เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-(4,4-ไดฟลูออโร-ไซโคลเฮกซิล)-กรดอะซิติก เป็นส่วนประกอบสำคัญของไครัลระดับพรีเมี่ยมที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์สารอินทรีย์และการวิจัยทางเภสัชกรรม สารประกอบนี้มีกลุ่มปกป้องเทอร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิล (Boc) ซึ่งเป็นกลยุทธ์หลักในการปกป้องในการสังเคราะห์เปปไทด์ ช่วยให้สามารถเลือกป้องกันได้ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดอ่อนๆ มอยอิตี 4,4-ไดฟลูออโรไซโคลเฮกซิล เมื่อรวมเข้ากับโครงสร้างโมเลกุลที่ใหญ่กว่า จะช่วยเพิ่มความเสถียรในการเผาผลาญและความสามารถในการดูดไขมันของผู้สมัครยาขั้นสุดท้ายได้อย่างมีนัยสำคัญ—การพิจารณาที่สำคัญในการเพิ่มประสิทธิภาพโปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์ กรดเทอร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-(4,4-ไดฟลูออโร-ไซโคลเฮกซิล)-อะซิติกทำหน้าที่เป็นตัวกลางที่สำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบออกฤทธิ์ทางชีวภาพต่างๆ รวมถึงสารยับยั้งโปรตีเอสและสารรักษาโรคอื่นๆ ที่มุ่งเป้าไปที่เอนไซม์จำเพาะ โครงสร้างของมันช่วยให้ทำหน้าที่เป็นตัวผลิตยาหรือตัวสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้นซึ่งสามารถกำหนดเป้าหมายไปที่ตัวรับหรือเอนไซม์ในร่างกายได้ การกำหนดค่าสเตอริโอจำเพาะ (S) ช่วยให้มั่นใจได้ถึงความบริสุทธิ์—ข้อกำหนดที่ไม่สามารถต่อรองได้ในการพัฒนายาสมัยใหม่ โดยที่สเตอริโอเคมีจะควบคุมกิจกรรมทางชีวภาพและโปรไฟล์ด้านความปลอดภัยโดยตรง
พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์
พารามิเตอร์
ข้อมูลจำเพาะ
ชื่อสินค้า
เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-(4,4-ไดฟลูออโร-ไซโคลเฮกซิล)-กรดอะซิติก
หมายเลข CAS
394735-65-0
สูตรโมเลกุล
C₁₃H₂₁F₂NO₄
น้ำหนักโมเลกุล
293.31 ก./โมล
จุดหลอมเหลว
127.16 °C (คำนวณ)
จุดเดือด
410.7 ± 25.0 องศาเซลเซียส
ความหนาแน่น
1.21 ± 0.1 ก./ซม. (คำนวณ)
สภาพการเก็บรักษา
เก็บที่อุณหภูมิห้อง
พีเค
3.94±0.10
ข้อดีของผลิตภัณฑ์
tert-BUTOXYคาร์บอนิลอะมิโน-(4,4-ไดฟลูออโร-ไซโคลเฮกซิล)-กรดอะซิติกมีโครงสร้างแบบสเตอริโอจำเพาะ (S) ซึ่งรับประกันความบริสุทธิ์ของความบริสุทธิ์สำหรับการใช้งานทางเภสัชกรรม โดยที่สเตอริโอเคมีควบคุมกิจกรรมทางชีวภาพโดยตรง ศูนย์ไครัลที่α-คาร์บอนได้รับการเก็บรักษาไว้โดยใช้กลยุทธ์การป้องกัน Boc ซึ่งเป็นจุดเริ่มต้นที่เชื่อถือได้สำหรับการสังเคราะห์ตัวเลือกยาบริสุทธิ์แบบเอแนนทิโอเมอร์
