มิตรพัฒน์ คือตัวกระตุ้นไพรูเวตไคเนสชั้นนำและเป็นมาตรฐานอ้างอิงที่ได้รับการรับรอง ซึ่งพัฒนาขึ้นเพื่อรักษาภาวะขาดไพรูเวตไคเนสในผู้ใหญ่ Mitapivat เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่วางตลาดในชื่อ Pyrukynd® ได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2565 สำหรับข้อบ่งชี้นี้ ซึ่งถือเป็นความก้าวหน้าครั้งสำคัญในการจัดการโรคหายากนี้ ในบริบทการควบคุมคุณภาพยา Mitapivat ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงหลักสำหรับการรวบรวมโปรไฟล์สิ่งเจือปน การพัฒนาวิธีการวิเคราะห์ และการยื่นตามกฎระเบียบ Mitapivat ได้รับการยอมรับผ่านการกำหนดกฎระเบียบหลายฉบับ รวมถึง INN และ USAN ทำให้เป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้สำหรับการยื่นแบบ ANDA และการทดสอบการควบคุมคุณภาพ สารยา Mitapivat มีความคงตัวที่ดีเยี่ยมเมื่อเก็บไว้ภายใต้สภาวะที่แนะนำ นอกจากนี้ Mitapivat ยังทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้น allosteric ของ pyruvate kinase ซึ่งแสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการรักษาของโครงร่างโมเลกุลที่มีลักษณะเฉพาะนี้ในการรักษาโรคที่หายาก
|
พารามิเตอร์ |
ข้อมูลจำเพาะ |
|
ชื่อสินค้า |
มิตรพัฒน์ |
|
หมายเลข CAS |
1260075-17-9 |
|
สูตรโมเลกุล |
C₂₀H₃₀N₄O₄ |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
390.48 ก./โมล |
|
แบบฟอร์มทางกายภาพ |
ของแข็ง/ผง |
|
กลไก |
ไพรูเวตไคเนสแอกติเวเตอร์ |
|
สภาพการเก็บรักษา |
–20°ซ |
|
จุดเดือด |
667.3 ± 65.0 องศาเซลเซียส |
|
ความหนาแน่น |
1.369 ± 0.06 ก./ซม3 |
มิตรพัฒน์ (ชื่อทางการค้า: Pyrukynd) เป็นยาตัวใหม่อันดับหนึ่งที่พัฒนาโดย Agios Pharmaceuticals, Inc. ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นไคเนสของไพรูเวตในช่องปาก Mitapivat ได้รับการอนุมัติทั้งในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาสำหรับการรักษาโรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกและการขาดไพรูเวตไคเนส (PKD) ซึ่งเป็นความผิดปกติทางพันธุกรรมที่พบได้ยากที่เกี่ยวข้องกับโรคโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกเรื้อรัง ก่อนที่จะมียา Mitapivat การจัดการทางคลินิกของ PKD จำกัดอยู่เพียงการดูแลแบบประคับประคอง ซึ่งรวมถึงการรักษา เช่น การถ่ายเซลล์เม็ดเลือดแดง และการตัดม้าม ซึ่งมีความเสี่ยงทั้งในระยะสั้นและระยะยาว
การสังเคราะห์ mitapivat เกี่ยวข้องกับสองขั้นตอนในการเตรียมซัลโฟนาไมด์ 9.7: ขั้นแรก ซัลโฟนิลคลอไรด์ 9.4 ทำปฏิกิริยากับอะนิลีน 9.5 เพื่อให้ได้เอสเทอร์ 9.6 ที่ผลผลิต 99% (รูปที่ 2.4.2) ถัดไป เอสเทอร์ 9.6 จะถูกไฮโดรไลซ์ภายใต้สภาวะพื้นฐานเพื่อให้ได้กรดคาร์บอกซิลิก 9.7 โดยมี ChemicalBook รายงานให้ผลผลิต 91% จากนั้นกรดคาร์บอกซิลิก 9.7 จะถูกกระตุ้นโดยการบำบัดด้วย CDI ตามด้วยการเติมไพเพอราซีน 9.3 ส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาคัปปลิ้งที่มีประสิทธิภาพในระดับกิโลกรัม สุดท้าย น้ำจะถูกเติมลงในส่วนผสมของปฏิกิริยาเพื่อทำให้เกิดการตกผลึกของผลิตภัณฑ์ ซึ่งให้ผลลัพธ์เป็น mitapivat ที่ผลผลิตที่แยกได้ 90%
มิตรพัฒน์ (AG-348) เป็นตัวกระตุ้นของ pyruvate kinase PKM2 ซึ่งมีส่วนร่วมในไกลโคไลซิส
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
อีเมล
