2-Methyl-L-proline เมทิลเอสเตอร์ไฮโดรคลอไรด์เป็นไครัลขั้นกลางที่จำเป็นในการสังเคราะห์ยาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็งที่ได้รับอนุมัติหลายชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่ง HCV NS3/4A protease inhibitors glecaprevir และ voxilaprevir ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของฝาโพรลีน macrocyclic P2 ควอเทอร์นารี α‑คาร์บอนของ 2-เมทิล-แอล-โพรลีน เมทิลเอสเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์ ป้องกันการไฮโดรไลซิสของเอนไซม์ของพันธะเอไมด์ที่อยู่ติดกัน ซึ่งช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของยาที่มีเปปไทด์ได้อย่างมีนัยสำคัญ หลังจากเชื่อมต่อ เมทิลเอสเทอร์ของ 2-เมทิล-แอล-โพรลีน เมทิลเอสเตอร์ไฮโดรคลอไรด์จะถูกไฮโดรไลซ์เป็นกรดอิสระ หรือใช้โดยตรงในแมโครไซไลเซชัน คอสเพอร์ฟาร์มตรวจสอบความบริสุทธิ์ทางอีแนนทิโอเมอร์ของ 2-เมทิล-แอล-โพรลีน เมทิลเอสเทอร์ ไฮโดรคลอไรด์ทุกชุดโดยไครัล HPLC เพื่อรับประกัน >99% เช่น เนื่องจากการปนเปื้อนเล็กน้อยด้วย (R)-อีแนนทิโอเมอร์ก็อาจทำให้ความเป็นผลึกและกิจกรรมทางชีวภาพของ API สุดท้ายลดลงได้
พารามิเตอร์
ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า
2-เมทิล-แอล-โพรลีน เมทิลเอสเตอร์ ไฮโดรคลอไรด์
หมายเลข CAS
220060-08-2
สูตรโมเลกุล
C₇H₁₄ClNO₂
น้ำหนักโมเลกุล
179.65 ก./โมล
รูปร่าง
ผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวล
จุดหลอมเหลว
138–142 °C (ทั่วไป)
การหมุนด้วยแสงเฉพาะ
[α]²⁰⁰ −45° ถึง −50° (c=1, เมทานอล)
ความบริสุทธิ์ (HPLC)
≥98.5%
ความบริสุทธิ์ของไครัล (เช่น)
≥99.0%
ความสามารถในการละลาย
ละลายได้ในน้ำ, เมทานอล, เอทานอล; ละลายได้เล็กน้อยในเอทิลอะซิเตต
สภาพการเก็บรักษา
เก็บที่อุณหภูมิห้องหรือ 2-8 °C ปิดสนิท สภาพแวดล้อมที่แห้ง
อายุการเก็บรักษา
36 เดือนภายใต้เงื่อนไขที่แนะนำ
ข้อได้เปรียบ
รายละเอียด
ความแข็งแกร่งในการผลิต
วิทยาเขตที่ได้รับการรับรอง GMP ครอบคลุมพื้นที่มากกว่า 100 mu, เวิร์กช็อปอเนกประสงค์ 3 แห่ง, สายการผลิตโซนสะอาดเกรด D 6 สาย และเครื่องปฏิกรณ์มากกว่า 150 เครื่อง (20L–5,000L) รองรับอุณหภูมิสูง/ต่ำ แบบไม่ใช้ออกซิเจน และไฮโดรจิเนชัน กิโลกรัมต่อตันการผลิต
จัดส่งที่รวดเร็ว
ตัวอย่าง R&D: หนึ่งสัปดาห์; คำสั่งซื้อเชิงพาณิชย์: 1-2 เดือนหลังจากชำระเงิน มีบริการขนส่งด่วน (DHL / FedEx) หรือทางอากาศ / ทางทะเล
พันธมิตรระดับโลก
ได้รับความไว้วางใจจากบริษัทยามากกว่า 30 แห่งในสหรัฐอเมริกา ยุโรป อินเดีย บราซิล และเอเชียตะวันออกเฉียงใต้ ความร่วมมือระยะยาวกับผู้ผลิตยาสามัญ CROs และผู้จัดจำหน่ายมาตรฐานสิ่งเจือปน
ผู้ส่งออกที่ได้รับใบอนุญาต
ใบอนุญาตนำเข้า/ส่งออกยาที่ถูกต้อง — ไม่มีความล่าช้าในการปฏิบัติตามข้อกำหนด
เกรดคุณภาพสองระดับ
ทั้งเกรดการวิจัย/ยา (≥98%) และเกรดสิ่งเจือปนที่มีความบริสุทธิ์สูง (≥99%) สามารถตอบสนองความต้องการของลูกค้าที่หลากหลาย
1.การสังเคราะห์สารยับยั้งโปรตีเอสของ HCV
ชิ้นส่วน P2 ที่สำคัญใน glecaprevir, voxilaprevir และโมเลกุลคล้าย boceprevir รุ่นก่อนหน้า
2.SARS‑CoV‑2 โปรตีเอส
การวิจัยและพัฒนาสารยับยั้ง รวมอยู่ในสารยับยั้งเปปไทโดมิเมติกที่มีเป้าหมายไปที่เอนไซม์ 3CLpro
3. คอนจูเกตต้านมะเร็งเปปไทด์
ใช้เพื่อรักษาเสถียรภาพของโครงสร้างการเลี้ยวของเปปไทด์ไซคลิกที่มีเป้าหมายเป็น MDM2/p53 หรืออินทิกริน
4.การค้นพบยาแมคโครไซคลิก
ทำหน้าที่เป็นตัวแทนโพรลีนที่แข็งแกร่งในการออกแบบเปปไทด์แมโครไซคลิกและเดซิเปปไทด์
5. การศึกษาการผูกมัดทางเคมี
ควอเทอร์นารี α‑center ใช้เพื่อศึกษาผลกระทบของการจัดโครงสร้างล่วงหน้าต่ออัตราการผูกมัด
หากต้องการรวมบล็อคการสร้างโพรลีนที่มีข้อจำกัดนี้เข้ากับสารตะกั่วเปปไทโดมิเมติกตัวถัดไปของคุณ โปรดติดต่อผู้เชี่ยวชาญด้านกรดอะมิโนไครัลของ Cosperpharm เราสามารถเสนอราคา ตัวอย่าง และหารือเกี่ยวกับอนุพันธ์อัลฟาอัลคิลโพรลีนแบบกำหนดเองที่ปรับให้เหมาะกับลำดับของคุณได้
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
+86-18986204913
อีเมล
info@cosperpharma.com
WhatsApp
Leon
E-mail