2-(3-โบรโม-4,5-ไดเมทอกซีฟีนิล)อีธาน-1-เอมีน ไฮโดรคลอไรด์

2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride ทำหน้าที่เป็นตัวสร้างสังเคราะห์อเนกประสงค์ในอุตสาหกรรมยา โดยพบว่ามีประโยชน์เป็นพิเศษในฐานะสิ่งเจือปนขั้นกลางที่สำคัญและเกี่ยวข้องกับกระบวนการในการสังเคราะห์ baricitinib (Olumiant®) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง Janus kinase (JAK)1/JAK2 แบบคัดเลือกที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ผิวหนังอักเสบภูมิแพ้ และบริเวณผมร่วง 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride เป็นโครงนั่งร้านฟีนเอทิลเอมีนที่ใช้งานได้จริง โดยให้อะตอมโบรมีนเป็นตัวจัดการปฏิกิริยาครอสคัปปลิ้งที่เร่งปฏิกิริยาด้วยแพลเลเดียม รวมถึงข้อต่อ Suzuki–Miyaura, Buchwald–Hartwig และ Sonogashira ช่วยให้สามารถสร้างไลบรารีสารประกอบที่มีโครงสร้างหลากหลายสำหรับโปรแกรมการค้นคว้ายาได้ ในการตั้งค่าการวิจัย 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride ถูกใช้เป็นหลักเพื่อตรวจสอบเภสัชวิทยาและกลไกการส่งสัญญาณของตระกูลตัวรับเซโรโทนิน โดยที่อันตรกิริยาของมันกับตัวรับ 5-HT₂ สามารถให้ข้อมูลเชิงลึกที่สำคัญเกี่ยวกับการทำงานของตัวรับ การควบคู่ของโปรตีน G-protein และวิถีการส่งสัญญาณขั้นปลายน้ำ ตามมาตรฐานอ้างอิง 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride ถูกนำมาใช้ในการทดสอบการควบคุมคุณภาพ (QC) สำหรับบาริซิทินิบ โดยที่ปรากฏเป็นสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการในระหว่างการผลิต API ทำให้เป็นเครื่องหมายที่สำคัญสำหรับการตรวจสอบวิธีการ การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน และการจัดเก็บ ANDA

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1.คีย์ระดับกลางในการสังเคราะห์ Baricitinib

2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride เป็นส่วนประกอบสำคัญในเส้นทางสังเคราะห์ไปสู่ ​​baricitinib (Olumiant®) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง JAK1/JAK2 แบบคัดเลือกที่ใช้ทั่วโลกสำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคผิวหนังภูมิแพ้ และบริเวณผมร่วง อะตอมโบรมีนที่ตำแหน่ง 3 ทำหน้าที่เป็นที่จับสำหรับขั้นตอนสำคัญในการสร้างพันธะ C–C ซึ่งประกอบกันเป็นสถาปัตยกรรมโมเลกุลบาริซิตินิบเต็มรูปแบบ

2. ด้ามจับแบบ Cross-Coupling อเนกประสงค์

สารทดแทนโบรมีนบน 2-(3-โบรโม-4,5-ไดเมทอกซีฟีนิล)อีธาน-1-เอมีน ไฮโดรคลอไรด์มีส่วนร่วมในปฏิกิริยาครอสคัปปลิ้งที่เร่งปฏิกิริยาด้วยแพลเลเดียม — Suzuki–Miyaura กับกรดโบโรนิก, Buchwald–Hartwig สำหรับการสร้างพันธะ C–N และ Sonogashira สำหรับการรวมตัวของอัลไคน์ — ทำให้สามารถกระจายโครงฟีนเอทิลเอมีนสำหรับเคมีทางการแพทย์ได้อย่างรวดเร็ว การเพิ่มประสิทธิภาพ Hit-to-Lead

