เอนซาลูตาไมด์เป็น API ทางเภสัชกรรมที่สำคัญและเป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก โดยทำหน้าที่เป็นตัวรับแอนโดรเจนที่มีศักยภาพซึ่งมีกลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์ ซึ่งแตกต่างจากยาต้านแอนโดรเจนก่อนหน้านี้ Enzalutamide ยับยั้งการโยกย้ายนิวเคลียร์ของ AR และการจับกับ DNA นอกเหนือจากการปิดกั้นการสรรหา coactivator Enzalutamide วางตลาดภายใต้ชื่อแบรนด์ XTANDI® สำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากที่ไวต่อการตัดตอน (CRPC) มะเร็งต่อมลูกหมากที่ไวต่อการตัดตอนในระยะลุกลาม (mCSPC) และมะเร็งต่อมลูกหมากที่ไวต่อการตัดตอนที่ไม่แพร่กระจาย (nmCSPC) โดยมีการกลับเป็นซ้ำทางชีวเคมีที่มีความเสี่ยงสูงต่อการแพร่กระจาย เอนซาลูตาไมด์แสดงค่า IC₅₀ ที่ 36 นาโนโมลาร์สำหรับการยับยั้ง AR ในเซลล์ต่อมลูกหมาก LNCaP และทำให้เกิดการถดถอยของเนื้องอกอย่างมีนัยสำคัญในหนูตัวผู้ตอนที่มีการปลูกถ่ายซีโนกราฟ LNCaP/AR ที่ขนาด 10 มก./กก. เอนซาลูตาไมด์ได้รับข้อมูลลักษณะเฉพาะโดยละเอียดและทำหน้าที่เป็นทั้ง API สำหรับการผลิตเชิงพาณิชย์และเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์และการใช้งานการควบคุมคุณภาพ
|
พารามิเตอร์ |
ข้อมูลจำเพาะ |
|
ชื่อสินค้า |
เอ็นซาลูตาไมด์ |
|
หมายเลข CAS |
915087-33-1 |
|
สูตรโมเลกุล |
C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
464.44 ก./โมล |
|
รูปร่าง |
ไวท์สที่เป็นของแข็ง |
|
จุดหลอมเหลว |
|
|
สภาพการเก็บรักษา |
–20 องศาเซลเซียส |
|
ความหนาแน่น |
1.49 |
|
พีเค |
13.88 ± 0.46 |
ขณะนี้สามารถใช้ Enzalutamide กับมะเร็งต่อมลูกหมากได้เกือบทุกระยะ ตัวอย่างเช่น สำหรับคนไข้ที่เป็นโรคร้ายแรงก่อนได้รับเคมีบำบัด อาจทำให้ผู้ป่วยเริ่มรับเคมีบำบัดล่าช้าได้อย่างมาก นอกจากนี้ สำหรับ CRPC และ mCRPC หลังการให้เคมีบำบัด สามารถปรับปรุงเวลาการรอดชีวิตโดยรวมและเวลาการรอดชีวิตที่ปราศจากความก้าวหน้าของผู้ป่วยได้อย่างมีนัยสำคัญ
เอ็นซาลูตาไมด์ (MDV3100) เป็นตัวรับแอนโดรเจน (AR) ตัวรับที่มี IC50 เท่ากับ 36 นาโนโมลาร์.
ผลข้างเคียงหลักของ Enzalutamide (XTANDI) คือความดันโลหิตสูงและความเหนื่อยล้า อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด (≥5%) ได้แก่ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง/เหนื่อยล้า ปวดหลัง ท้องเสีย ปวดข้อ ร้อนวูบวาบ อาการบวมน้ำของเลือด ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก ปวดศีรษะ ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน กล้ามเนื้ออ่อนแรง เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง ไขสันหลังบีบตัว และกลุ่มอาการคอดาอีควินา ปัสสาวะเป็นเลือด อาชา ความวิตกกังวล และความดันโลหิตสูง
กำลังมองหาเอนซาลูตาไมด์สำหรับโปรแกรม API มะเร็งต่อมลูกหมากของคุณ ข้อกำหนดมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปน หรือการวิจัยตัวรับแอนโดรเจนอยู่ใช่ไหม Cosperpharm พร้อมสนับสนุนโครงการของคุณ ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอใบเสนอราคา เอกสารทางเทคนิค หรือเพื่อหารือเกี่ยวกับข้อกำหนดเฉพาะของคุณ—เราพร้อมที่จะเป็นพันธมิตรกับคุณ
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
อีเมล
