เมทิล 4-(เบนโซ[d][1,3]ไดออกซอล-5-อิล)-2-(4-เมทอกซีฟีนิล)ไพร์โรลิดีน-3-คาร์บอกซีเลท

Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate เป็นโครงสร้างหลักของไพโรลิดีนสำหรับ Atrasentan (ABT-627 / A-147627) ซึ่งเป็นตัวต้านตัวรับ endothelin-A (ETA) ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ พัฒนาขึ้นโดย Abbott Laboratories สำหรับการรักษาโรคไตจากโรคเบาหวาน และภาวะหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ การจัดเรียงสเตอริโอเคมีของเมทิล 4-(เบนโซ[d][1,3]ไดออกซอล-5-อิล)-2-(4-เมทอกซีฟีนิล)ไพโรลิดีน-3-คาร์บอกซีเลท (ที่มีการกำหนดค่าสัมพัทธ์ (2R,3R,4S)) จะจัดระเบียบองค์ประกอบเภสัชตำรับที่สำคัญไว้ล่วงหน้าเพื่อให้การรับรู้ตัวรับ ETA เหมาะสมที่สุด และรายละเอียดเพิ่มเติมของไนโตรเจนไพร์โรลิดีนในเวลาต่อมาทำให้ผู้สมัครทางคลินิกมีสัมพรรคภาพตัวรับต่ำกว่านาโนโมลาร์ งานสำรวจในช่วงแรกแสดงให้เห็นว่าหน่วยเบนโซไดออกโซลมีส่วนช่วยอย่างมากต่อความแรง ในขณะที่องค์ประกอบทดแทน 4-เมทอกซีฟีนิลจะปรับการเลือกชนิดย่อยของตัวรับต่อตัวรับ ETB เพิ่มเติม ในปัจจุบัน Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate มีจำหน่ายเป็นหลักในฐานะสารเคมีตัวกลางและมาตรฐานอ้างอิงสำหรับการควบคุมคุณภาพ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการวิเคราะห์ และการจัดทำโปรไฟล์สิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการของสารยา Atrasentan โดยเฉพาะอย่างยิ่งในบริบทของเอกสารที่ยื่นต่อ ANDA ทั่วไปและการผลิตในเชิงพาณิชย์ของผลิตภัณฑ์ยาสำเร็จรูป

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1. นั่งร้านที่กำหนดโดย Stereochemically

แกนไพร์โรลิดีนที่มีไตรแทนที่ (2R,3R,4S) ได้รับการจัดตั้งขึ้นโดยใช้วัฏจักรไดแอสเทอรีโอเลือก 6-เอนโด-ไตรกลีเซอไรด์ที่ผ่านการตรวจสอบความถูกต้องและการหดตัวของวงแหวน เพื่อให้มั่นใจว่าสเตอริโอเคมีแบบชุดแล้วชุดเล่า สำหรับการสังเคราะห์ Atrasentan ความสมบูรณ์ของสเตอริโอเคมีนี้ไม่สามารถต่อรองได้ และ Cosperpharm ให้ค่าดังกล่าวอย่างสม่ำเสมอ [8†L26-L29]

2.นั่งร้านแกน Atrasentan

ไพโรลิดีนนี้เป็นกรอบการทำงานของ Atrasentan (ABT-627) ซึ่งเป็นตัวยาที่มีความก้าวหน้าไปสู่การพัฒนาทางคลินิกสำหรับโรคไตจากโรคเบาหวาน เนื่องจากเป็นตัวกลางสำคัญที่นำไปสู่โครงสร้างของกรดไพโรลิดีน-3-คาร์บอกซิลิกของยา จึงถือเป็นจุดเริ่มต้นที่ดีเยี่ยมสำหรับโครงการวิจัยหรือการผลิตที่มุ่งเป้าไปที่กลุ่มศัตรูเอนโดเทลินนี้

3. ใช้งานได้เต็มรูปแบบ พร้อมสำหรับขั้นตอนสุดท้าย

เนื่องจากมีการติดตั้งหมู่อะริลสองหมู่ไว้บนวงแหวนไพร์โรลิดีนและเมทิลเอสเทอร์ที่ตำแหน่ง 3 ตำแหน่งที่สามารถไฮโดรไลซ์เป็นกรดอิสระได้ โครงสร้างนี้จึงเตรียมพร้อมสำหรับการเปลี่ยนแปลงระยะสุดท้าย NH ที่มีอยู่ในไพร์โรลิดีนเป็นพื้นที่สำหรับแนะนำการแทนที่ N-acyl สุดท้ายเพื่อให้ได้โครงสร้าง Atrasentan

4. ปรับขนาดตั้งแต่การวิจัยไปจนถึงการผลิต

มีจำหน่ายตั้งแต่ตัวอย่าง R&D ขนาด 1 กรัมไปจนถึงชุดงานขนาด 1 กิโลกรัมขึ้นไป พร้อมข้อกำหนดความบริสุทธิ์ระดับอุตสาหกรรม (99%) ตามคำขอเพื่อให้ตรงตามขั้นตอนการพัฒนาของคุณ

