Pipoxolan ไฮโดรคลอไรด์กลายเป็นทางคลินิกในฐานะยาเสริมการผ่าตัดชนิดใหม่ ซึ่งมักเรียกกันว่า "ยาคลายกล้ามเนื้อ" ในวรรณกรรมทางการแพทย์ของจีน การแนะนำยานี้เปลี่ยนแนวทางปฏิบัติด้านวิสัญญีวิทยาโดยพื้นฐาน: ด้วยการให้การผ่อนคลายกล้ามเนื้อภายใต้การดมยาสลบที่ค่อนข้างเบา Pipoxolan ขจัดความจำเป็นในการดมยาสลบทั่วไปอย่างลึกซึ้งเพียงเพื่อวัตถุประสงค์ในการบรรลุถึงความอ่อนแอของกล้ามเนื้อในระหว่างการผ่าตัด สิ่งนี้แสดงถึงความก้าวหน้าที่สำคัญในเรื่องความปลอดภัยของผู้ป่วยในขณะนั้น
อย่างไรก็ตามเภสัชวิทยาของ Pipoxolan นั้นมีมากกว่าการผ่อนคลายด้วยการผ่าตัด ถูกจัดประเภทอย่างเป็นทางการว่าเป็นสารต้านอาการกระสับกระส่าย โดยให้ผลการรักษาเบื้องต้นโดยการบรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบในระบบทางเดินอาหาร ถุงน้ำดี ระบบทางเดินปัสสาวะ และในการจัดการอาการปวดประจำเดือน ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา หน่วยงานวิจัยที่เพิ่มมากขึ้นได้เปิดเผยมิติใหม่ทั้งหมดของฤทธิ์ทางชีวภาพของ Pipoxolan รวมถึงการเหนี่ยวนำของการตายของเซลล์ การยกระดับสายพันธุ์ออกซิเจนปฏิกิริยาในเซลล์ (ROS) และการลดการควบคุมของเมทริกซ์ metalloproteinases MMP-2 และ MMP-9 คุณสมบัติเหล่านี้ทำให้ Pipoxolan เป็นสารประกอบที่น่าสนใจในการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยา โดยแสดงให้เห็นฤทธิ์พรีคลินิกในการต่อต้านมะเร็งเม็ดเลือดขาว มะเร็งเซลล์สความัสในช่องปาก และมะเร็งของต่อมในปอด
พารามิเตอร์
ข้อมูลจำเพาะ
หมายเลข CAS
18174-58-8
ชื่อ IUPAC
5,5-ไดฟีนิล-2-[2-(พิเพอริดิน-1-อิล)เอทิล]-1,3-ไดออกโซแลน-4-โอน ไฮโดรคลอไรด์
คำพ้องความหมาย
พิโพโซแลน Hcl; พิโพกโซเลน HCl; พิโพโซลานัม; 2-(β-N-พิเพอริดิลเอทิล)-4,4-ไดฟีนิล-1,3-ไดออกโซแลน-5-โอน ไฮโดรคลอไรด์; โรวาแพรกซิน; บีอาร์-18
สูตรโมเลกุล
C₂₂H₂₆ClNO₃
น้ำหนักโมเลกุล
387.90ก./โมล
จุดหลอมเหลว
207–209°C (ธันวาคม)
จุดเดือด
497.3°C ที่ 760mmHg (คาดการณ์)
จุดวาบไฟ
254.6°C (คาดการณ์)
ความหนาแน่น
1.21 ก./ซม. (โดยประมาณ)
ความสามารถในการละลาย
ละลายได้ในน้ำ ละลายได้ใน DMSO และ DMF สำหรับใช้ในหลอดทดลอง
ความมั่นคง
มีความเสถียรถึงการโจมตีเล็กน้อยด้วยกรดหรือเบส
รูปร่าง
ผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล
ความบริสุทธิ์ (HPLC)
≥98.0% (เกรดการวิจัย); เกรดยาตามคำขอ
Pipoxolan ไฮโดรคลอไรด์ถูกนำมาใช้เป็นยาเสริมการผ่าตัดชนิดใหม่ ซึ่งโดยทั่วไปเรียกว่ายาคลายกล้ามเนื้อ ซึ่งเปลี่ยนแนวทางพื้นฐานในการบรรลุถึงอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรงในระหว่างขั้นตอนการผ่าตัด ก่อนที่จะมี ศัลยแพทย์มักจะอาศัยการดมยาสลบแบบลึกเพื่อให้บรรลุการผ่อนคลายกล้ามเนื้อในระดับที่จำเป็น ซึ่งเป็นการปฏิบัติที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ความไม่แน่นอนของหลอดเลือดหัวใจ และใช้เวลาฟื้นตัวนานขึ้น ด้วยการให้การผ่อนคลายกล้ามเนื้อภายใต้การดมยาสลบเล็กน้อย ยาพิโพโซแลน ไฮโดรคลอไรด์ช่วยให้วิสัญญีแพทย์รักษาผู้ป่วยในระดับการดมยาสลบที่ตื้นกว่า ในขณะที่ยังคงให้สภาพการผ่าตัดที่เหมาะสมแก่ศัลยแพทย์ สิ่งนี้แสดงให้เห็นถึงความก้าวหน้าที่สำคัญในด้านความปลอดภัยและการฟื้นตัวของผู้ป่วย
