Fmoc-Trp(Boc)-OH

Fmoc-Trp(Boc)-OH เป็นอนุพันธ์ของทริปโตเฟนเฉพาะทางที่เอาชนะความยากลำบากที่ได้รับการบันทึกไว้เป็นอย่างดี ซึ่งเกี่ยวข้องกับการรวมสารตกค้างของทริปโตเฟนเข้าไปในเปปไทด์โดย Fmoc SPPS อินโดล NH อิสระของทริปโตเฟนที่ไม่มีการป้องกันคือนิวคลีโอฟิลิกและสามารถเกิดอัลคิเลชันโดยกรดอะมิโนที่ถูกกระตุ้น ออกซิเดชันกับผลพลอยได้ที่มีสี และปฏิกิริยาข้างเคียงระหว่างขั้นตอนการปลดการป้องกันพิเพอริดีน Fmoc-Trp(Boc)-OH จัดการกับความท้าทายเหล่านี้โดยการปกป้องไนโตรเจนในสายโซ่ด้านข้างอินโดลด้วยกลุ่ม Boc ซึ่งยังคงความเสถียรทั่วทั้ง Fmoc SPPS และถูกกำจัดออกอย่างหมดจดในระหว่างขั้นตอนการแยก TFA สุดท้าย โดยไม่ส่งผลกระทบต่อแกนหลักของเปปไทด์ การใช้ Fmoc-Trp(Boc)-OH ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าส่งผลให้ผลผลิตและความบริสุทธิ์ของเปปไทด์ที่ประกอบด้วยทริปโตเฟนดีขึ้น เมื่อเทียบกับอนุพันธ์ที่ไม่มีการป้องกัน ดังที่บันทึกไว้ในเอกสารการวิจัยและโปรโตคอลการสังเคราะห์เชิงพาณิชย์ Fmoc-Trp(Boc)-OH สามารถใช้สำหรับการสังเคราะห์แอนะล็อกของเปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1) สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และเปปไทด์ต่างๆ โดยการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งของ Fmoc

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

อินโดล NH ของทริปโตเฟนที่ไม่ได้รับการป้องกันนั้นเป็นนิวคลีโอฟิลิกและสามารถเกิดอัลคิเลชันได้ในระหว่างขั้นตอนการเชื่อมต่อ ส่งผลให้ผลผลิตลดลงและโปรไฟล์สิ่งเจือปนที่ซับซ้อน Fmoc-Trp(Boc)-OH ขจัดปัญหานี้โดยการปกป้องไนโตรเจนอินโดลด้วยหมู่ Boc ที่เสถียรทั่วทั้ง Fmoc SPPS และกำจัดออกอย่างหมดจดในระหว่างการแยก TFA สุดท้าย การใช้ Fmoc-Trp(Boc)-OH แสดงให้เห็นว่าส่งผลให้ผลผลิตของผลิตภัณฑ์ถูกต้องดีขึ้น โดยการระงับปฏิกิริยาข้างเคียงของทริปโตเฟน Fmoc-Trp(Boc)-OH สามารถใช้สำหรับการสังเคราะห์แอนะล็อกของเปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1) สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และเปปไทด์ต่างๆ โดยการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งของ Fmoc

สภาพการเก็บรักษา

เก็บ Fmoc-Trp(Boc)-OH ในภาชนะที่ปิดสนิทภายใต้บรรยากาศเฉื่อย (ไนโตรเจนหรืออาร์กอน) ที่อุณหภูมิ 2–8 °C สารประกอบนี้ไวต่อความชื้นและควรได้รับการปกป้องจากการสัมผัสกับอากาศและความชื้น ปิดภาชนะให้แน่นเมื่อไม่ใช้งาน และปล่อยให้ภาชนะที่ปิดสนิทมีอุณหภูมิโดยรอบก่อนเปิดเพื่อลดการควบแน่นของความชื้น สำหรับการเก็บรักษาระยะยาว (>12 เดือน) แนะนำให้เก็บรักษาที่อุณหภูมิ –20 °C ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย อายุการเก็บรักษา: 2-3 ปี เมื่อจัดเก็บอย่างเหมาะสมภายใต้สภาวะที่แนะนำ

