ฟิลโกตินิบ

ฟิลโกตินิบ เป็นส่วนผสมทางเภสัชกรรมขั้นกลางและออกฤทธิ์ (API) ทางเภสัชกรรมที่สำคัญในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ระดับปานกลางถึงรุนแรง (RA) และได้รับการตรวจสอบอย่างกว้างขวางในการทดลองทางคลินิกสำหรับ Crohn‘โรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล และภาวะภูมิต้านตนเองอื่นๆ ในฐานะสารยับยั้งการคัดเลือก JAK1 Filgotinib จะรบกวนการทำงานของฟอสโฟรีเลชั่นของ JAK1 และการส่งสัญญาณที่ขึ้นกับ STAT ที่ตามมา ดังนั้นจึงป้องกันการอักเสบที่เกิดจากไซโตไคน์และการกระตุ้นเซลล์ภูมิคุ้มกันที่มีลักษณะเฉพาะของโรคแพ้ภูมิตัวเองและการอักเสบ เกลือมาลีเอตรูปแบบ Filgotinib Maleate (CAS 1802998-75-9) มักใช้ในสูตรทางเภสัชกรรมเพื่อเพิ่มความเป็นผลึก ความคงตัว และลักษณะการจัดการ ในขณะที่ฟิลโกตินิบที่เป็นเบสอิสระทำหน้าที่เป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลังการให้ยาทางปาก ในการควบคุมคุณภาพและบริบทด้านกฎระเบียบ Filgotinib และสารที่เกี่ยวข้องเป็นมาตรฐานอ้างอิงที่จำเป็นสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน การศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ และเอกสาร Abbreviated New Drug Application (ANDA) สำหรับเวอร์ชันทั่วไป เส้นทางสังเคราะห์ไปยัง Filgotinib โดยทั่วไปเกี่ยวข้องกับลำดับหลายขั้นตอนจากวัสดุตั้งต้นที่หาได้ง่าย โดยมีขั้นตอนวิธีที่ได้รับการตีพิมพ์ซึ่งบรรลุถึงความบริสุทธิ์ของ HPLC ที่ 99.8% และผลผลิตเกิน 88% ภายใต้สภาวะที่เหมาะสมที่สุด ลักษณะโครงสร้างของ ฟิลโกตินิบ— โดยเฉพาะอย่างยิ่งโครงสร้าง triazolopyridine ที่คัดเลือกโดย JAK1— ยังคงสร้างแรงบันดาลใจให้กับความพยายามทางเคมีทางการแพทย์ต่อสารยับยั้ง JAK รุ่นต่อไปด้วยการเลือกสรรและโปรไฟล์ความปลอดภัยที่ได้รับการปรับปรุง

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

Mความไร้ความสามารถOf Aการกระทำ

ฟิลโกตินิบ คัดเลือกยับยั้ง JAK1 ซึ่งช่วยลดการเกิดโรคของการอักเสบและโรคที่เกิดจากระบบภูมิคุ้มกัน

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

ฟิลโกตินิบ (GLPG0634) เป็นตัวยับยั้ง JAK1 แบบคัดเลือกที่มีค่า IC50 เท่ากับ 10 nM, 28 nM, 810 nM และ 116 nM เทียบกับ JAK1, JAK2, JAK3 และ TYK2 ตามลำดับ การทดลองทางคลินิกระยะที่ 2

การศึกษาในวิฟ

หลังการให้ยาทางปาก การดูดซึมสัมบูรณ์ในหนูอยู่ในระดับปานกลาง (45%) ในขณะที่หนูจะสูงกว่าอย่างมีนัยสำคัญ (∼100%) ในแบบจำลอง CIA ทั้งในหนูและหนูทดลอง Filgotinib (30 มก./กก./วันในหนู; 50 มก./กก. วันละสองครั้งในหนูเมาส์) แสดงให้เห็นถึงการลดการอักเสบ ความเสียหายของกระดูกอ่อน และการเสื่อมของกระดูกโดยขึ้นอยู่กับขนาดยา ในการศึกษาที่ดำเนินการในหนูที่ได้รับ DSS ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าการยับยั้ง JAK1 โดย Filgotinib (GLPG0634) นั้นเพียงพอที่จะบรรลุผลการรักษาที่มีศักยภาพในแบบจำลองเมาส์พรีคลินิก โดยผลกระทบนี้สัมพันธ์กับการยับยั้ง STAT3 phosphorylation ในเนื้อเยื่อลำไส้ใหญ่ที่อักเสบ

ติดต่อเรา

การแสวงหาพันธมิตรจัดหา Filgotinib ที่เชื่อถือได้สำหรับการผลิต API ความต้องการมาตรฐานอ้างอิง หรือการพัฒนายาควรตรงไปตรงมา— และสำหรับ Cosperpharm ก็เป็นเช่นนั้น เราผสมผสานความเข้มงวดทางวิทยาศาสตร์ ความเชี่ยวชาญด้านกฎระเบียบ และความน่าเชื่อถือของห่วงโซ่อุปทาน เพื่อส่งมอบคุณภาพที่คุณต้องการในเวลาที่คุณต้องการ ติดต่อทีมบริการลูกค้าของเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ ขอใบเสนอราคา หรือกำหนดเวลาการให้คำปรึกษาทางเทคนิค