ประเภทการรักษาอย่างเป็นทางการของ pipoxolan ไฮโดรคลอไรด์คือประเภทของยาต้านอาการกระตุกเกร็ง ออกฤทธิ์โดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบโดยตรง บรรเทาอาการกระตุกในระบบหลักสามระบบของร่างกาย Pipoxolan ไฮโดรคลอไรด์ช่วยบรรเทาอาการของกล้ามเนื้อเรียบโดยไม่ส่งผลต่อการบีบตัวตามปกติ โดยการลดภาวะกล้ามเนื้อเรียบโดยไม่ส่งผลต่อการบีบตัวตามปกติ
เภสัชวิทยาสมัยใหม่เปิดเผยว่า pipoxolan hydrochloride ทำได้มากกว่าการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นว่ามันกระตุ้นการตายของเซลล์และเพิ่มสายพันธุ์ออกซิเจนปฏิกิริยา (ROS) ภายในเซลล์ ซึ่งเป็นสองจุดเด่นของฤทธิ์ต้านมะเร็ง ในทางกลไก สารประกอบจะควบคุมฟอสโฟรีเลชั่นของโปรตีนส่งสัญญาณ JNK และ p38 ลง ส่งผลให้การแสดงออกของ MMP-2 และ MMP-9 ซึ่งเป็นเมทริกซ์เมทัลโลโปรตีนเนสที่ลดลง ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการลุกลามของเนื้องอกและการแพร่กระจายของเนื้อร้าย แม้ว่าการค้นพบเหล่านี้จะยังอยู่ในขั้นตอนพรีคลินิก แต่ก็ได้วางตำแหน่ง pipoxolan ไฮโดรคลอไรด์เป็นสารประกอบที่น่าสนใจในโครงการวิจัยด้านเนื้องอกวิทยาที่ตรวจสอบการนำยาที่มีอยู่กลับมาใช้ใหม่สำหรับการรักษาแบบใหม่ ข้อบ่งชี้
การสังเคราะห์ปิพอกโซแลน ไฮโดรคลอไรด์ดำเนินการผ่านเส้นทางที่มีชื่อเสียง ซึ่งอธิบายครั้งแรกโดย M. Pailer และเพื่อนร่วมงาน (Monatsh. Chem. 99, 891, 1968) และต่อมาได้รับการคุ้มครองโดยสิทธิบัตร (GB1109959 และ BE719230 ซึ่งทั้งสองได้รับมอบหมายให้เป็น Rowa‑Wagner) ขั้นตอนสำคัญเกี่ยวข้องกับการควบแน่นของโซ่ข้างที่มีพิเพอริดีนด้วยแกนไดออกโซลาโนนที่แทนที่ไดฟีนิล ตามด้วยการเกิดเกลือด้วยไฮโดรเจนคลอไรด์ Cosperpharm ได้ปรับเส้นทางนี้ให้เหมาะสมเพื่อความสามารถในการขยายขนาด โดยใช้กระบวนการลดตัวทำละลายให้เหลือน้อยที่สุด ซึ่งหลีกเลี่ยงการทำให้บริสุทธิ์ด้วยโครมาโทกราฟีสำหรับชุดการผลิตเชิงพาณิชย์
CAS18174‑58‑8 แต่ละชุดผ่านเกณฑ์วิธีการทดสอบที่ครอบคลุม:
● ความบริสุทธิ์ของ HPLC — พื้นที่ ≥98.0% โดยใช้วิธีการตรวจสอบด้วยการตรวจจับรังสียูวี
● จุดหลอมเหลว — 207–209°C (ช่วงที่คมชัดยืนยันความบริสุทธิ์ของผลึก)
● ¹H NMR — การวิเคราะห์เชิงยืนยันของมอยอิตีไดฟีนิล พิเพอริดีน และไดออกโซลาโนน
● LC‑MS — การยืนยันน้ำหนักโมเลกุล ([M+H]⁺ คาดหวัง 388.2)
● การสูญเสียจากการอบแห้ง — ≤0.5%
● ตัวทำละลายตกค้าง — การวิเคราะห์ GC สำหรับ IPA, เอทิลอะซิเตต และตัวทำละลายในกระบวนการอื่นๆ
● โลหะหนัก — ขีดจำกัดของเภสัชตำรับ (ตามคำขอ)
● ลักษณะที่ปรากฏ — ผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล ไม่มีอนุภาคที่มองเห็นได้
ใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ (MSDS) และใบรับรองแหล่งกำเนิดสินค้าฉบับสมบูรณ์จะมาพร้อมกับการจัดส่งทุกครั้ง สำหรับการยื่นตามกฎระเบียบ สามารถขอรายงานข้อมูลความเสถียรและการตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการได้
พร้อมที่จะรวม pipoxolan ไฮโดรคลอไรด์ (CAS18174‑58‑8) เข้ากับการวิจัยต้านอาการกระตุกเกร็งของกล้ามเนื้อ โครงการคัดกรองมะเร็งวิทยา หรือโครงการพัฒนาทางเภสัชกรรมของคุณแล้วหรือยัง Cosperpharm จัดหาสารประกอบอเนกประสงค์นี้ด้วยความบริสุทธิ์สม่ำเสมอ เอกสารฉบับสมบูรณ์ และบรรจุภัณฑ์ที่ยืดหยุ่นเพื่อตอบสนองความต้องการของคุณ ตั้งแต่ปริมาณการวิจัยไปจนถึงล็อตระดับนำร่อง
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
+86-18986204913
อีเมล
info@cosperpharma.com
WhatsApp
Leon
E-mail