คอเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนต

คอเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนตเป็นสารเพิ่มปริมาณไขมันเชิงฟังก์ชันที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการกำหนดสูตรของไลโปโซมที่ไวต่อค่า pH สำหรับการนำส่งยาที่ถูกกระตุ้น ไลโปโซม DOPE/CHEMS ผสมผสานการปล่อยโคเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนต >80% ของน้ำหนักบรรทุกที่ pH 5.5 เทียบกับ <40% ที่ pH 7.4 ซึ่งแสดงให้เห็นถึงประโยชน์พิเศษในการหลบหนีของเอนโดโซมและการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย นอกเหนือจากการนำส่งยาแล้ว โคเลสเตอริล เฮมิซัคซิเนตยังทำหน้าที่เป็นผงซักฟอกประจุลบที่สามารถแตกตัวเป็นไอออนได้ ซึ่งทำให้ถุงที่มีเซลล์เดียวและไลโปโซมคงตัว และถูกใช้เป็นสารอิมัลชันในระบบนำส่งตุ่มสำหรับยาต้านมะเร็ง ยาปฏิชีวนะ และโอลิโกนิวคลีโอไทด์ เช่นเดียวกับการละลายโปรตีนต่างๆ รวมถึงตัวรับเคมี 1 และผีเม็ดเลือดแดง คอเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนตยังทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบที่สำคัญในระบบผงซักฟอก DDM/CHS สำหรับการตกผลึกโปรตีนเมมเบรน และเป็นตัวทดแทนคอเลสเตอรอลในการถ่ายภาพผลึกโปรตีน ซึ่งการมีอยู่ของสารดังกล่าวช่วยปรับปรุงสภาวะการตกผลึกของโปรตีนเมมเบรน นอกจากนี้ คอเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนตยังแสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซติก C1498 ของหนูและเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซติก L1210 ที่ความเข้มข้น 50 และ 150 ไมโครโมลาร์ ตามลำดับ และปกป้องสัตว์ฟันแทะจากพิษของอะซิตามิโนเฟน อะเดรียมัยซิน คาร์บอนเตตราคลอไรด์ คลอโรฟอร์ม และกาแลคโตซามีน พฤติกรรมการตอบสนองต่อค่า pH ของคอเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนตได้รับการตรวจสอบอย่างกว้างขวางโดยดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงแคลอริเมทรี (DSC) และแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพเหนือกว่าโคเลสเตอรอลในฐานะสารเพิ่มความคงตัวแบบสองชั้น DPPC ในสูตรไลโปโซม นอกจากนี้ สารอะนาล็อกที่มีมอร์โฟลีนของโคเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนต (Mochol, CAS 452323-21-6) ได้รับการพัฒนาให้เป็นอะนาล็อกโคเลสเตอรอลประจุบวกเพื่อใช้เป็นส่วนประกอบของไขมันเชิงหน้าที่ในอนุภาคนาโนของไขมัน (LNP) สำหรับการใช้งานในการส่งกรดนิวคลีอิก

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

เส้นทางสังเคราะห์

ซัคซินิกแอนไฮไดรด์ (14.7 มิลลิโมล, เทียบเท่า 1.57) และ 4-ไดเมทิลอะมิโนไพริดีน (DMAP, 1.584 มิลลิโมล, 0.17 เทียบเท่า) ถูกเติมอย่างต่อเนื่องไปยังสารละลายของ (3β)-โคเลสเตอรอล-5-en-3-ol (9.37 มิลลิโมล) ใน 28 มิลลิลิตรของไพริดีน ของผสมของปฏิกิริยาถูกกวนที่อุณหภูมิห้องเป็นเวลา 7 วัน เมื่อเสร็จแล้ว ของผสมถูกเทลงในน้ำเย็นจัด ปรับ pH เป็น 7 ด้วยกรดไฮโดรคลอริกเจือจาง จากนั้นสกัดด้วยคลอโรฟอร์ม วัฏภาคอินทรีย์ถูกทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟตและทำให้เข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้ได้ผลผลิตที่ยังไม่ผ่านกระบวนการใดๆ ผลิตภัณฑ์สารดิบถูกทำให้บริสุทธิ์โดยคอลัมน์โครมาโตกราฟีเพื่อให้ได้สารประกอบเป้าหมายที่มีอัตราผลตอบแทน 79% หรือ 96% และความบริสุทธิ์เชิงวิเคราะห์>99.9%

คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: Cholesteryl hemisuccinate (CHEMS) และคอเลสเตอรอลแตกต่างกันอย่างไร?

ตอบ: คอเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนต (CHEMS) เป็นคอเลสเตอรอลเอสเทอร์กึ่งสังเคราะห์ โดยที่กลุ่ม 3β-ไฮดรอกซิลของคอเลสเตอรอลจะถูกเอสเทอร์ด้วยกรดซัคซินิก ทำให้เกิดกลุ่มคาร์บอกซิลที่แตกตัวเป็นไอออนได้ การปรับเปลี่ยนนี้ทำให้โคเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนตมีค่าแอมฟิฟิลิซิตี้ที่ขึ้นกับ pH และประจุประจุลบสุทธิภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา ในขณะที่โคเลสเตอรอลเป็นกลางและไม่มีพฤติกรรมตอบสนองต่อ pH

คำถามที่ 2: ควรจัดเก็บ Cholesteryl hemisuccinate อย่างไร?

ตอบ: เก็บ Cholesteryl hemisuccinate ไว้ในภาชนะที่ปิดสนิทภายใต้บรรยากาศเฉื่อยที่อุณหภูมิ -20°C เพื่อการเก็บรักษาในระยะยาว (>12 เดือน) สำหรับการเก็บรักษาระยะสั้น (ไม่เกิน 6 เดือน) อุณหภูมิที่ยอมรับได้คือ 2–8°C ป้องกันแสง ความชื้น และสารออกซิไดซ์ที่แรง

การประกันคุณภาพที่ Cosperpharm

แต่ละชุดต้องผ่าน:

● แก๊สโครมาโตกราฟี (GC) – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%

● การไทเทรตแบบไม่มีน้ำ – ความบริสุทธิ์ ≥97.0%

● ดัชนีการหักเหของแสง – การวิเคราะห์เชิงยืนยัน

● ¹H NMR – การตรวจสอบโครงสร้าง

● ลักษณะที่ปรากฏ – ของเหลวใสไม่มีสีถึงเหลืองอ่อนถึงส้มอ่อน

COA, MSDS ที่ครอบคลุม (พร้อมข้อมูล GHS ฉบับสมบูรณ์) และใบรับรองแหล่งกำเนิดสินค้าจะมาพร้อมกับการจัดส่งทุกครั้ง

ติดต่อเรา

ต้องการคอเลสเตอรอลเฮมิซัคซิเนตสำหรับโปรแกรมการกำหนดสูตร LNP, โครงการตกผลึกโปรตีนเมมเบรน หรือการพัฒนาการนำส่งยาไลโปโซมหรือไม่? Cosperpharm ทำให้การจัดซื้อจัดจ้างตรงไปตรงมา — ตั้งแต่มาตรฐานอ้างอิงระดับการวิจัยไปจนถึงวัสดุ GMP หลายกิโลกรัม ติดต่อเราวันนี้เพื่อสอบถามราคา เอกสารทางเทคนิค หรือสอบถามเกี่ยวกับการสังเคราะห์แบบกำหนดเอง