Fmoc-Thr(Trt)-OH

Fmoc-Thr(Trt)-OH เป็นตัวสร้างที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งของ Fmoc ซึ่งเป็นวิธีการที่เชื่อถือได้และหลากหลายสำหรับการผสมผสานสารตกค้าง L‑threonine เข้ากับเปปไทด์สังเคราะห์ Fmoc-Thr(Trt)-OH มีคุณค่าเป็นพิเศษสำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์และเปปไทด์ที่มีฟอสโฟธรีโอนีน ซึ่งต้องมีการปรับเปลี่ยนแบบเลือกที่สายโซ่ด้านข้างของทรีโอนีน เนื่องจากกลุ่ม Trt สามารถถูกกำจัดออกได้ภายใต้สภาวะที่ไม่รุนแรง ในขณะที่เปปไทด์ยังคงติดอยู่กับเรซิน กลยุทธ์กลุ่มการป้องกันมุมฉากที่ใช้ใน Fmoc-Thr(Trt)-OH — base‑labile Fmoc สำหรับการป้องกัน α‑amino และ acid‑labile Trt สำหรับการป้องกันโซ่ด้านข้าง — ช่วยให้สามารถควบคุมขั้นตอนการปลดการป้องกันและการเชื่อมต่อตามลำดับใน SPPS ได้อย่างแม่นยำ เมื่อใช้เป็นส่วนประกอบมาตรฐาน Fmoc-Thr(Trt)-OH ได้รับการแสดงให้เห็นว่าสามารถผลิตผลิตภัณฑ์เปปไทด์ขั้นสุดท้ายที่บริสุทธิ์กว่าเมื่อเปรียบเทียบกับอนุพันธ์ทรีโอนีนที่ได้รับการป้องกันด้วย tBu ทั่วไป ทำให้เป็นตัวเลือกที่ต้องการสำหรับการใช้งานสังเคราะห์ที่ต้องการความต้องการความบริสุทธิ์สูง

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม?

เมื่อแคมเปญการสังเคราะห์เปปไทด์ของคุณต้องการกรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกันโดย Fmoc ที่มีความบริสุทธิ์สูงโดยมีความสม่ำเสมอแบบล็อตต่อล็อตที่เชื่อถือได้ Cosperpharm จะส่ง Fmoc-Thr(Trt)-OH พร้อมด้วยเอกสารการวิเคราะห์และจัดหาความยืดหยุ่นที่ลูกค้าด้านเภสัชกรรมและเทคโนโลยีชีวภาพต้องการ

ความบริสุทธิ์ที่รับประกันประสิทธิภาพการมีเพศสัมพันธ์ Fmoc-Thr(Trt)-OH ทุกชุดจะต้องผ่านการทดสอบการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์ที่ครอบคลุม — รวมถึงความบริสุทธิ์ของ HPLC (≥98.0%), การตรวจสอบ TLC, การทดสอบความเป็นกรด, การกำหนดปริมาณน้ำโดย Karl Fischer (≤1.5%) และการยืนยันความบริสุทธิ์ของอิแนนทิโอเมอร์ (≥99.0%) — เนื่องจากการสังเคราะห์เปปไทด์ของคุณขึ้นอยู่กับคุณภาพของแต่ละองค์ประกอบ

เอกสารประกอบสำหรับการใช้งานด้านกฎระเบียบและ R&D การจัดส่งแต่ละครั้งประกอบด้วยใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์เฉพาะแบทช์ การตรวจสอบย้อนกลับด้วยโครมาโตกราฟี และการยืนยันตัวตน เอกสารที่พร้อมใช้ DMF สรุปด้านความเสถียร และข้อตกลงด้านคุณภาพที่กำหนดเองมีให้บริการตามคำขอเพื่อสนับสนุนการผลิตเปปไทด์ GMP ของคุณหรือการส่งตามกฎระเบียบ