การป้องกัน Boc เพื่อความยืดหยุ่นสังเคราะห์เชิงกลยุทธ์
หมู่เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิล (Boc) เป็นหนึ่งในหมู่ปกป้องเอมีนที่ใช้กันอย่างแพร่หลายมากที่สุดในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยนำเสนอการป้องกันแบบเลือกสรรภายใต้สภาวะที่เป็นกรดอ่อน (TFA หรือ HCl) โดยไม่กระทบต่อฟังก์ชันการทำงานที่ไม่ละลายกรดอื่นๆ กลยุทธ์การป้องกันมุมฉากนี้ทำให้เกิดลำดับการสังเคราะห์หลายขั้นตอนที่ซับซ้อน ทำให้กรดเทอร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-(4,4-ไดฟลูออโร-ไซโคลเฮกซิล)-อะซิติกเป็นองค์ประกอบสำคัญในการสังเคราะห์เปปไทด์และเคมีทางการแพทย์
4,4-Difluorocyclohexyl Moiety สำหรับคุณสมบัติทางยาที่เพิ่มขึ้น
สารทดแทนเจมินัลไดฟลูออโรบนวงแหวนไซโคลเฮกซิลช่วยเพิ่มเสถียรภาพในการเผาผลาญอย่างมีนัยสำคัญโดยการปิดกั้นการเผาผลาญแบบออกซิเดชันที่ตำแหน่งของไซโคลเฮกซิล อะตอมของฟลูออรีนยังเพิ่มความสามารถในการดูดไขมัน ปรับปรุงการซึมผ่านของเมมเบรนและการดูดซึมทางชีวภาพ—ตัวแปรสำคัญในการออกแบบยา ประโยชน์สองประการของการรักษาเสถียรภาพการเผาผลาญและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เพิ่มขึ้นทำให้มาตรฐานไดฟลูออโรไซโคลเฮกซิลเป็นองค์ประกอบของเภสัชตำรับที่มีคุณค่า
สารตัวกลางอเนกประสงค์สำหรับโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ
กรดเทอร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-(4,4-ไดฟลูออโร-ไซโคลเฮกซิล)-อะซิติกทำหน้าที่เป็นตัวกลางที่สำคัญในการสังเคราะห์สารยับยั้งโปรตีเอสและสารรักษาโรคอื่นๆ ที่มุ่งเป้าไปที่เอนไซม์จำเพาะ โครงสร้างช่วยให้ทำหน้าที่เป็นตัวต่อสำหรับโมเลกุลที่ซับซ้อนซึ่งสามารถกำหนดเป้าหมายตัวรับหรือเอนไซม์ในร่างกายได้
เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการเชื่อมต่อเปปไทด์และการค้นพบยา
การทำงานของกรดคาร์บอกซิลิกทำให้เกิดปฏิกิริยาเชื่อมต่อเปปไทด์อย่างตรงไปตรงมาโดยใช้รีเอเจนต์มาตรฐาน (DCC, HATU, EDCI ฯลฯ) สารประกอบนี้ถูกใช้เป็นประจำในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์และกระบวนการค้นพบยา ซึ่งมีส่วนช่วยในการสร้างโมเลกุลที่มีความคงตัวและการดูดซึมเพิ่มขึ้น
คำถามที่พบบ่อย
ตอบ: เติร์ต-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-(4,4-ไดฟลูออโร-ไซโคลเฮกซิล)-กรดอะซิติกมีโครงสร้าง (S) ที่α-ศูนย์คาร์บอน ความจำเพาะทางสเตอริโอมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับการใช้งานทางเภสัชกรรมที่จำเป็นต้องมีความบริสุทธิ์แบบ enantiopurity
Q2: สารประกอบนี้เป็นอันตรายหรือไม่?
