(S)-(-)-กรดเวราปามิลิก

(S)-(-)-กรดเวราปามิลิก (ชื่อที่เป็นระบบ: (4S)-4-ไซยาโน-4-(3,4-ไดเมทอกซีฟีนิล)-5-เมทิลเฮกซาโนอิกแอซิด) ทำหน้าที่เป็นเกตเวย์สำคัญของไครัลไปยังตัวบล็อกช่องแคลเซียมอีแนนทิโอเมอร์ฟีนิลอัลคิลามีนเดี่ยว S-เวราปามิล ไฮโดรคลอไรด์ ในการผลิตยา (S)-(-)-Verapamil Acid เป็นสารตัวกลางขั้นสูงที่จำเป็นที่ช่วยให้สามารถเข้าถึง S-verapamil บริสุทธิ์แบบเอแนนทิโอเมอร์ได้ เนื่องจากอีแนนทิโอเมอร์สองตัวของ racemic verapamil มีเภสัชพลศาสตร์ที่แตกต่างกัน โดย (S)-อีแนนทิโอเมอร์แสดงศักยภาพในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและความดันโลหิตสูงได้ดีกว่าอย่างมีนัยสำคัญ ในขณะที่ (R)-อีแนนทิโอเมอร์มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการแน่นหน้าอกมากกว่า

ในฐานะที่เป็นส่วนประกอบสำคัญของไครัล มันมีคุณลักษณะคาร์บอนควอเทอร์นารีซึ่งมีหมู่ไนไตรล์ซึ่งมีตำแหน่งเชิงกลยุทธ์สำหรับการลดเอไมด์ระดับตติยภูมิโดยเลือกโบเรนเป็นสื่อกลางในขั้นตอนสุดท้ายของการสังเคราะห์เวราปามิล การใช้ α-methylbenzylamine เป็นสารช่วยละลาย กรดราซิมิก เวราปามิลิก ได้รับการแก้ไขอย่างมีประสิทธิภาพเพื่อให้ได้กรดเวราปามิลิก (S)-(-)-Verapamilic Acid ด้วยความสมบูรณ์ของสเตอรีโอเคมีที่คงสภาพไว้ที่ศูนย์คาร์บอนควอเทอร์นารี ซึ่งช่วยให้โรงงานนำร่องขยายขนาดขั้นตอนการแก้ปัญหาสำหรับการผลิตเชิงพาณิชย์ได้ นอกเหนือจากบทบาทที่กำหนดไว้ในการสังเคราะห์ตัวบล็อกช่องแคลเซียมแล้ว (S)-(-)-Verapamilic Acid ยังใช้ในการศึกษาการทำแผนที่สเตอริโอเคมี การประเมินปฏิกิริยาของโมเลกุลขนาดเล็ก และการวิจัยการรวมตัวของฟังก์ชันการทำงานสำหรับการสร้างแบบจำลองเมตาบอลิซึม

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

ทำไมต้องคอสเพอร์ฟาร์ม?

Cosperpharm เป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณสำหรับสารตัวกลางทางเภสัชกรรมไครัล (S)-(-)-Verapamilic คุณภาพสูง นี่คือเหตุผลที่ผู้ผลิตยาเลือกเรา:

ความบริสุทธิ์ของไครัลที่เหนือกว่า: เรารับประกันปริมาณเอแนนทิโอเมอร์ส่วนเกินที่สม่ำเสมอ (โดยทั่วไป >98% ee) สำหรับ (S)-(-)-กรดเวราปามิลิก เพื่อให้มั่นใจว่าการเชื่อมต่อเอไมด์ดาวน์สตรีมของคุณ การลดการใช้สื่อกลางโบเรนแบบเลือกสรร และขั้นตอนการสร้าง API สุดท้ายจะไม่ถูกทำลายโดยสเตอริโอเคมีที่ไม่ถูกต้อง ความบริสุทธิ์ HPLC ของเราตรงตามข้อกำหนด ≥98% อย่างสม่ำเสมอ

ความเชี่ยวชาญด้านความละเอียดที่ปรับขนาดได้: ความละเอียดของกรดเวราปามิลิกโดยใช้ α-เมทิลเบนซิลามีนเป็นที่ต้องการ — ต้องมีการควบคุมการตกตะกอนโดยการทำให้เป็นกรดที่อุณหภูมิสูงขึ้น และการจัดการ pH อย่างระมัดระวัง ทีมเคมีกระบวนการของเราประสบความสำเร็จในการปรับขนาดความละเอียดนี้ให้เหมาะกับปริมาณการผลิตเชิงพาณิชย์ โดยให้ผลตอบแทนสูง ขณะเดียวกันก็รักษาความสมบูรณ์ทางเคมีสเตอริโอที่ศูนย์ควอเตอร์นารีคาร์บอน

การสนับสนุนด้านเอกสารที่ครอบคลุม: เรามีเอกสารฉบับสมบูรณ์ซึ่งรวมถึงใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์ของไครัล การศึกษาความเสถียร เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ (SDS) และแพ็คเกจกฎระเบียบที่พร้อมใช้งาน DMF สถานะการส่งออกที่ได้รับใบอนุญาตของเราช่วยให้มั่นใจได้ว่าพิธีการทางศุลกากรทั่วโลกจะราบรื่น