อุปทานที่ยืดหยุ่นในทุกขนาด Cosperpharm จัดจำหน่าย Fmoc-Thr(Trt)-OH สำหรับการใช้งานเต็มรูปแบบ ตั้งแต่ 1g–50g สำหรับการวิจัยและพัฒนาและการสังเคราะห์เปปไทด์ขนาดเล็ก ไปจนถึง 100g–500g สำหรับการตรวจสอบกระบวนการและการผลิตนำร่อง ไปจนถึงปริมาณกิโลกรัมสำหรับการผลิตเปปไทด์เชิงพาณิชย์ ตัวอย่าง R&D จัดส่งภายใน 5-7 วันทำการ สั่งซื้อจำนวนมากจัดส่งภายใน 2-3 สัปดาห์

การสนับสนุนด้านเทคนิคสำหรับ Fmoc SPPS ทีมเคมีกระบวนการและการสังเคราะห์เปปไทด์ของเราสามารถให้คำแนะนำเกี่ยวกับสภาวะการกำจัดการป้องกันที่เหมาะสมที่สุด (รวมถึงโปรโตคอลการกำจัด Trt แบบเลือกสรร) กลยุทธ์การจับคู่สำหรับสารตกค้างที่ถูกขัดขวางทางสเตอรอยด์ และวิธีการวิเคราะห์สำหรับการประเมินความบริสุทธิ์ เรามีประสบการณ์มากมายในการสนับสนุนแคมเปญการสังเคราะห์เปปไทด์ในสาขาการรักษาที่หลากหลาย

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1. กลยุทธ์กลุ่มปกป้องมุมฉาก

Fmoc-Thr(Trt)-OH รวมเอาระบบป้องกันสองมุมตั้งฉากไว้ด้วยกัน: หมู่ α‑อะมิโนได้รับการปกป้องโดยกลุ่ม Fmoc ที่ไม่เหนียวเหนอะหนะ ในขณะที่ไฮดรอกซิลของโซ่ด้านข้างได้รับการปกป้องโดยกลุ่มไตรทิลที่เป็นกรด (Trt) มุมตั้งฉากนี้ช่วยให้สามารถแยกการป้องกันตามลำดับได้อย่างแม่นยำในระหว่าง Fmoc SPPS — Fmoc จะถูกลบออกด้วยไพเพอริดีนใน DMF ในขณะที่กลุ่ม Trt ยังคงไม่บุบสลายจนกว่าจะต้องมีการแตกแยกที่เป็นกรดขั้นสุดท้ายหรือการปรับเปลี่ยนโซ่ข้างแบบเลือกสรร

2. การป้องกัน Trt แบบอ่อนและแบบเลือก

กลุ่ม Trt ใน Fmoc-Thr(Trt)-OH สามารถเลือกกำจัดออกได้ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดอ่อนเป็นพิเศษ — โดยทั่วไปคือ 1% TFA ใน DCM ที่มี TIS 5% — โดยไม่ต้องแยกเปปไทด์ออกจากเรซินหรือส่งผลกระทบต่อการป้องกัน Fmoc ต่อสารตกค้างที่ตามมา ความอ่อนโยนนี้ทำให้หมู่ไฮดรอกซิลอิสระสามารถปรับเปลี่ยนแบบเลือกเพิ่มเติมได้ (เช่น ฟอสโฟรีเลชั่น, ไกลโคซิเลชัน) ในขณะที่เปปไทด์ยังคงติดอยู่กับส่วนรองรับที่เป็นของแข็ง ซึ่งความสามารถนี้เป็นไปไม่ได้กับทรีโอนีนที่ได้รับการป้องกันด้วย tBu มาตรฐาน

3. ความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ที่เหนือกว่า

มีการแสดงให้เห็นว่าการใช้กรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกันด้วยไตรทิล ซึ่งรวมถึง Fmoc-Thr(Trt)-OH ส่งผลให้ได้ผลิตภัณฑ์เปปไทด์ขั้นสุดท้ายที่บริสุทธิ์มากกว่าเมื่อใช้กรดอะมิโนที่ได้รับการป้องกันด้วย tBu ทั่วไป ความบริสุทธิ์ที่เพิ่มขึ้นนี้เป็นผลมาจากปริมาณสเตอริกที่เพิ่มขึ้นและความเสถียรของกลุ่มป้องกัน Trt ซึ่งช่วยลดปฏิกิริยาข้างเคียงระหว่างการประกอบโซ่

