อิเลคทริปแทน ไฮโดรโบรไมด์

อิเลคทริปแทน ไฮโดรโบรไมด์ เป็นแบบคัดเลือก 5‑HT₁ตัวเอกของตัวรับ B/1D ระบุไว้สำหรับการรักษาไมเกรนแบบเฉียบพลันโดยมีหรือไม่มีออร่า ในฐานะสมาชิกของกลุ่ม triptan Eletriptan Hydrobromide ผลิตขนาดยา‑การลดการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดแดง carotid ในร่างกาย และแสดงฤทธิ์ต้านไมเกรนที่มีศักยภาพ Eletriptan Hydrobromide มีจำหน่ายในรูปแบบปิด‑สีขาวถึงสีแทนอ่อนของแข็งที่มีความบริสุทธิ์ของ≥98% (เอชพีแอลซี) แกนอินโดลของ Eletriptan Hydrobromide มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อระดับสูง‑ความสัมพันธ์ผูกพันกับ 5‑HT₁บี และ 5‑HT₁ตัวรับ D นอกจากนี้ Eletriptan Hydrobromide ยังมีให้บริการเป็นมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ และการประยุกต์ใช้การควบคุมคุณภาพในเอกสารที่ยื่นต่อ ANDA

 

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

---

พารามิเตอร์	ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า	อิเลคทริปแทน ไฮโดรโบรไมด์
หมายเลข CAS	177834-92-3
สูตรโมเลกุล	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
น้ำหนักโมเลกุล	463.43 ก./โมล
แบบฟอร์มทางกายภาพ	แข็ง
รูปร่าง	สีขาวนวลไปจนถึงสีแทนอ่อน
จุดหลอมเหลว	169–171 องศาเซลเซียส
สภาพการเก็บรักษา	ผึ่งให้แห้งที่อุณหภูมิห้อง

ฤทธิ์ทางชีวภาพ

---

Eletriptan (UK-116044) เป็นตัวเอกแบบคัดเลือกของตัวรับ 5-hydroxytryptamine 1B และ 1D โดยมีค่า Ki เท่ากับ 0.92 nM และ 3.14 nM ตามลำดับ

 

In VอิโทรSเรียน

---

Eletriptan ทำให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือดแดงเยื่อหุ้มสมองส่วนกลาง หลอดเลือดหัวใจ และหลอดเลือดดำซาฟีนัสโดยขึ้นอยู่กับความเข้มข้น ความแรงของมันในหลอดเลือดแดงเยื่อหุ้มสมองส่วนกลางนั้นสูงกว่าในหลอดเลือดหัวใจตีบ (86 เท่า) หรือหลอดเลือดดำซาฟีนัส (66 เท่า) อย่างมีนัยสำคัญ ในการทดลองทางคลินิก พบว่า eletriptan (40 มก. และ 80 มก.) และ sumatriptan (100 มก.) ทำให้เกิดการหดตัวในหลอดเลือดแดงเยื่อหุ้มสมองส่วนกลางที่คาดการณ์ได้ในทำนองเดียวกันที่ความเข้มข้นในพลาสมาอิสระสูงสุด (Cmax)

 

ในVไอโวศึกษา

---

ในสุนัขที่ได้รับการดมยาสลบ Eletriptan (<1,000 มก./กก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) จะทำให้การไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดลดลงขึ้นอยู่กับขนาดยา Eletriptan ช่วยลดเส้นผ่านศูนย์กลางของหลอดเลือดหัวใจ โดยมีค่า ED50 อยู่ที่ 63 มก./กก. ในสุนัขที่ได้รับการดมยาสลบ ในหนูดูรัล การให้ยา Eletriptan (<300 มก./กก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) ก่อนการกระตุ้นด้วยไฟฟ้าของปมประสาทไตรเจมินัลจะยับยั้งการรั่วไหลของโปรตีนในพลาสมาตามขนาดยาได้อย่างสมบูรณ์ ในหนูดูรัล Eletriptan (100 มก./กก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) ยับยั้งการรั่วไหลของโปรตีนในพลาสมาได้เต็มที่ ในผู้ป่วยไมเกรน อัตราการตอบสนองต่ออาการปวดศีรษะอยู่ที่ 24% ในกลุ่มยาหลอก, 54% เมื่อใช้ Eletriptan (20 มก.), 65% เมื่อใช้ Eletriptan (40 มก.) และ 77% เมื่อใช้ Eletriptan (80 มก.) ที่ 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา Eletriptan แสดงให้เห็นถึงความทนทานที่ดีเยี่ยม ผลข้างเคียงที่เด่นชัดในผู้ป่วยไมเกรนมีความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลางและเกิดขึ้นชั่วคราว ในแมว การไหลออกของไอออนโตฟอเรติกของ Eletriptan (50 nA) ยับยั้งการตอบสนองใน 75% ของเซลล์ และยับยั้งการทำงานของการปล่อยเซลล์โดยเฉลี่ย 42%

ติดต่อเรา

---

พร้อมรักษาความปลอดภัยสูง‑อิเลคทริปแทน ไฮโดรโบรไมด์ ที่มีคุณภาพสำหรับการผลิตยาไมเกรนหรือโปรแกรมการพัฒนาเชิงวิเคราะห์ของคุณ? Cosperpharm คือพันธมิตรที่คุณไว้วางใจ ติดต่อทีมงานของเราวันนี้เพื่อขอราคา เอกสาร หรือการสนับสนุนทางเทคนิค— เรามุ่งมั่นที่จะมอบความเป็นเลิศในตัวกลางทางเภสัชกรรมและมาตรฐานอ้างอิง