3-ไนโตร-4-(((เตตระไฮโดร-2H-ไพราน-4-อิล)เมทิล)อะมิโน)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์

3-ไนโตร-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)เมทิล)อะมิโน)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์เป็นสารตัวกลางทางเภสัชกรรมที่สำคัญซึ่งได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางว่าเป็น "ABT199 ตัวกลาง 2" ในการสังเคราะห์ Venetoclax (ABT-199) ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง BCL-2 ในระดับเฟิร์สคลาสที่ได้รับการรับรองสำหรับมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟไซติกเรื้อรัง 3-ไนโตร-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)เมทิล)อะมิโน)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์เป็นส่วนประกอบสำคัญในน้ำตกสังเคราะห์ของ Venetoclax ให้การทำงานของซัลโฟนาไมด์ที่จำเป็นซึ่งมีส่วนช่วยในความสัมพันธ์ที่ผูกพันของยากับโปรตีน BCL-2 3-ไนโตร-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)เมทิล)อะมิโน)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์ยังทำหน้าที่เป็นรีเอเจนต์สำหรับการสังเคราะห์สารยับยั้ง BTK, PI3K และ JAK-2 ซึ่งแสดงให้เห็นการใช้งานในวงกว้างของโครงสร้างนี้ในการค้นคว้ายา ในบริบทการควบคุมคุณภาพ 3-ไนโตร-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)เมทิล)อะมิโน)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์ถูกใช้เป็นมาตรฐานอ้างอิงสิ่งเจือปน (Venclexta Impurity 2) สำหรับการพัฒนาวิธีการวิเคราะห์และการทดสอบการควบคุมคุณภาพของสูตรผสม Venetoclax สารประกอบนี้มีจำหน่ายเป็นของแข็งสีเหลืองถึงสีเหลืองเข้ม โดยมีจุดหลอมเหลว 188–191°C และข้อกำหนดความบริสุทธิ์สูงถึง 99.5% 3-ไนโตร-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)เมทิล)อะมิโน)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์แสดงแทนการบรรจบกันของความสามารถในการเข้าถึงแบบสังเคราะห์และความเกี่ยวข้องทางชีวภาพ ทำให้มันเป็นสารตัวกลางที่ขาดไม่ได้สำหรับผู้ผลิตยาและห้องปฏิบัติการวิเคราะห์เหมือนกัน

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

แอปพลิเคชัน

3-ไนโตร-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)เมทิล)อะมิโน)-เบนซีนซัลโฟนาไมด์คือรีเอเจนต์ที่ใช้สำหรับการสังเคราะห์สารยับยั้ง BTK, PI3K และ JAK-2 และยังใช้เป็นสารตัวกลางทางเภสัชกรรมอีกด้วย

เส้นทางสังเคราะห์

ละลาย 4-ฟลูออโร-3-ไนโตรเบนซีนซัลโฟนาไมด์ (1.0 ก., 4.54 มิลลิโมล), 4-(อะมิโนเมทิล)เตตระไฮโดรไพแรน (0.6 ก., 4.49 มิลลิโมล) และไตรเอทิลเอมีน (1.3 ก., 6.81 มิลลิโมล) ในเตตระไฮโดรฟูแรน 10 มล. หลังจากกวนปฏิกิริยาที่อุณหภูมิห้องเป็นเวลา 5 ชั่วโมง ให้กำจัดตัวทำละลายออกโดยการกลั่นภายใต้ความดันที่ลดลง เติมเมทานอล 20 มิลลิลิตรลงในสารตกค้าง และหลังการบำบัดแบบแห้ง จะได้ 3-ไนโตร-4- (((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)เมทิล)อะมิโน) เบนซีนซัลฟอนเอไมด์ 1.4 กรัม โดยมีผลผลิต 97%

ติดต่อเรา

ไม่ว่าคุณกำลังพัฒนากระบวนการผลิต Venetoclax การเตรียมวิธีการวิเคราะห์สำหรับการควบคุมคุณภาพ หรือการสังเคราะห์สารยับยั้งไคเนสชนิดใหม่ Cosperpharm คือพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับตัวกลางคุณภาพสูงและมาตรฐานอ้างอิง ติดต่อเราวันนี้เพื่อหารือเกี่ยวกับข้อกำหนดของคุณสำหรับ 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-benzenesulfonamide—เราหวังว่าจะได้ร่วมงานกับคุณ