5.การควบคุมคุณภาพและการสนับสนุนด้านกฎระเบียบ

นอกเหนือจากการสังเคราะห์แล้ว สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปนสำหรับการทดสอบการปลดปล่อย Atrasentan API และการตรวจสอบความเสถียร Cosperpharm รองรับแอปพลิเคชันเหล่านี้ด้วยเอกสารการตรวจสอบวิธีการเต็มรูปแบบและข้อมูลความเสถียรของพื้นที่จัดเก็บข้อมูลที่ปรับให้เหมาะกับความคาดหวังด้านกฎระเบียบ

สภาพการเก็บรักษา

Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate ควรเก็บไว้ในภาชนะที่ปิดสนิท โดยวางไว้ในสภาพแวดล้อมที่แห้ง เย็น และมืด ป้องกันจากความชื้นและแสงแดดโดยตรง สำหรับการเก็บรักษาระยะยาวเกินหกเดือน แนะนำให้แช่เย็นที่อุณหภูมิ 2–8°C ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย (ไนโตรเจนหรืออาร์กอน) เพื่อรักษาความเสถียรสูงสุด ภาชนะที่เปิดแล้วควรปิดสนิททันทีหลังการใช้งานเพื่อลดการสัมผัสกับความชื้นโดยรอบ

ข้อมูลแบบเร่งความเร็ว (40°C / 75% RH) และความเสถียรในระยะยาวมีให้บริการตามคำขอเพื่อสนับสนุนการยื่นตามกฎระเบียบของคุณ

การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์

คอสเพอร์ฟาร์มรักษาระบบการจัดการคุณภาพที่เข้มงวดสำหรับเมทิล 4-(เบนโซ[d][1,3]ไดออกโซล-5-อิล)-2-(4-เมทอกซีฟีนิล)ไพร์โรลิดีน-3-คาร์บอกซีเลท ซึ่งเป็นไปตามมาตรฐานที่ต้องการของวัสดุอ้างอิงทางเภสัชกรรมและตัวกลาง:

1. การระบุลักษณะแบทช์แบบเต็ม

ชุดการผลิตแต่ละชุดผ่านการวิเคราะห์ความบริสุทธิ์ของ HPLC (≥98% โดยมีข้อกำหนดจำเพาะที่สูงกว่า), การตรวจสอบความถูกต้องของไครัล HPLC ของสเตอรีโอเคมี (2R,3R,4S), การยืนยันโครงสร้าง ¹H NMR และ ¹³C NMR, การวิเคราะห์ตัวทำละลายตกค้าง และการกำหนดปริมาณน้ำ (Karl Fischer) ลักษณะที่ปรากฏและคุณสมบัติทางกายภาพอื่น ๆ ได้รับการตรวจสอบตามเกณฑ์การยอมรับที่กำหนดไว้

2.เอกสารครบถ้วน

การจัดส่งทุกครั้งจะมีใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์และสิ่งเจือปนเฉพาะชุดงาน แพ็คเกจเอกสารที่พร้อมใช้งาน DMF การสรุปความเสถียรแบบเร่งด่วนและระยะยาว และรายงานการตรวจสอบวิธีการมีให้บริการตามคำขอเพื่อสนับสนุนการยื่นตามกฎระเบียบของคุณ

3. การตรวจสอบย้อนกลับแบบเต็ม

ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบไปจนถึงการสังเคราะห์ การทำให้บริสุทธิ์ การทำให้แห้ง และการบรรจุในขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนจะได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและสามารถตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการเก็บรักษาที่สมบูรณ์

4. การตรวจสอบความเสถียร

มีการศึกษาความเสถียรอย่างต่อเนื่องภายใต้เงื่อนไขที่แนะนำโดย ICH (การเก็บรักษาระยะยาวและการทดสอบแบบเร่ง) มีแพ็คเกจข้อมูลความเสถียรเพื่อรองรับการยื่นตามกฎระเบียบของลูกค้า

5. การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า

ลูกค้าที่ผ่านการรับรองสามารถตรวจสอบสิ่งอำนวยความสะดวกด้านการผลิตและการควบคุมคุณภาพของเราได้ โปรดติดต่อทีมกำกับดูแลของเราเพื่อกำหนดเวลาการตรวจสอบ

ติดต่อเรา

ต้องการแหล่งจ่ายที่เชื่อถือได้ของ Methyl 4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-methoxyphenyl)pyrrolidine-3-carboxylate สำหรับโครงการ Atrasentan ของคุณหรือไม่? ไม่ว่าคุณจะอยู่ในขั้นตอนการค้นพบ การพัฒนากระบวนการ หรือการผลิตเชิงพาณิชย์ เราก็พร้อมที่จะสนับสนุนคุณ