เอทิล 2-(4-เมทอกซีเบนโซอิล)-3-(3,4-เมทิลีนไดออกซี-ฟีนิล)-4-ไนโตร-บิวทาโนเอต

Ethyl 2-(4-Methoxybenzoyl)-3-(3,4-Methylenedioxy-phenyl)-4-nitro-butanoate เป็นสารตัวกลางอเนกประสงค์ขั้นสูงที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ Atrasentan ซึ่งเป็นปฏิปักษ์กับตัวรับเอนโดเทลิน ในการจัดทำโปรไฟล์สิ่งเจือปนทางเภสัชกรรม Ethyl 2-(4-Methoxybenzoyl)-3-(3,4-Methylenedioxy-phenyl)-4-nitro-butanoate ทำหน้าที่เป็นมาตรฐานอ้างอิงที่สำคัญและสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการที่ใช้ในการศึกษาการย่อยสลายแบบบังคับ การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการวิเคราะห์ และการทดสอบการควบคุมคุณภาพสำหรับสูตร Atrasentan ไฮโดรคลอไรด์ โครงสร้างทางเคมีของเอทิล 2-(4-เมทอกซีเบนโซอิล)-3-(3,4-เมทิลีนไดออกซี-ฟีนิล)-4-ไนโตร-บิวทาโนเอตประกอบด้วยอะโรมาติกมอยอิตีที่ถูกแทนที่ 2 ชนิด โดยแยกจากกันโดยแกนหลักคาร์บอน 3 ตัวที่มีหมู่ไนโตร ทำให้เกิดกรอบการทำงานสำหรับการสร้างโครงที่เป็นปฏิปักษ์เอนโดเทลินที่ซับซ้อนมากขึ้น สำหรับผู้ผลิตยาสามัญที่กำลังพัฒนาการประยุกต์ใช้ยาใหม่แบบย่อ (ANDA) สำหรับ Atrasentan นั้น Ethyl 2-(4-Methoxybenzoyl)-3-(3,4-Methylenedioxy-phenyl)-4-nitro-butanoate เป็นเครื่องมือที่ขาดไม่ได้ในการสร้างโปรไฟล์สิ่งเจือปน แสดงให้เห็นถึงความสอดคล้องของผลิตภัณฑ์ และปฏิบัติตามข้อกำหนดด้านกฎระเบียบสำหรับมาตรฐานอ้างอิง

พารามิเตอร์ผลิตภัณฑ์

เส้นทางสังเคราะห์

การเตรียมเอทิล 2-(4-เมทอกซีเบนโซอิล)-3-(3,4-เมทิลีนไดออกซี-ฟีนิล)-4-ไนโตร-บิวทาโนเอต

การสังเคราะห์เอทิล 2-(4-เมทอกซีเบนโซอิล)-3-(3,4-เมทิลีนไดออกซี-ฟีนิล)-4-ไนโตร-บิวทาโนเอต โดยทั่วไปจะดำเนินการผ่านเส้นทางมาบรรจบกันหลายขั้นตอนที่ประกอบชิ้นส่วนอะโรมาติกทั้งสองไว้บนแกนหลักสามคาร์บอนที่อยู่ตรงกลางซึ่งมีหมู่ไนโตรและเอทิลเอสเทอร์

แม้ว่าเส้นทางการสังเคราะห์ที่สมบูรณ์สำหรับสารประกอบเฉพาะนี้ไม่ได้มีรายละเอียดอย่างกว้างขวางในสาธารณสมบัติ แต่ลักษณะทางโครงสร้างบ่งชี้ว่ามันถูกสร้างขึ้นเป็นสารขั้นกลางหรือสิ่งเจือปนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการในระหว่างการเตรียม Atrasentan และคู่อริของตัวรับเอนโดเทลินที่เกี่ยวข้อง การสังเคราะห์น่าจะเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญต่อไปนี้:

1. การก่อตัวของแกน β-keto ester: การสร้างแกนหลัก C3 ส่วนกลางผ่านการควบแน่นของ 4-methoxybenzoyl ที่ทำงานอย่างเหมาะสมซึ่งเทียบเท่ากับนิวคลีโอไทล์ที่ได้มาจากเอทิลอะซิเตต

