Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH เป็นตัวสร้าง D‑arginine ที่ได้รับการปกป้องมาตรฐานสำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็งของ Fmoc (Fmoc SPPS) ทำให้สามารถนำ D‑arginine ตกค้างไปเป็นเปปไทด์สังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพการเชื่อมต่อสูงและเกิดปฏิกิริยาข้างเคียงน้อยที่สุด ต่างจากกลุ่มปกป้องสำหรับอาร์จินีนก่อนหน้านี้ (เช่น Mtr, Pmc) กลุ่ม Pbf ใน Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH มีความสามารถในการกรดที่เหนือกว่า — แตกตัวอย่างรวดเร็วภายใต้ค็อกเทล TFA มาตรฐาน — และมีแนวโน้มที่จะเกิดปฏิกิริยาข้างเคียงน้อยกว่า เช่น การก่อตัวของซัลโฟนาไมด์ในระหว่างการประกอบโซ่ กลุ่ม Pbf ใน Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH ยังช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดแลคแทมจาก δ‑carboxamide และลดความน่าจะเป็นของการดัดแปลงกัวนิดิเนียมที่ปลาย N‑terminal ในระหว่างการบำบัดขั้นพื้นฐาน ทำให้ Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH เป็นตัวเลือกที่ต้องการสำหรับการประกอบเปปไทด์ที่มีอาร์จินีนสูงและสายโซ่ยาว Cosperpharm จัดหา Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH เป็นของแข็งผลึกที่มีความบริสุทธิ์สูง โดยแต่ละชุดมีคุณสมบัติครบถ้วนโดย HPLC, TLC, การหมุนด้วยแสง และปริมาณความชื้น — เอกสารที่สนับสนุนทั้งการประยุกต์ใช้ในการวิจัยและแพ็คเกจการยื่นตามกฎระเบียบสำหรับการบำบัดด้วยเปปไทด์

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1. การป้องกันโซ่ด้านข้าง Pbf แบบมาตรฐานสีทอง

กลุ่ม Pbf ใน Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH แสดงถึงมาตรฐานทองคำในปัจจุบันสำหรับการป้องกันอาร์จินีนใน Fmoc SPPS เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มปกป้องก่อนหน้านี้ (Mtr, Pmc) Pbf ให้การแตกตัวที่เร็วขึ้นภายใต้ค็อกเทล TFA มาตรฐาน ความต้านทานต่อปฏิกิริยาข้างเคียงที่ดีขึ้น (รวมถึงการก่อตัวของซัลโฟนาไมด์และการแลคทามิไนเซชัน) และลดความเสี่ยงของการปรับเปลี่ยนกัวนิดิเนียมที่ปลาย N ในระหว่างการรักษาพื้นฐาน ซึ่งเป็นคุณสมบัติที่ทำให้ Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH เป็นตัวเลือกที่ต้องการสำหรับการประกอบลำดับเปปไทด์ที่ยาว ซับซ้อน และอุดมด้วยอาร์จินีน

2. การกำหนดค่า D สำหรับการบำบัดเปปไทด์ที่ต้านทานโปรติเอส

การกำหนดค่า D‑enantiomer ของ Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH ช่วยให้สามารถสังเคราะห์ D‑เปปไทด์ที่ต้านทานการย่อยสลายโปรตีนโดยโปรตีเอสภายนอก ซึ่งเป็นข้อได้เปรียบที่สำคัญสำหรับการพัฒนาวิธีรักษาโรคเปปไทด์ด้วยครึ่งชีวิตในสิ่งมีชีวิตที่ขยายออกไป คุณลักษณะนี้ทำให้ Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH เป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้สำหรับการออกแบบคู่อริ D-peptide ที่มีความเสถียรของโปรตีเอส ตัวยับยั้ง D-peptide ของปฏิกิริยาระหว่างโปรตีน-โปรตีน และเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีความเสถียรทางเมตาบอลิซึม

3. ประสิทธิภาพที่เหนือกว่าใน SPPS อัตโนมัติ

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH ได้รับการตรวจสอบอย่างสมบูรณ์สำหรับการใช้งานใน Fmoc SPPS อัตโนมัติที่มีเคมีกระตุ้นมาตรฐาน (HBTU/HOBt, PyBOP, COMU) และเข้ากันได้กับทั้งซินธิไซเซอร์แบบไหลต่อเนื่องและแบบแบตช์ กลุ่ม Pbf ลดความเสี่ยงของการเกิดแลกแทมจากสายโซ่ด้านข้างอาร์จินีน ซึ่งเป็นข้อจำกัดที่ทราบกันดีของกลุ่มปกป้องก่อนหน้านี้ ช่วยให้มั่นใจได้ว่าผลิตภัณฑ์น้ำมันดิบที่มีความบริสุทธิ์สูง แม้ในลำดับที่มีอาร์จินีนอุดมด้วยก็ตาม

4. การใช้งานแบบคู่: โครงสร้างแบบสังเคราะห์และมาตรฐานอ้างอิง

Cosperpharm จัดจำหน่าย Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH ในหลายระดับคุณภาพ: เกรดการวิจัย (≥ 95% HPLC) สำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์; และเกรดมาตรฐานอ้างอิง (≥ 98% พร้อมคุณสมบัติครบถ้วน) เพื่อใช้เป็นมาตรฐานการวิเคราะห์ในการพัฒนาวิธีการ การควบคุมคุณภาพ และเอกสารยื่นคำขอยาใหม่ (ANDA) แบบย่อสำหรับการบำบัดด้วยเปปไทด์

5. ประโยชน์ใช้สอยในวงกว้างข้ามวิทยาศาสตร์เปปไทด์

ตั้งแต่การสังเคราะห์เปปไทด์ที่เจาะเซลล์ (CPP) ที่มีอาร์จินีนตกค้างหลายชนิดสำหรับการนำส่งภายในเซลล์ ไปจนถึงการเตรียมตัวต้าน D-เปปไทด์ที่มุ่งเป้าไปที่ปฏิกิริยาระหว่างโปรตีนและโปรตีน และการพัฒนา D-เปปไทด์ต้านจุลชีพที่มีความคงตัวเพิ่มขึ้น Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH ทำหน้าที่เป็นรากฐานสำคัญในวิทยาศาสตร์เปปไทด์อย่างเต็มรูปแบบ

เส้นทางสังเคราะห์

1. เติม H-Arg(Pbf)-OH น้ำ 120 ลิตร และ THF ลงในเครื่องปฏิกรณ์ จากนั้นปรับ pH เป็น 8.5 โดยใช้ Na₂CO₃

2. ค่อยๆ เติม Fmoc-Osu (ฟลูออรีน เมทอกซีคาร์บอนิล ซัคซินิไมด์) โดยคงอุณหภูมิไว้ที่ 15–20°C และ pH อยู่ที่ 8–9 เพื่อให้แน่ใจว่าปฏิกิริยาของ Arg (Pbf) สมบูรณ์ โดยหลีกเลี่ยง Fmoc-Osu ส่วนเกินให้มากที่สุด ติดตามความคืบหน้าของปฏิกิริยาโดยใช้แผ่นติดตาม TLC คำนวณเวลาปฏิกิริยาของ Chemicalbook เป็น 6 ชั่วโมงนับจากการเติม Fmoc-Osu

3. การทำให้บริสุทธิ์: สารสกัดด้วยปิโตรเลียมอีเทอร์/เอทิลอะซิเตท (2:1); ทำให้เฟสน้ำเป็นกรดด้วย HCl ให้เป็น pH 3 และคนเป็นเวลา 2 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 0–10°C; สกัดผลิตภัณฑ์ด้วยเอทิลอะซิเตต ล้างด้วยน้ำเกลืออิ่มตัวจนกระทั่ง pH ถึง 6 ทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟต กำจัดของแข็งโดยการกรองแบบสุญญากาศ ทำให้สารกรองเข้มข้น ได้ผลิตภัณฑ์ที่เป็นของแข็งโดยการลดความเข้มข้นของความดัน และสุดท้ายทำให้แห้งภายใต้สุญญากาศ ผลิตภัณฑ์มีความบริสุทธิ์ 99.6% โดยมีปริมาณสิ่งเจือปนสูงสุด 0.09% และปริมาณ L-isomer 0.15%

การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์

Cosperpharm ได้สร้างระบบการประกันคุณภาพที่ครอบคลุมสำหรับ Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH ซึ่งตรงตามความคาดหวังอันเข้มงวดของทั้งวัตถุดิบในการสังเคราะห์เปปไทด์และมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ ลักษณะการวิเคราะห์อย่างละเอียด แต่ละชุดผ่านการตรวจสอบความบริสุทธิ์ของ HPLC (≥ 95% สำหรับเกรดการวิจัย; ≥ 98% สำหรับเกรดอ้างอิง), การวิเคราะห์ TLC, การประเมินความบริสุทธิ์ของอิแนนชิโอเมอร์ (≤ 0.5% L‑เอแนนทิโอเมอร์), การวัดการสูญเสียเมื่อทำให้แห้ง (≤ 3.0%), การวัดการหมุนด้วยแสง ([α]₂₀/D +4.5 ถึง +6.5°, c = 1, DMF), การตรวจสอบจุดหลอมเหลว และการตรวจสอบลักษณะภายนอก การตรวจสอบย้อนกลับแบบแบตช์เต็มรูปแบบด้วยตัวอย่างการเก็บรักษา ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบ (D‑arginine และ Pbf‑Cl จากซัพพลายเออร์ที่ผ่านการรับรอง) ผ่านการป้องกัน Pbf การติดตั้ง Fmoc การทำให้บริสุทธิ์ และการบรรจุขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการกักเก็บที่เพียงพอซึ่งได้รับการดูแลตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm โปรแกรมตรวจสอบความเสถียร คอสเพอร์ฟาร์มดำเนินการศึกษาความเสถียรอย่างต่อเนื่องภายใต้สภาวะการเก็บรักษาที่แนะนำ ได้แก่ การเก็บรักษาระยะยาวที่อุณหภูมิ −20 °C ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย โดยมีการศึกษาความเสถียรแบบเร่งดำเนินการในชุดที่เป็นตัวแทน สรุปความเสถียรได้รับการอัปเดตเป็นประจำ โดยมีแพ็คเกจข้อมูลครบถ้วนเพื่อรองรับการยื่นตามกฎระเบียบของลูกค้า เอกสารพร้อมสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งประกอบด้วยใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์และลักษณะเฉพาะเฉพาะชุด เอกสารข้อมูลความปลอดภัย (SDS) และเอกสารด้านศุลกากรสำหรับการจัดส่งระหว่างประเทศ สำหรับลูกค้าที่จัดเตรียมเอกสาร ANDA หรือ NDA สำหรับการบำบัดด้วยเปปไทด์ Cosperpharm สามารถจัดเตรียมแพ็คเกจเอกสารที่พร้อมใช้ DMF รายงานการตรวจสอบวิธีการ ข้อมูลความเสถียร และข้อตกลงคุณภาพที่กำหนดเองได้เมื่อมีการร้องขอ การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า ลูกค้าที่ผ่านการรับรองสามารถตรวจสอบโรงงานการผลิต การควบคุมคุณภาพ และเอกสารของ Cosperpharm ได้ มีเอกสารการปฏิบัติตามข้อกำหนด ISO ตามคำขอ

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะรวม Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH เข้ากับขั้นตอนการสังเคราะห์เปปไทด์ของคุณแล้วหรือยัง? ตั้งแต่ปริมาณกรัมในระดับการวิจัยไปจนถึงปริมาณกิโลกรัมสำหรับการผลิตเชิงพาณิชย์ Cosperpharm มอบกรดอะมิโนที่ได้รับการคุ้มครองที่มีความบริสุทธิ์สูงพร้อมเอกสารเชิงลึกและความน่าเชื่อถือในการจ่ายที่คุณต้องการ เชื่อมต่อกับทีมงานของเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ ขอใบเสนอราคา หรือกำหนดเวลาการให้คำปรึกษาทางเทคนิค เราหวังว่าจะสนับสนุนโครงการเปปไทด์ครั้งต่อไปของคุณ