ปริมาณที่ยืดหยุ่น บริการตอบสนอง: ไม่ว่าคุณจะต้องการ 1 กรัมสำหรับการสอดแนมเส้นทางหรือ 50 กิโลกรัมสำหรับการจัดหาเชิงพาณิชย์ Cosperpharm ก็พร้อมให้บริการ เราเข้าใจลำดับเวลาของการวิจัยและพัฒนาและจัดลำดับความสำคัญของการสอบถามเร่งด่วน

การผลิตที่คุ้มค่าต้นทุน: ด้วยการบูรณาการการสังเคราะห์จากวัตถุดิบที่หาได้ง่ายและการรักษากระบวนการแก้ปัญหาที่มีประสิทธิภาพ Cosperpharm มอบราคาที่แข่งขันได้โดยไม่กระทบต่อมาตรฐานคุณภาพที่เข้มงวด

ข้อดีของผลิตภัณฑ์

1. ก่อตั้งเส้นทางการแก้ปัญหาไครัล

กระบวนการแก้ปัญหา α-เมทิลเบนซิลามีนเป็นมาตรฐานอุตสาหกรรมที่ให้ความสามารถในการปรับขนาดที่เชื่อถือได้ โรงงานนำร่องขยายขนาดขั้นตอนการแก้ปัญหาได้สำเร็จแล้ว แตกต่างจากวิธีการที่ไม่สมมาตรซึ่งต้องใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาไครัลราคาแพง วิธีการนี้จะปรับขนาดตามปริมาณเชิงพาณิชย์โดยไม่จำเป็นต้องนำโลหะมีค่ากลับมาใช้ใหม่หรือคัดกรองตัวเร่งปฏิกิริยา

2.ความสมบูรณ์ของสเตอริโอเคมีที่ศูนย์ควอเตอร์นารี

สเตริโอเซ็นเตอร์คาร์บอนควอเทอร์นารีมีความท้าทายอย่างฉาวโฉ่ในการสร้างแบบสเตอริโอ (S)-(-)-Verapamilic Acid รักษาความสมบูรณ์ของสเตอริโอเคมีผ่านการสร้างเอไมด์ การลดแบบเลือกสรร และการสังเคราะห์ API ขั้นสุดท้าย ทำให้คุณมั่นใจในผลิตภัณฑ์ยา enantiopure ของคุณ

3. เก็บรักษาโดยการคัดเลือกลด

ฟังก์ชันการทำงานของกรดไนไตรล์และคาร์บอกซิลิกอยู่ในตำแหน่งสำหรับรีดักชันตติยอารีเอไมด์โดยอาศัยโบเรนเป็นสื่อกลาง — สารตัวกลางที่มีความบริสุทธิ์สูงช่วยให้มั่นใจได้ว่าการเปลี่ยนแปลงที่ละเอียดอ่อนเหล่านี้จะดำเนินการโดยเกิดผลพลอยได้น้อยที่สุด

4.ขยายขนาดตั้งแต่การวิจัยและพัฒนาไปจนถึงการผลิตเชิงพาณิชย์

มีจำหน่ายตั้งแต่ปริมาณการวิจัย 1 กรัม จนถึงชุดเชิงพาณิชย์ 50 กก. พร้อมบรรจุภัณฑ์แบบกำหนดเองสำหรับความต้องการในการจัดการเฉพาะของคุณ

5. นอกเหนือจากการบำบัดหัวใจและหลอดเลือด

นอกเหนือจากบทบาทที่กำหนดไว้ในการสังเคราะห์แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์แล้ว (S)-(-)-Verapamilic Acid ยังทำหน้าที่เป็นตัวสร้างอันทรงคุณค่าสำหรับการศึกษาการสร้างแบบจำลองเมตาบอลิซึม การวิจัยเมแทบอลิซึมของยา และการพัฒนาห้องสมุดโมเลกุลขนาดเล็กของไครัล

คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: (S)-(-)-Verapamilic Acid เหมือนกับ Verapamil หรือไม่

ตอบ: ไม่ใช่ (S)-(-)-Verapamilic Acid คือกรดคาร์บอกซิลิกของไครัลที่อยู่ตรงกลาง S-verapamil เป็น API สุดท้ายหลังจากการสร้างเอไมด์และการลดโดยอาศัยโบเรน กรดเวราปามิลิกจะสร้างสเตอริโอเซ็นเตอร์ควอเทอร์นารี — เมื่อตั้งค่าไว้ที่นี่ การกำหนดค่า (S) จะถูกคงไว้ผ่านการแปลงที่ตามมา

คำถามที่ 2: เหตุใด (S)-อีแนนทิโอเมอร์จึงมีความสำคัญ

ตอบ: (S)- และ (R)-enantiomers ของ verapamil มีความแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญในฤทธิ์ทางชีวภาพ S-verapamil มีศักยภาพมากกว่าอย่างมาก (ประมาณ 8 ถึง 20 เท่า) ในการปิดกั้นช่องแคลเซียมชนิด L และการนำโหนด AV S-verapamil มีประสิทธิภาพมากกว่าสำหรับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและความดันโลหิตสูง ในขณะที่ R-verapamil จะช่วยบรรเทาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบได้ดีกว่า (S)-(-)-Verapamilic Acid ช่วยให้สามารถผลิตสูตร S-verapamil แบบอิแนนทิโอเมอร์เดี่ยวได้

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะจัดหา (S)-(-)-Verapamilic Acid คุณภาพสูงสำหรับการพัฒนา verapamil API, การวิจัยทางเคมีของ chiral หรือการผลิตเชิงพาณิชย์แล้วหรือยัง? ติดต่อคอสเพอร์ฟาร์ม