4-โบรโม-2-ฟลูออโร-N-เมทิลเบนซาไมด์

4-โบรโม-2-ฟลูออโร-N-เมทิลเบนซาไมด์ เป็นสารตัวกลางสังเคราะห์ที่สำคัญพร้อมการใช้งานที่หลากหลายในการวิจัยและพัฒนาทางเภสัชกรรม องค์ประกอบทดแทนโบรมีนของ 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาครอสคัปปลิ้งที่เร่งปฏิกิริยาด้วยแพลเลเดียมแบบเลือกได้ รวมถึงข้อต่อ Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig และ Sonogashira ช่วยให้สามารถแนะนำกลุ่มอะริล อะมิโน และอัลไคนิลที่หลากหลายที่ตำแหน่ง 4 อะตอมฟลูออรีนของ 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide มีอิทธิพลต่อคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์ของวงแหวนอะโรมาติก และสามารถปรับปรุงความเสถียรในการเผาผลาญและการดูดซึมของสารประกอบขั้นสุดท้ายได้ การทำงานของ N-methylamide ของ 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide ทำหน้าที่เป็นผู้บริจาคและผู้รับพันธะไฮโดรเจน ซึ่งเป็นคุณลักษณะที่มักใช้ในการออกแบบยาเพื่อการมีส่วนร่วมของเป้าหมาย 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide ถูกใช้เป็นส่วนประกอบหลักในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งรวมถึงสารที่มีศักยภาพในการรักษาโรคที่ต้องการโครงเบนซาไมด์ที่มีฮาโลเจน

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

แอปพลิเคชัน

น-เมทิล-4-โบรโม-2-ฟลูออโร-เบนซาไมด์เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์ MDV 3100 (M199800) และเป็นตัวต้านตัวรับแอนโดรเจนที่สามารถปิดกั้นการจับกันของแอนโดรเจนกับตัวรับแอนโดรเจน และป้องกันการโยกย้ายนิวเคลียร์และการรับสมัครตัวกระตุ้นร่วม คอมเพล็กซ์ลิแกนด์-รีเซพเตอร์.

เส้นทางสังเคราะห์

เติมกรด 4-โบรโม-2-ฟลูออโรเบนโซอิก (3.0 ก., 13.7 มิลลิโมล), สารละลายน้ำเมทิลลามีน 2 โมลาร์ (34.3 มล., 68.5 มิลลิโมล), 1-เอทิล-3-(3-ไดเมทิลอะมิโนโพรพิล)คาร์โบไดอิไมด์ ไฮโดรคลอไรด์ (EDCI, 6.6 ก., 34.25 มิลลิโมล), 1-ไฮดรอกซีเบนโซไตรอาโซล (HOBt, 2.8 กรัม 20.6 มิลลิโมล), N,N-ไดไอโซโพรพิลเอทิลเอมีน (DIPEA ปริมาณที่เหมาะสม) และ N,N-ไดเมทิลฟอร์มาไมด์ (DMF, 50 มล.) ลงในขวดก้นกลมขนาด 100 มล. คนส่วนผสมของปฏิกิริยาที่อุณหภูมิห้องเป็นเวลา 16 ชั่วโมง หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น ให้เติมน้ำ (50 มล.) เพื่อระงับปฏิกิริยา แยกเฟสที่เป็นน้ำ และแยกเฟสอินทรีย์ด้วยเอทิลอะซิเตต (3 × 50 มล.) รวมเฟสอินทรีย์ ทำให้แห้งบนแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟต กรองและทำให้เข้มข้นภายใต้ความดันที่ลดลง ผลิตภัณฑ์สารดิบถูกทำให้บริสุทธิ์โดยซิลิกาเจลคอลัมน์โครมาโตกราฟีด้วยเอทิลอะซิเตต/ปิโตรเลียม อีเทอร์ (1:3, ปริมาตร/ปริมาตร) เป็นสารชะเพื่อให้ได้สารประกอบที่มีชื่อตามหัวข้อ 4-โบรโม-2-ฟลูออโร-N-เมทิลเบนซาไมด์ที่เป็นของแข็งสีขาว (2.34 กรัม, ผลผลิต 74%) แมสสเปกโตรเมทรี (MS): [M+H]+ 232.

การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์

Cosperpharm ได้สร้างระบบการประกันคุณภาพที่ครอบคลุมสำหรับ 4-Bromo-2-fluoro-N-methylbenzamide ซึ่งตรงตามความคาดหวังของการผลิตขั้นกลางทางเภสัชกรรม:

ลักษณะเชิงวิเคราะห์ แต่ละชุดผ่านการทดสอบการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์ รวมถึงการตรวจสอบความบริสุทธิ์ของ HPLC (>98.0%) การยืนยันจุดหลอมเหลว (125.0–129.0°C) การยืนยันตัวตนของ NMR และการตรวจสอบลักษณะที่ปรากฏ (ผงสีขาวถึงเกือบขาวจนถึงคริสตัล)

การตรวจสอบย้อนกลับเป็นชุด ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบไปจนถึงการบรรจุขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการเก็บรักษาที่เก็บรักษาตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm

เอกสารพร้อมสำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ การจัดส่งทุกครั้งจะมีใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์เฉพาะชุด การยืนยันจุดหลอมเหลว และการยืนยันตัวตน มีข้อตกลงด้านคุณภาพที่กำหนดเองตามคำขอ

การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า ลูกค้าที่มีคุณสมบัติเหมาะสมสามารถตรวจสอบโรงงานผลิตและการควบคุมคุณภาพของ Cosperpharm ได้ โปรดติดต่อทีมกำกับดูแลของเราเพื่อกำหนดเวลาการตรวจสอบ

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะจัดหา 4-โบรโม-2-ฟลูออโร-เอ็น-เมทิลเบนซาไมด์สำหรับการสังเคราะห์แบบครอสคัปปลิ้งหรือโปรแกรมตัวกลางทางเภสัชกรรมแล้วหรือยัง? Cosperpharm นำเสนอบล็อคส่วนประกอบเบนซาไมด์ฮาโลเจนคุณภาพสูงพร้อมเอกสารประกอบและความน่าเชื่อถือในการจ่ายที่คุณต้องการ ติดต่อทีมงานของเราวันนี้ เราพร้อมช่วยให้คุณประสบความสำเร็จตั้งแต่การวิจัยและพัฒนาไปจนถึงการผลิตเชิงพาณิชย์