α-Fmoc-O-tert-butyl-L-threonine, CAS 71989-35-0) เป็นอนุพันธ์ที่ได้รับการคุ้มครองของกรดอะมิโน L-threonine ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ โดยมีหมู่ 9-ฟลูออเรนิลเมทอกซีคาร์บอนิล (Fmoc) ปกป้องฟังก์ชัน α-อะมิโนที่ปลาย N และเติร์ต-บิวทิลอีเทอร์ที่ปกป้อง โซ่ข้างβ-ไฮดรอกซิล กระดูกสันหลังของทรีโอนีนประกอบด้วยศูนย์กลางไครัลสองแห่งที่ α-คาร์บอนและ β-คาร์บอน โดยมีโครงร่างของ L-ทรีโอนีนตามธรรมชาติ (2S,3R) หมู่เติร์ต-บิวทิล (tBu) บนสายโซ่ข้างไฮดรอกซิลมีเสถียรภาพภายใต้สภาวะพื้นฐานที่จำเป็นสำหรับการกำจัด Fmoc แต่ถูกแยกออกทันทีด้วยกรดไตรฟลูออโรอะซิติก (TFA) ในระหว่างการกำจัดเปปไทด์ขั้นสุดท้าย ทำให้ Fmoc-Thr(tBu)-OH เป็นตัวสร้างมาตรฐานในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็ง (SPPS) ที่ใช้ Fmoc ซึ่งแตกต่างจากกรดอะมิโนส่วนใหญ่ที่การป้องกันสายโซ่ด้านข้างเป็นทางเลือก ทรีโอนีนจำเป็นต้องมีการจัดการอย่างระมัดระวังกับกลุ่มไฮดรอกซิลทุติยภูมิที่เกิดปฏิกิริยาของมัน — ไฮดรอกซิลทรีโอนีนอิสระสามารถมีส่วนร่วมในปฏิกิริยาข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ในระหว่างการประกอบสายโซ่ รวมถึงอะซิเลชันที่นำไปสู่เปปไทด์ที่แตกแขนงและการคายน้ำเพื่อสร้างดีไฮโดรบิวทีรีน กลุ่ม tBu จัดการความเสี่ยงเหล่านี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยทำให้ไฮดรอกซิลเฉื่อยภายใต้เงื่อนไข SPPS มาตรฐาน ในขณะที่ยังคงตั้งฉากกับกลยุทธ์การกำจัด Fmoc ตรรกะการป้องกันมุมฉากนี้ทำให้สามารถรวมทรีโอนีนเรซิดิวเข้ากับสายโซ่เปปไทด์ได้ทุกความยาวและซับซ้อนที่เชื่อถือได้ ตั้งแต่เปปไทด์สำหรับการรักษาโรคอย่างง่ายไปจนถึงเดปซิเปปไทด์ที่ซับซ้อนซึ่งมีการเชื่อมโยงเอสเทอร์

Fmoc-Ser(tBu)-OH (N-α-fluorenylmethyloxycarbonyl-O-tert-butyl-L-serine) เป็นหน่วยการสร้างกรดอะมิโนมาตรฐานที่ได้รับการป้องกันโดย Fmoc ซึ่งมีกลุ่มปกป้อง tert-บิวทิลอีเทอร์บนสายโซ่ด้านข้างของซีรีนไฮดรอกซิล กลุ่ม Fmoc ซึ่งปกป้องการทำงานของ α-อะมิโน จะถูกกำจัดออกอย่างเฉพาะเจาะจงภายใต้สภาวะพื้นฐานที่ไม่รุนแรง (พิเพอริดีน 20% ใน DMF) ในขณะที่กลุ่ม tert-บิวทิลที่มีกรดที่ไม่ละลายน้ำ (tBu) ยังคงสภาพสมบูรณ์ตลอดกระบวนการประกอบสายโซ่ โดยจะถูกตัดออกเฉพาะในระหว่างขั้นตอนการกำจัดการป้องกันทั่วโลกที่อาศัย TFA เป็นสื่อกลางขั้นสุดท้ายเท่านั้น กลยุทธ์กลุ่มการป้องกันมุมฉากนี้ ได้แก่ Fmoc แบบฐานสำหรับ α-amine และ tBu ที่มีกรดสำหรับโซ่ด้านข้าง เป็นรากฐานที่สำคัญของการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็ง Fmoc/tBu มาตรฐาน (Fmoc SPPS) และนำไปใช้ในเครื่องสังเคราะห์เปปไทด์อัตโนมัติเกือบทั้งหมดทั่วโลก

Fmoc-Phe-OH (N-α-Fmoc-L-ฟีนิลอะลานีน) เป็นส่วนสำคัญในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็ง (SPPS) ที่ใช้ Fmoc โดยเป็นการรวมกลุ่มปกป้อง Fmoc ที่ติดเบสเข้ากับกรดอะมิโน L-ฟีนิลอะลานีนตามธรรมชาติ กลุ่ม Fmoc (9‑ฟลูออเรนิลเมทิลออกซีคาร์บอนิล) มีคุณค่าเป็นพิเศษในการสังเคราะห์เปปไทด์ เนื่องจากสามารถกำจัดออกได้ภายใต้สภาวะที่เป็นด่างเล็กน้อย (โดยทั่วไปคือพิเพอริดีน 20% ใน DMF) โดยไม่ส่งผลกระทบต่อความสมบูรณ์ของแกนหลักเพปไทด์หรือกลุ่มปกป้องโซ่ข้างที่ไวต่อกรด สายโซ่ด้านข้างอะโรมาติกเบนซิลของ Fmoc-Phe-OH มีคุณสมบัติในการไม่ชอบน้ำและคุณสมบัติทางโครงสร้างที่คาดการณ์ได้ให้กับเปปไทด์ที่สังเคราะห์ขึ้น ทำให้จำเป็นสำหรับการแนะนำสารตกค้างของฟีนิลอะลานีนในเปปไทด์ในการรักษาโรค การศึกษาความสัมพันธ์ของโครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) และการพัฒนาเปปติโดมิเมติก โครงสร้างระนาบที่เข้มงวดของกลุ่ม Fmoc ยังช่วยให้สามารถประกอบตัวเองได้ โดยมีการศึกษาคอนจูเกต Fmoc-Phe อย่างกว้างขวางเกี่ยวกับการก่อตัวของไฮโดรเจลเชิงหน้าที่และวัสดุชีวภาพในงานวิศวกรรมเนื้อเยื่อและเวชศาสตร์ฟื้นฟู