ตอบ: tert-Butoxycarbonylamino-(4,4-difluoro-cyclohexyl)-acetic acid จัดอยู่ในประเภทข้อความแสดงความเป็นอันตราย H302 (เป็นอันตรายเมื่อกลืนกิน), H315 (ระคายเคืองต่อผิวหนังมาก), H319 (ทำให้เกิดการระคายเคืองต่อดวงตาอย่างรุนแรง) และ H332 (เป็นอันตรายเมื่อหายใจเข้าไป) คำสัญญาณ: คำเตือน. ใช้ในตู้ดูดควันที่มี PPE ที่เหมาะสม—เสื้อกาวน์แล็บ แว่นตานิรภัย และถุงมือทนสารเคมี โปรดดูเอกสารข้อมูลความปลอดภัย (SDS) สำหรับข้อมูลด้านความปลอดภัยที่สมบูรณ์
การประกันคุณภาพผลิตภัณฑ์
ลักษณะการวิเคราะห์อย่างละเอียด แต่ละชุดผ่านการทดสอบการปลดปล่อยเชิงวิเคราะห์แบบหลายเทคนิค: การตรวจสอบความบริสุทธิ์ของ HPLC (≥เกรดมาตรฐาน 95%;≥97–เกรดความบริสุทธิ์สูง 98% พร้อมการตรวจสอบย้อนกลับของโครมาโตกราฟีเต็มรูปแบบ) การตรวจสอบลักษณะที่ปรากฏ (ของแข็งสีขาวไปจนถึงสีขาวนวล) และหากมี¹การยืนยัน H NMR และ MS เกี่ยวกับเอกลักษณ์ของโมเลกุล การตรวจสอบ Chiral HPLC ช่วยให้มั่นใจว่าการกำหนดค่า (S) ยังคงอยู่
การตรวจสอบย้อนกลับแบบแบตช์เต็มรูปแบบด้วยตัวอย่างการเก็บรักษา ตั้งแต่การจัดหาวัตถุดิบไปจนถึงการสังเคราะห์ การทำให้บริสุทธิ์ และการบรรจุขั้นสุดท้าย ทุกขั้นตอนได้รับการจัดทำเป็นเอกสารและตรวจสอบย้อนกลับได้อย่างสมบูรณ์ แต่ละชุดจะได้รับหมายเลขล็อตที่ไม่ซ้ำกันพร้อมตัวอย่างการกักเก็บที่เพียงพอซึ่งได้รับการดูแลตามขั้นตอนคุณภาพของ Cosperpharm
โปรแกรมตรวจสอบความเสถียร คอสเพอร์ฟาร์มดำเนินการศึกษาความเสถียรอย่างต่อเนื่องภายใต้สภาวะการเก็บรักษาที่แนะนำ (2–8 °C ปิดผนึก แห้ง) สรุปความเสถียรได้รับการอัปเดตเป็นประจำ โดยมีแพ็คเกจข้อมูลครบถ้วนเพื่อสนับสนุนโครงการวิจัยและพัฒนาของลูกค้า
เอกสารพร้อมสำหรับการวิจัยและพัฒนา การจัดส่งทุกครั้งประกอบด้วยใบรับรองการวิเคราะห์ (COA) พร้อมด้วยข้อมูลความบริสุทธิ์และลักษณะเฉพาะเฉพาะชุด เอกสารข้อมูลความปลอดภัยของวัสดุ (SDS) และเอกสารด้านศุลกากรสำหรับการจัดส่งระหว่างประเทศ สำหรับลูกค้าที่กำลังพัฒนาตัวเลือกยาที่มีฟลูออรีนหรือยารักษาโรคเปปไทด์ Cosperpharm จะจัดเตรียมแพ็คเกจเอกสารเพิ่มเติม รายงานการตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการ ข้อมูลความเสถียร และข้อตกลงด้านคุณภาพที่กำหนดเองเมื่อมีการร้องขอ
การตรวจสอบคุณภาพที่ริเริ่มโดยลูกค้า ลูกค้าที่มีคุณสมบัติเหมาะสมสามารถตรวจสอบโรงงานผลิต การควบคุมคุณภาพ และเอกสารของ Cosperpharm ได้ โปรดติดต่อทีมกำกับดูแลของเราเพื่อกำหนดเวลาการตรวจสอบ
ติดต่อเรา
ที่อยู่
เลขที่ 2 ถนน Yangguang 3, สวนอุตสาหกรรม Duodao Chemical Cycle, เมือง Jingmen, มณฑลหูเป่ย, จีน
โทร
+86-18986204913
อีเมล
info@cosperpharma.com
WhatsApp
Leon
E-mail