สถานการณ์การใช้งาน

การสังเคราะห์อนาล็อก GLP-1

Fmoc-Trp(Boc)-OH สามารถใช้สำหรับการสังเคราะห์แอนะล็อกของเปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1) สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และเปปไทด์ต่างๆ โดยการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งของ Fmoc การป้องกัน Boc ของทริปโตเฟนอินโดลจะระงับปฏิกิริยาข้างเคียงที่อาจลดผลผลิตในลำดับเปปไทด์ที่ยาว

การสังเคราะห์เปปไทด์ที่กำหนดเป้าหมาย GPCR

เปปไทด์กำหนดเป้าหมายตัวรับโปรตีน G (GPCR) จำนวนมากมีสารตกค้างทริปโตเฟนที่สำคัญสำหรับการรับรู้และการจับตัวรับ Fmoc-Trp(Boc)-OH ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการรวมตัวของสารตกค้างที่ละเอียดอ่อนเหล่านี้ที่มีความบริสุทธิ์สูง

การสังเคราะห์นิวโรเปปไทด์

จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์นิวโรเปปไทด์ เช่น สาร P, นิวโรเทนซิน และเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ ที่มีทริปโตเฟน โดยที่การป้องกัน Boc จะป้องกันการเกิดออกซิเดชันและอัลคิเลชันของอินโดลในระหว่างการประกอบสายโซ่

การผลิตยาเปปไทด์

สำหรับการผลิตยารักษาโรคเปปไทด์ที่มีทริปโตเฟนในระดับกระบวนการ Fmoc-Trp(Boc)-OH ถือเป็นองค์ประกอบมาตรฐานที่ให้คุณภาพที่สม่ำเสมอและให้ผลผลิตสูง การใช้อนุพันธ์ที่ได้รับการคุ้มครองด้วย N-in-Boc นี้จะช่วยเอาชนะปัญหาส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับการเตรียมเปปไทด์ที่มี Trp โดย Fmoc SPPS

การสังเคราะห์เปปไทด์แบบยาว

ในการสังเคราะห์เพปไทด์ยาว (มากกว่า 30 สารตกค้าง) โดยที่การเชื่อมต่อหลายจุดและขั้นตอนการปลดการป้องกันเพิ่มความเสี่ยงของปฏิกิริยาข้างเคียงของทริปโตเฟน Fmoc-Trp(Boc)-OH ให้การป้องกันที่สำคัญต่อการย่อยสลายสะสม

การสังเคราะห์คอนจูเกตเปปไทด์-ยา

ใช้ในการสร้างคอนจูเกตของเปปไทด์-ยา โดยที่เปปไทด์ที่มีทริปโตเฟนทำหน้าที่เป็นโดเมนการกำหนดเป้าหมายหรือเจาะเซลล์ ซึ่งต้องการความบริสุทธิ์สูงเพื่อกิจกรรมทางชีวภาพที่สม่ำเสมอ

ติดต่อเรา

การหลีกเลี่ยงสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับ Trp ในลำดับเปปไทด์ขนาดยาวเริ่มต้นด้วยโครงสร้างที่ถูกต้อง Cosperpharm จัดหา Fmoc-Trp(Boc)-OH ด้วยความบริสุทธิ์ของ chiral HPLC สูงถึง ≥99.5% ซึ่งรองรับโดยข้อมูลการติดตาม COA และความคงตัวเต็มรูปแบบ ไม่ว่าคุณกำลังพัฒนาอะนาล็อก GLP-1 สำหรับโรคเบาหวานหรือปรับขนาดกระบวนการ cGMP ทีมของเราก็สามารถจัดเตรียมเอกสารสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบของคุณได้ (รวมถึงแพ็คเกจที่พร้อมใช้งาน DMF) ติดต่อ Cosperpharm ตอนนี้ — เราช่วยคุณปกป้องทริปโตเฟนและไทม์ไลน์ของคุณ