2. การแนะนำกลุ่มไนโตร: ไม่ว่าจะเป็นการเติมไนเตรตโดยตรงของสารขั้นกลางอีโนเลตที่เตรียมไว้ หรือการเติมหน่วยไนโตรเมทิลผ่านลำดับการเติมแบบเฮนรี่หรือไมเคิล

3. การเกาะติดของกลุ่มเมทิลีนไดออกซีอาริล: การรวมตัวของมอยอิตี 3,4-เมทิลีนไดออกซีฟีนิลผ่านปฏิกิริยาอัลคิเลชันหรือการเติมเข้ากับระบบอิเล็กโตรฟิลิก β-คีโตเอสเทอร์

4.การทำให้บริสุทธิ์ขั้นสุดท้าย: การตกผลึกหรือการทำให้บริสุทธิ์ด้วยโครมาโตกราฟีเพื่อให้ได้ความบริสุทธิ์ของ HPLC ≥98% พร้อมการยืนยันเชิงโครงสร้างโดย ¹H NMR, ¹³C NMR และแมสสเปกโตรเมตรี

คำถามที่พบบ่อย

คำถามที่ 1: ฉันสามารถใช้สารประกอบนี้เพื่อตรวจสอบย้อนกลับมาตรฐานอ้างอิง USP หรือ EP ได้หรือไม่

ก. ใช่. Cosperpharm สามารถจัดเตรียมเอกสารการตรวจสอบย้อนกลับโดยเทียบกับมาตรฐานทางเภสัชกรรม (USP หรือ EP) โดยพิจารณาจากความเป็นไปได้ โปรดระบุข้อกำหนดในการตรวจสอบย้อนกลับของคุณในขณะที่สอบถาม

คำถามที่ 2：สารประกอบนี้มีไว้สำหรับมนุษย์หรือใช้ในการรักษาโรคหรือไม่?

ตอบ: ไม่ได้ ผลิตภัณฑ์นี้จัดทำขึ้นเพื่อการวิจัยเชิงวิเคราะห์และการใช้งานในห้องปฏิบัติการเท่านั้น ไม่ได้มีไว้สำหรับการบริโภคของมนุษย์ การให้การรักษา หรือการใช้งานในร่างกาย

สภาพการเก็บรักษา

เก็บ Ethyl 2-(4-Methoxybenzoyl)-3-(3,4-Methylenedioxy-phenyl)-4-nitro-butanoate ปิดผนึกไว้ในภาชนะที่ปิดสนิท วางในที่แห้งและเย็น ห่างจากแสงแดดโดยตรงและแหล่งกำเนิดประกายไฟ สำหรับการเก็บรักษาระยะยาวเกินหกเดือน ขอแนะนำอย่างยิ่งให้เก็บวัสดุไว้ภายใต้บรรยากาศเฉื่อย (ไนโตรเจนหรืออาร์กอน) ที่อุณหภูมิแช่เย็น (2–8°C) เพื่อรักษาความเสถียรสูงสุด ลดการสัมผัสความชื้นและแสงในบรรยากาศระหว่างการจัดการเพื่อป้องกันการย่อยสลาย

การศึกษาความเสถียรแบบเร่ง (40°C / 75% RH) และข้อมูลความเสถียรระยะยาวสำหรับสารประกอบนี้มีให้บริการตามคำขอเพื่อสนับสนุนการยื่นตามกฎระเบียบของคุณ

ติดต่อเรา

พร้อมที่จะจัดหา Ethyl 2-(4-Methoxybenzoyl)-3-(3,4-Methylenedioxy-phenyl)-4-nitro-butanoate คุณภาพสูงสำหรับการจัดทำโปรไฟล์สิ่งเจือปน Atrasentan การตรวจสอบความถูกต้องของวิธีการวิเคราะห์ การยื่นตามกฎระเบียบ หรือโครงการวิจัยทางเภสัชกรรมแล้วหรือยัง ติดต่อ Cosperpharm วันนี้