3.เกลือไฮโดรคลอไรด์ — เพิ่มความสามารถในการละลายน้ำและความเสถียร

รูปแบบเกลือไฮโดรคลอไรด์มีข้อได้เปรียบในทางปฏิบัติสามประการเหนือฐานอิสระ: ความสามารถในการละลายน้ำที่เพิ่มขึ้นสำหรับการตรวจวิเคราะห์ทางชีวภาพและระบบปฏิกิริยาในน้ำ ปรับปรุงความเสถียรในการเก็บรักษาในระยะยาวโดยการปกป้องเอมีนปฐมภูมิจากการเกิดออกซิเดชัน และของแข็งผลึกที่ไม่ดูดความชื้น ซึ่งสะดวกในการชั่งน้ำหนักและจัดการในห้องปฏิบัติการ

4. เครื่องชั่งสำหรับทุกขั้นตอน — ตั้งแต่มาตรฐานอ้างอิงไปจนถึงชุดเชิงพาณิชย์

จากปริมาณมาตรฐานอ้างอิง 1 กรัมสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ไปจนถึงชุดงาน 1 กิโลกรัมขึ้นไปสำหรับการผลิต API เชิงพาณิชย์ Cosperpharm จัดหา 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride ในทุกขนาดที่ต้องการ มีตัวอย่าง R&D สำหรับการสอดแนมเส้นทางและการปรับปฏิกิริยาให้เหมาะสม

5.มาตรฐานอ้างอิงกระบวนการเจือปนสำหรับ Baricitinib QC

เนื่องจากเป็นสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการในการผลิตบาริซิทินิบ 2-(3-Bromo-4,5-dimethoxyphenyl)ethan-1-amine hydrochloride ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่ได้รับการรับรองสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธี (AMV) การทดสอบการควบคุมคุณภาพ (QC) การศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ และเอกสารยื่นคำขอยาใหม่แบบย่อ (ANDA) Cosperpharm จัดเตรียมแพ็คเกจเอกสารที่พร้อมใช้งาน DMF และการสนับสนุนด้านการตรวจสอบย้อนกลับสำหรับการส่งตามกฎระเบียบ

คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: การใช้งานหลักของสารประกอบนี้ในการผลิตยาคืออะไร?

ตอบ: 2-(3-โบรโม-4,5-ไดเมทอกซีฟีนิล)อีธาน-1-เอมีน ไฮโดรคลอไรด์มีการใช้งานหลัก 2 แบบ: เป็นสารตัวกลางสังเคราะห์ในการผลิตบาริซิตินิบ โดยที่อะตอมโบรมีนทำหน้าที่เป็นตัวจับสำหรับปฏิกิริยาครอสคัปปลิ้งที่สำคัญของพันธะ C-C; และเป็นมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปนในกระบวนการสำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ การตรวจสอบวิธีการ (AMV) การทดสอบการควบคุมคุณภาพ (QC) การศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ และการยื่น ANDA สำหรับผู้ผลิตบาริซิตินิบทั่วไป

คำถามที่ 2: สารประกอบนี้มีไว้สำหรับการบริโภคของมนุษย์หรือไม่?

ตอบ: หมายเลข 2-(3-โบรโม-4,5-ไดเมทอกซีฟีนิล)อีธาน-1-เอมีน ไฮโดรคลอไรด์ ถูกใช้เป็นสารเคมีตัวกลางสำหรับการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรมและเป็นมาตรฐานอ้างอิงเชิงวิเคราะห์เพื่อวัตถุประสงค์ในการควบคุมคุณภาพเท่านั้น ไม่ได้มีไว้สำหรับการบริโภคของมนุษย์ การให้การรักษา หรือการใช้งานในร่างกาย

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะจัดหา 2-(3-โบรโม-4,5-ไดเมทอกซีฟีนิล)อีธาน-1-เอมีน ไฮโดรคลอไรด์สำหรับโปรแกรมระดับกลางบาริซิตินิบ การทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน หรือการวิจัยทางเคมีทางการแพทย์แล้วหรือยัง Cosperpharm เพิ่มความคล่องตัวให้กับกระบวนการจัดซื้อจัดจ้าง