Fmoc-Cys(PrCOOtBu)-OH เป็นอนุพันธ์ของซิสเทอีนที่ได้รับการป้องกันโดย Fmoc โดยมีสายโซ่ด้านข้างไทโออีเทอร์ที่ทำงานเชิงกลยุทธ์ ซึ่งสิ้นสุดในกลุ่มคาร์บอกซิลที่ได้รับการคุ้มครองด้วยเทอร์ต-บิวทิล โดยเฉพาะกลุ่ม 4-(tert-butoxy)-4-oxobutyl ต่อท้ายผ่านอะตอมซัลเฟอร์ที่ตำแหน่ง β ของกระดูกสันหลังของซิสเทอีน กลุ่ม Fmoc (9‑ฟลูออเรนิลเมทอกซีคาร์บอนิล) ปิดบังกลุ่ม α-อะมิโนชั่วคราวเพื่อควบคุมการยืดตัวแบบขั้นตอนในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็ง (SPPS) และถูกกำจัดออกอย่างหมดจดภายใต้สภาวะพื้นฐานที่ไม่รุนแรง (โดยทั่วไปคือ 20% พิเพอริดีนใน DMF) โดยไม่รบกวนการป้องกันโซ่ด้านข้างที่มีกรดและไม่ติดไฟหรือการเชื่อมต่อเปปไทด์เรซิน ในขณะเดียวกัน เติร์ต-บิวทิลเอสเทอร์ที่ปลายของตัวเว้นระยะ C3 ให้การป้องกันคาร์บอกซิลมุมฉาก ซึ่งช่วยให้กรดคาร์บอกซิลิกสายโซ่ด้านข้างสามารถเลือกเปิดปิดได้ภายใต้สภาวะการตัดแยกที่เป็นกรด (เช่น TFA) ในขณะที่การป้องกัน Fmoc ที่ปลาย N ยังคงอยู่ครบถ้วน กลยุทธ์การป้องกันมุมฉากนี้มีประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับการประกอบเปปไทด์ที่มีกิ่งก้านที่ซับซ้อน คอนจูเกตเปปไทด์-ยา และเปปไทด์แบบไซคลิก โดยที่สายโซ่ข้างซิสเทอีนต้องการการจัดการทางเคมีแบบเลือกสรร

ด้วยสูตรโมเลกุล C₂₁H₃₈O₄S₃ MDS-06-06 จึงเป็นไอโซเมอร์เชิงโครงสร้างของมาตรฐานสารเจือปนที่มีลักษณะเฉพาะก่อนหน้านี้ซึ่งมีองค์ประกอบเชิงประจักษ์และน้ำหนักโมเลกุลเหมือนกัน โมเลกุลประกอบด้วยมอยอิตีเอสเตอร์ส่วนกลางที่เชื่อมโยงกับสายอะลิฟาติกที่มีไธโออีเทอร์หลายสาย การจัดเรียงโครงสร้างที่แนะนำทั้งคุณสมบัติไม่ชอบน้ำและคุณสมบัติดูดซับรังสียูวีที่แตกต่างกันซึ่งเหมาะสำหรับการตรวจจับ HPLC การมีอยู่ของอะตอมกำมะถัน 3 อะตอมที่ฝังอยู่ภายในแกนหลักไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัว ซึ่งอาจอยู่ในรูปแบบการเชื่อมต่อทางเลือกเมื่อเปรียบเทียบกับไอโซเมอร์ที่เหมือนกัน ทำให้เกิดสถาปัตยกรรมสามมิติที่แตกต่างออกไปซึ่งกำหนดพฤติกรรมการคงอยู่ของโครมาโตกราฟีที่เป็นเอกลักษณ์ การจัดเรียงเฉพาะของโครงโพลีไทโออีเทอร์ พร้อมด้วยเอสเทอร์โครโมฟอร์ที่มีลักษณะเฉพาะ ทำให้ MDS-06-06 เป็นเครื่องหมายที่ชัดเจนทางโครงสร้างที่เกี่ยวข้องกับการทำโปรไฟล์สิ่งเจือปนที่ครอบคลุมของสูตรโซลิเฟนาซิน ซัคซิเนต

MDS-06-03 เป็นมาตรฐานอ้างอิงเฉพาะด้านสิ่งเจือปนทางเภสัชกรรมที่ใช้ในการพัฒนาและการควบคุมคุณภาพของสูตรโซลิเฟนาซิน ซัคซิเนตเป็นหลัก เป็นสารประกอบหรือผลิตภัณฑ์จากการย่อยสลายที่เกี่ยวข้องซึ่งระบุไว้ในระหว่างการพัฒนาวิธีการบ่งชี้ความคงตัว สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นตัวบ่งชี้การวิเคราะห์ที่สำคัญสำหรับการรวบรวมโปรไฟล์สิ่งเจือปนในยารักษาโรคกระเพาะปัสสาวะที่โอ้อวด