4. สำคัญสำหรับการสังเคราะห์ฟอสโฟเปปไทด์

Fmoc-Thr(Trt)-OH เป็นตัวสร้างที่ต้องการสำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์ที่ประกอบด้วยฟอสโฟธรีโอนีน ซึ่งเป็นเปปไทด์ประเภทหนึ่งที่จำเป็นสำหรับการศึกษาฟอสโฟรีเลชันของโปรตีน เส้นทางการส่งสัญญาณ และอันตรกิริยาระหว่างซับสเตรตไคเนส สภาวะการลดการป้องกัน Trt แบบอ่อนทำให้สามารถเลือกกลุ่มฟอสเฟตที่โซ่ด้านข้างทรีโอนีนได้ โดยไม่กระทบต่อความสมบูรณ์ของแกนหลักเปปไทด์

5. Building Block มาตรฐานสำหรับ Fmoc SPPS

เนื่องจากเป็น Building Block มาตรฐานที่ผลิตภายใต้ข้อกำหนดคุณภาพระดับ 200 Fmoc-Thr(Trt)-OH จึงเข้ากันได้อย่างสมบูรณ์กับแพลตฟอร์ม Fmoc SPPS แบบอัตโนมัติและแบบแมนนวล มีจำหน่ายในรูปแบบผงซึ่งมีการระบุความสามารถในการละลายไว้อย่างชัดเจนใน DMF ช่วยให้สามารถบูรณาการเข้ากับโปรโตคอลการเชื่อมต่อมาตรฐานได้อย่างง่ายดาย

คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: Fmoc-Thr(Trt)-OH และ Fmoc‑Thr(tBu)‑OH แตกต่างกันอย่างไร

ตอบ: Fmoc-Thr(Trt)-OH ใช้หมู่ไตรทิล (Trt) เพื่อปกป้องไฮดรอกซิลของสายโซ่ด้านข้าง ในขณะที่ Fmoc‑Thr(tBu)‑OH ใช้หมู่ tert‑บิวทิล (tBu) กลุ่ม Trt ถูกขัดขวางอย่างมีนัยสำคัญมากกว่าและมีข้อได้เปรียบที่สำคัญสองประการ: (1) สามารถกำจัดออกได้ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดอ่อนกว่า (1% TFA) มากกว่า tBu และ (2) แสดงให้เห็นว่าสามารถผลิตผลิตภัณฑ์เปปไทด์ขั้นสุดท้ายที่บริสุทธิ์กว่า แนะนำให้ใช้กลุ่ม Trt เมื่อจำเป็นต้องแก้ไขโซ่ข้างแบบเลือก

คำถามที่ 2: ความสามารถในการละลายของ Fmoc-Thr(Trt)-OH คืออะไร

ตอบ: Fmoc-Thr(Trt)-OH ละลายได้อย่างชัดเจนใน DMF (1 mmol ใน 2 mL DMF) ขอแนะนำให้เตรียมสารละลายสต๊อกใน DMF หรือตัวทำละลายโพลาร์ aprotic ที่เหมาะสมสำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะรวม Fmoc-Thr(Trt)-OH ในโครงการสังเคราะห์เปปไทด์ครั้งต่อไปของคุณแล้วหรือยัง? ไม่ว่าคุณจะต้องการปริมาณเล็กน้อยสำหรับการวิจัยในระยะเริ่มต้นหรือการจัดหาจำนวนมากเพื่อการผลิตเชิงพาณิชย์ Cosperpharm พร้อมให้ความช่วยเหลือ ติดต่อเราวันนี้เพื่อสอบถามราคา ระยะเวลาดำเนินการ หรือการสนับสนุนทางเทคนิค